[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Estimuladores da guanilato ciclase solúvel (GCs)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/estimuladores-da-guanilato-ciclase-soluvel/) › Riociguate # Riociguate ## GCs? Estimuladores da guanilato ciclase solúvel (GCs) ## Gravidez: contraindicado? Contraindicado: pode causar dano ao feto; exige-se teste de gravidez negativo antes de iniciar, mensalmente durante o tratamento e por um mês depois, com contracepção confiável. Um estimulador oral da GCs que relaxa as artérias pulmonares via GMPc. Usado na hipertensão arterial pulmonar e na hipertensão pulmonar tromboembólica crônica. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Estimuladores da guanilato ciclase solúvel (GCs)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/estimuladores-da-guanilato-ciclase-soluvel/) **Target** Guanilato ciclase solúvel (α1β1), o receptor do óxido nítrico **Used for** Hipertensão arterial pulmonar **Key effects** Cefaleia e tontura · Dispepsia · Edema periférico **Monitor** Pressão arterial e sinais de hipotensão · Hemoglobina **ATC** C02KX05 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**Guanilato ciclase solúvel (α1β1), o receptor do óxido nítrico**Riociguate ⓘ A figura mostra o riociguate ligado à guanilato ciclase solúvel humana (com NO ligado), no sítio estimulador da subunidade β1. **Alvo em 3D:** Guanilato ciclase solúvel (α1β1), o receptor do óxido nítrico. Estrutura PDB 7D9R (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7D9R) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar A guanilato ciclase solúvel produz GMPc quando o óxido nítrico se liga ao seu heme. Na hipertensão pulmonar, a sinalização do NO é fraca. O riociguate se liga a um sítio distinto da enzima: estimula a GCs diretamente, mesmo sem NO, e a sensibiliza ao NO presente. O GMPc aumenta, o músculo liso das artérias pulmonares relaxa e a resistência vascular pulmonar cai; também se descrevem efeitos antiproliferativos. - Liga-se à GCs num sítio distinto do óxido nítrico - Estimula a enzima e a sensibiliza ao NO - O GMPc aumenta no músculo liso vascular - As artérias pulmonares relaxam; a resistência vascular pulmonar cai ## Indicações - Hipertensão arterial pulmonar, para melhorar a capacidade de exercício e retardar a piora [Hipertensão pulmonar e cor pulmonale →](https://durgical.com/pt/doencas/hipertensao-pulmonar-e-cor-pulmonale/) - Hipertensão pulmonar tromboembólica crônica (HPTEC) inoperável ou persistente após a cirurgia [Hipertensão pulmonar e cor pulmonale →](https://durgical.com/pt/doencas/hipertensao-pulmonar-e-cor-pulmonale/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Cefaleia e tontura - Dispepsia, náuseas, vômitos, diarreia, constipação - Edema periférico - Anemia - Hipotensão ### Graves (raros, importantes) - Toxicidade embriofetal - Hipotensão sintomática e desmaio - Sangramento, inclusive pulmonar (hemoptise) - Edema pulmonar na doença veno-oclusiva pulmonar ## Contraindicações - Gestação - Nitratos ou doadores de óxido nítrico (como o nitrito de amila) em qualquer forma - Inibidores da PDE-5 (sildenafila, tadalafila, vardenafila) e inibidores inespecíficos da PDE (dipiridamol, teofilina) - Outros estimuladores da GCs (vericiguate) - Hipertensão pulmonar associada à pneumonia intersticial idiopática ## Interações importantes **Nitratos, doadores de NO, inibidores da PDE-5, dipiridamol, teofilina** Hipotensão grave; contraindicados, com intervalos de tempo ao trocar de sildenafila ou tadalafila. **Inibidores fortes do CYP e da P-gp/BCRP (cetoconazol, itraconazol, ritonavir)** Aumentam os níveis de riociguate e o risco de