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# Relugolix

## Análogos do GnRH (agonistas e antagonistas)?

Análogos do GnRH (agonistas e antagonistas)

## Alto risco?

Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

Antagonista oral não peptídico do GnRH tomado uma vez ao dia no câncer de próstata avançado. A testosterona cai rápido sem flare; vigie o QT e o coração.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Análogos do GnRH (agonistas e antagonistas)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/analogos-do-gnrh/)

**Target**
Receptor do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH-R) nas células gonadotróficas da hipófise

**Used for**
Câncer de próstata avançado

**Key effects**
Ondas de calor · Dor muscular · Cansaço

**Monitor**
ECG e eletrólitos quando há fatores · Glicose

**ATC**
L02BX04

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Clínica O que significam as etiquetas

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

O relugolix é um antagonista não peptídico ativo por via oral que compete de forma reversível com o GnRH em seu receptor hipofisário. O LH e o FSH caem rapidamente e, com eles, a testosterona testicular atinge níveis de castração, sem o pico inicial de testosterona (flare) causado pelos agonistas do GnRH. As células do câncer de próstata dependentes de testosterona desaceleram ou param de crescer.

- O relugolix bloqueia os receptores hipofisários de GnRH
- O LH e o FSH caem rapidamente, sem flare
- A testosterona cai a níveis de castração; o tumor desacelera

## Indicações

- Câncer de próstata avançado. [Câncer de próstata →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-prostata/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Ondas de calor, sudorese, rubor
- Dor muscular, nas costas, articular e óssea
- Cansaço, diarreia, constipação
- Diminuição do desejo ou da capacidade sexual; aumento das mamas; ganho de peso
- Elevação de glicose, triglicerídeos e enzimas hepáticas; anemia

### Graves (raros, importantes)

- Prolongamento do QT e arritmia
- Infarto do miocárdio e AVC
- Reações alérgicas graves com inchaço do rosto ou dificuldade para respirar

## Contraindicações

- Não especificadas nas fontes usadas; QT longo congênito e distúrbios eletrolíticos não corrigidos exigem grande cautela

## Interações importantes

**Inibidores da glicoproteína P (p. ex., eritromicina)**
Aumentam os níveis de relugolix.

**Rifampicina e erva-de-são-joão (indutores da glicoproteína P e do CYP3A4)**
Reduzem os níveis de relugolix e podem diminuir a supressão da testosterona.

**Fármacos que prolongam o intervalo QT**
Podem somar-se ao prolongamento do QT que o relugolix pode causar.

## O que se monitora

- PSA e testosterona para confirmar a resposta
- ECG e eletrólitos quando há fatores de risco para QT longo
- Glicose, triglicerídeos, provas hepáticas e hemoglobina
- Sinais de infarto do miocárdio ou de AVC

## Administração e segurança

- Comprimido oral uma vez ao dia, aproximadamente no mesmo horário, engolido inteiro.
- Se mais de uma semana de doses for perdida, o tratamento é reiniciado com uma dose de ataque após conversar com o médico.
- Todo medicamento novo e a erva-de-são-joão são revisados com o farmacêutico.

## Gravidez e amamentação

Pode causar dano ao feto ou perda gestacional; homens com parceiras que possam engravidar usam contracepção eficaz durante o tratamento e por duas semanas após a última dose.

## Cuidados de enfermagem

- Perguntar sobre síndrome do QT longo (pessoal ou familiar), distúrbios eletrolíticos, insuficiência cardíaca, diabetes, triglicerídeos altos, anemia e problemas hepáticos.
- Ensinar os sinais de alerta de infarto do miocárdio e de AVC e orientar a relatar desmaios ou coração acelerado.
- Explicar as ondas de calor e os efeitos adversos sexuais, e perguntar sobre o humor.
- Avisar o laboratório antes dos exames de que o paciente toma relugolix.

## Farmacocinética

**Absorção**
Comprimido oral uma vez ao dia, com ou sem alimento; o tratamento começa com uma dose de ataque, e o estado de equilíbrio é atingido em cerca de uma semana. A glicoproteína P limita sua absorção.

**Metabolismo**
Principalmente CYP3A4.

**Eliminação**
Principalmente nas fezes, como metabólitos.

## Para lembrar

«RELUgolix = RELIEF from the flare» (mnemônico em inglês: «relugolix = alívio do flare»), por via oral: castração sem pico de testosterona. O preço: controles de QT, cardíacos e metabólicos.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Que vantagem o relugolix compartilha com o degarelix sobre a leuprorrelina no câncer de próstata?

Ausência de flare inicial de testosterona, porque bloqueia o receptor de GnRH em vez de primeiro estimulá-lo.

## Como o relugolix é administrado, em comparação com o degarelix?

O relugolix é um comprimido oral diário; o degarelix é uma injeção subcutânea de depósito.

## Qual alteração do ECG é um risco grave com o relugolix?

Prolongamento do QT.

## O que significam as etiquetas

**Alto risco**
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

## Conexões

## Fármacos relacionados 3

- [Degarelix](https://durgical.com/pt/farmacologia/degarelix/)
- [Leuprorrelina](https://durgical.com/pt/farmacologia/leuprorrelina/)
- [Elagolix](https://durgical.com/pt/farmacologia/elagolix/)

## Doenças relacionadas 1

- [Câncer de próstata](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-prostata/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [Relugolix: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a621006.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L02BX04) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/relugolix/
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