[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores de quinase (oncologia-alvo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-quinase/) › Ponatinibe # Ponatinibe ## oncologia-alvo? Inibidores de quinase (oncologia-alvo) ## Alto risco? Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. Inibidor de BCR-ABL de 3ª geração que também bloqueia o mutante T315I. Reservado à LMC resistente e à LLA Ph+ por coágulos arteriais e lesão hepática. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Inibidores de quinase (oncologia-alvo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-quinase/) **Target** Tirosina-quinase BCR-ABL (domínio quinase de ABL1), incluindo o mutante gatekeeper T315I **Used for** Certos tipos **Key effects** Erupção cutânea e pele seca · Pressão arterial elevada **Monitor** Pressão arterial em todas as consultas **ATC** L01EA05 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**Tirosina-quinase BCR-ABL (domínio quinase de ABL1), incluindo o mutante gatekeeper T315I**Ponatinibe ⓘ O cristal mostra o ponatinibe (nome de código AP24534) no domínio quinase de ABL inativo, DFG-out, de camundongo, quase idêntico à quinase humana. **Alvo em 3D:** Tirosina-quinase BCR-ABL (domínio quinase de ABL1), incluindo o mutante gatekeeper T315I. Estrutura PDB 3OXZ (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3OXZ) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O ponatinibe se liga ao bolsão de ATP da quinase BCR-ABL em sua forma inativa. Continua se ligando quando a treonina 315 «gatekeeper» (porteira) é substituída por isoleucina (T315I), a mutação que derrota o imatinibe, o dasatinibe, o nilotinibe e o bosutinibe, e inibe a BCR-ABL nativa e todos os mutantes resistentes únicos conhecidos. Também bloqueia outras quinases, como VEGFR, PDGFR, FGFR e SRC, o que ajuda a explicar seus efeitos sobre os vasos sanguíneos. - O ponatinibe se liga à quinase BCR-ABL inativa - Encaixa-se mesmo com a mutação gatekeeper T315I - A sinalização leucêmica cessa; VEGFR e outras quinases também são atingidas ## Indicações - Leucemia mieloide crônica resistente ou intolerante a inibidores de quinase anteriores, ou com a mutação T315I. [Leucemia mieloide crônica →](https://durgical.com/pt/doencas/leucemia-mieloide-cronica/) - Certos tipos de leucemia linfoblástica aguda com cromossomo Filadélfia positivo. [Leucemia aguda (LMA e LLA) →](https://durgical.com/pt/doencas/leucemia-aguda/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Erupção cutânea e pele seca - Pressão arterial elevada - Dor abdominal, constipação, diarreia - Cefaleia; dor óssea, articular e muscular - Elevação de lipase e amilase ### Graves (raros, importantes) - Oclusão arterial e coágulos venosos: infarto do miocárdio, AVC, isquemia de membros, que podem ser fatais - Insuficiência cardíaca e arritmias - Toxicidade hepática, incluindo insuficiência hepática - Pancreatite - Sangramentos, má cicatrização de feridas, problemas oculares e mielossupressão ## Contraindicações - Não especificadas; usado com grande cautela após coágulo arterial, infarto do miocárdio ou AVC recentes ## Interações importantes **Inibidores potentes do CYP3A e toranja** Aumentam os níveis de ponatinibe; a toranja é evitada. **Erva-de-são-joão e outros indutores do CYP3A** Reduzem os níveis de ponatinibe. **Fármacos que reduzem a acidez gástrica (p. ex., inibidores da bomba de prótons)** Podem reduzir a absorção. ## O que se monitora - Pressão arterial em todas as consultas - Sinais de coágulos arteriais ou venosos e de insuficiência cardíaca - Provas hepáticas, lipase e hemograma - Exame oftalmológico se houver alteração da visão ## Administração e segurança - Comprimido oral uma vez ao dia, com ou sem alimento, aproximadamente no mesmo horário. - Fármaco perigoso: os comprimidos são manuseados com cuidado. ## Gravidez e amamentação Pode-se fazer teste de gravidez antes de iniciar; usa-se contracepção durante o tratamento e a amamentação é interrompida durante o tratamento e por pouco tempo depois. Pode reduzir a fertilidade feminina. ## Cuidados de enfermagem - Perguntar sobre coágulos prévios, AVC, infarto do miocárdio, hipertensão, colesterol alto, diabetes e doença cardíaca antes de iniciar. - Orientar os sinais de alerta de coágulo ou AVC: dor no peito, fraqueza de um lado do corpo, dificuldade para falar, cefaleia súbita e intensa, membro frio ou doloroso. - Orientar a relatar pele amarelada, urina escura, dor no quadrante superior direito do abdome ou dor abdominal que irradia para as costas. - Evitar toranja e erva-de-são-joão; revisar os medicamentos redutores de acidez. ## Farmacocinética **Absorção** Comprimido oral, com ou sem alimento; fármacos que elevam o pH gástrico podem reduzir a absorção. **Metabolismo** Principalmente CYP3A4, além de CYP2C8, CYP2D6 e esterases; inibidores do CYP3A aumentam seus níveis. **Eliminação** Principalmente nas fezes. **Meia-vida** Cerca de 24 horas. ## Para lembrar «PONAtinib PASSES the gatekeeper» (mnemônico em inglês: «o ponatinibe passa pelo porteiro», a T315I), mas também atinge os vasos: vigie os coágulos nas artérias. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Qual mutação de BCR-ABL o ponatinibe inibe e os outros inibidores de quinase não? A mutação gatekeeper T315I. ## Qual é a toxicidade mais temida do ponatinibe? Oclusão arterial (infarto do miocárdio, AVC, isquemia de membros) e coágulos venosos. ## Qual sinal vital é verificado em todas as consultas com ponatinibe? A pressão arterial, porque frequentemente se eleva. ## O que significam as etiquetas **Alto risco** Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. ## Conexões ## Fármacos relacionados 4 - [Imatinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/imatinibe/) - [Dasatinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/dasatinibe/) - [Nilotinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/nilotinibe/) - [Bosutinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/bosutinibe/) ## Doenças relacionadas 2 - [Leucemia mieloide crônica](https://durgical.com/pt/doencas/leucemia-mieloide-cronica/) - [Leucemia aguda (LMA e LLA)](https://durgical.com/pt/doencas/leucemia-aguda/) [← Voltar à classe: Inibidores de quinase (oncologia-alvo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-quinase/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Ponatinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a613029.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EA05) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [Crystal structure of ABL kinase domain bound with a DFG-out inhibitor AP24534](https://www.rcsb.org/structure/3OXZ) (RCSB Protein Data Bank, 2010). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/ponatinibe/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/ponatinibe/