[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Outros antiprotozoários](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/outros-antiprotozoarios/) › Pirimetamina # Pirimetamina ## Outros antiprotozoários? Outros antiprotozoários Antifolato que, com sulfadiazina e ácido folínico, é o tratamento clássico da toxoplasmose; pode suprimir a medula óssea. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Outros antiprotozoários](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/outros-antiprotozoarios/) **Target** Di-hidrofolato redutase do parasita (DHFR-timidilato sintase bifuncional do Toxoplasma e do Plasmodium) **Used for** Toxoplasmose · Retinocoroidite por Toxoplasma **Key effects** Perda de apetite e vômitos · Glossite **Monitor** Hemograma completo com plaquetas · Pele **ATC** P01BD01 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**Di-hidrofolato redutase do parasita (DHFR-timidilato sintase bifuncional do Toxoplasma e do Plasmodium)**Pirimetamina ⓘ A figura mostra a pirimetamina ligada à di-hidrofolato redutase-timidilato sintase do Toxoplasma gondii. **Alvo em 3D:** Di-hidrofolato redutase do parasita (DHFR-timidilato sintase bifuncional do Toxoplasma e do Plasmodium). Estrutura PDB 7FGW (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7FGW) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar Antagonista do ácido fólico do tipo diaminopirimidina. Liga-se à di-hidrofolato redutase do parasita com muito mais força do que à enzima humana e impede a redução do di-hidrofolato a tetra-hidrofolato, de modo que o parasita não consegue produzir DNA. Uma sulfonamida (sulfadiazina) bloqueia a etapa anterior, a di-hidropteroato sintase, e o par atua de forma sinérgica. Nas doses de tratamento a enzima humana também é afetada, por isso se acrescenta ácido folínico. A resistência decorre de mutações na enzima do parasita. - Liga-se à di-hidrofolato redutase do parasita - Sem tetra-hidrofolato: a síntese de DNA para - A sulfadiazina bloqueia a etapa anterior: sinergia - O ácido folínico protege a medula do paciente ## Indicações - Toxoplasmose (inclusive em pessoas com HIV e na infecção congênita), sempre com uma sulfonamida e ácido folínico [Toxoplasmose →](https://durgical.com/pt/doencas/toxoplasmose/) - Retinocoroidite por Toxoplasma [Toxoplasmose ocular (retinocoroidite) →](https://durgical.com/pt/doencas/toxoplasmose-ocular/) - Parte das combinações de sulfadoxina-pirimetamina e artesunato para prevenção e tratamento da malária [Malária →](https://durgical.com/pt/doencas/malaria/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Perda de apetite e vômitos (menos com as refeições) - Glossite (língua dolorida e avermelhada), um sinal de deficiência de folato - Erupção cutânea ### Graves (raros, importantes) - Deficiência de folato: anemia megaloblástica, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia - Reações cutâneas graves (síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica) e anafilaxia, principalmente com a sulfonamida - A superdosagem é especialmente perigosa em crianças; houve mortes após ingestão acidental - Eosinofilia pulmonar (rara) ## Contraindicações - Hipersensibilidade à pirimetamina - Anemia megaloblástica documentada por deficiência de folato - Cautela: distúrbios convulsivos, insuficiência renal ou hepática, possível deficiência de folato ## Interações importantes **Sulfonamidas, sulfametoxazol-trimetoprima, proguanil, metotrexato, zidovudina** Supressão aditiva da medula óssea (efeito antifolato) **Lorazepam** Relatada toxicidade hepática leve **Fenitoína e outros fármacos que reduzem o folato** Maior risco de deficiência de folato ## O que se monitora - Hemograma completo com plaquetas, com frequência durante o tratamento em doses altas - Pele: erupção cutânea significa suspender o fármaco - Dor de garganta, palidez, hematomas (púrpura) ou glossite - Função renal e hepática ## Administração e segurança - Oral, com as refeições para reduzir a anorexia e os vômitos. - Sempre administrada com ácido folínico (folinato de cálcio), não com ácido fólico. - Cursos longos com hemogramas regulares; manter os comprimidos longe das crianças. ## Gravidez e amamentação Teratogênica em animais; usada somente quando o benefício supera o risco, com ácido folínico. No início da gravidez, a toxoplasmose sem infecção fetal costuma ser tratada com espiramicina. ## Cuidados de enfermagem - Antes: hemograma basal, função renal e hepática, alergia a sulfas e estado gestacional. - Verificar se o ácido folínico está prescrito e é administrado em todos os cursos. - Observar erupção cutânea, dor de garganta, febre, palidez, sangramento ou língua dolorida e avermelhada e relatá-los imediatamente. - Orientação: suspender e procurar atendimento diante de qualquer erupção cutânea; guardar os comprimidos fora do alcance das crianças (a superdosagem pode ser fatal). ## Farmacocinética **Absorção** Oral, lenta, mas completa **Distribuição** Ampla distribuição tecidual; ligada em grande parte às proteínas plasmáticas; passa para o leite materno **Eliminação** Lenta **Meia-vida** Cerca de 96 horas ## Para lembrar Mnemônico em inglês «PYRImethamine needs a PAIR and a SHIELD» (a pirimetamina precisa de um par e de um escudo): o par é a sulfadiazina, o escudo é o ácido folínico (leucovorina). ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Qual enzima a pirimetamina inibe? A di-hidrofolato redutase do parasita, bloqueando a formação do tetra-hidrofolato necessário à síntese de DNA. ## Por que se administra ácido folínico, e não ácido fólico, junto com ela? O ácido folínico já está reduzido, por isso contorna a enzima bloqueada nas células humanas; o ácido fólico ainda precisaria da di-hidrofolato redutase para ser ativado. ## Qual é a combinação clássica para a toxoplasmose? Pirimetamina + sulfadiazina + ácido folínico (leucovorina). ## Qual exame laboratorial é acompanhado durante o tratamento? O hemograma completo com plaquetas, porque o fármaco pode causar anemia megaloblástica, leucopenia e trombocitopenia. ## Conexões ## Fármacos relacionados 4 - [Sulfadiazina](https://durgical.com/pt/farmacologia/sulfadiazina/) - [Folinato de cálcio](https://durgical.com/pt/farmacologia/folinato-de-calcio/) - [Sulfametoxazol + trimetoprima (cotrimoxazol)](https://durgical.com/pt/farmacologia/sulfametoxazol-trimetoprima/) - [Atovaquona](https://durgical.com/pt/farmacologia/atovaquona/) ## Doenças relacionadas 3 - [Toxoplasmose](https://durgical.com/pt/doencas/toxoplasmose/) - [Toxoplasmose ocular (retinocoroidite)](https://durgical.com/pt/doencas/toxoplasmose-ocular/) - [Malária](https://durgical.com/pt/doencas/malaria/) [← Voltar à classe: Outros antiprotozoários](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/outros-antiprotozoarios/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - PYRIMETHAMINE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2c57a992-619b-40ce-9395-f12ac47a2c67) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=P01BD) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/pirimetamina/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/pirimetamina/