hipotensão. **Indutores fortes (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, erva-de-são-joão)** Podem reduzir os níveis de riociguate. **Tabagismo** Reduz os níveis de riociguate ao induzir o CYP1A1; parar de fumar pode aumentá-los. **Antiácidos com alumínio ou magnésio** Reduzem a absorção; tomados com pelo menos uma hora de intervalo. ## O que se monitora - Pressão arterial e sinais de hipotensão, sobretudo quando a dose é aumentada - Testes de gravidez mensais em pessoas que podem engravidar - Hemoglobina - Situação de tabagismo - Hemoptise e sinais de edema pulmonar ## Administração e segurança - Comprimido oral, três vezes ao dia, com ou sem alimento; pode ser triturado e misturado com água ou alimento pastoso imediatamente antes do uso. - Iniciado em dose baixa e ajustado a cada duas semanas conforme a pressão arterial e a tolerância. - Os antiácidos são separados por pelo menos uma hora. - Sob um programa de distribuição restrita para pessoas que podem engravidar (testes de gravidez e contracepção). ## Gravidez e amamentação Contraindicado: pode causar dano ao feto; exige-se teste de gravidez negativo antes de iniciar, mensalmente durante o tratamento e por um mês depois, com contracepção confiável. ## Cuidados de enfermagem - Antes: teste de gravidez, pressão arterial, lista de nitratos ou inibidores da PDE-5, situação de tabagismo. - Durante: pressão arterial e sintomas de hipotensão a cada mudança de dose; teste de gravidez mensal. - Ensinar a nunca usar nitroglicerina, nitrito de amila («poppers») nem medicamentos para disfunção erétil. - Orientar a relatar tosse com sangue, desmaio ou dor torácica, e qualquer mudança no hábito de fumar. ## Farmacocinética **Absorção** Oral; o alimento não altera a biodisponibilidade; os comprimidos podem ser triturados em água ou alimento pastoso. **Metabolismo** CYP1A1, CYP3A4, CYP3A5 e CYP2J2; o CYP1A1, induzido pela fumaça do tabaco, forma o principal metabólito ativo. **Eliminação** Na urina e nas fezes. **Início e duração** Iniciado em dose baixa e aumentado gradualmente a cada duas semanas conforme a pressão arterial e a tolerância. ## Para lembrar Mnemônico em inglês: RIOciguat «liga» o receptor do NO nos pulmões. Três «NO» (não): NO nitrates (sem nitratos), NO sildenafil (sem sildenafila), NO pregnancy (sem gestação). ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Por que o riociguate é contraindicado com a sildenafila? Ambos aumentam o GMPc, um estimulando sua produção e o outro retardando sua degradação, causando hipotensão grave. ## Como o tabagismo afeta o riociguate? A fumaça do tabaco induz o CYP1A1 e reduz os níveis de riociguate; parar de fumar pode aumentá-los. ## Qual forma de hipertensão pulmonar o riociguate trata além da HAP? A hipertensão pulmonar tromboembólica crônica (HPTEC), inoperável ou persistente após a cirurgia. ## Que exame é feito mensalmente em mulheres que podem engravidar em uso de riociguate, e por quê? Um teste de gravidez, porque o riociguate causa toxicidade embriofetal. ## O que significam as etiquetas **Gravidez: contraindicado** Contraindicado: pode causar dano ao feto; exige-se teste de gravidez negativo antes de iniciar, mensalmente durante o tratamento e por um mês depois, com contracepção confiável. ## Conexões ## Fármacos relacionados 1 - [Vericiguate](https://durgical.com/pt/farmacologia/vericiguate/) ## Doenças relacionadas 1 - [Hipertensão pulmonar e cor pulmonale](https://durgical.com/pt/doencas/hipertensao-pulmonar-e-cor-pulmonale/) [← Voltar à classe: Estimuladores da guanilato ciclase solúvel (GCs)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/estimuladores-da-guanilato-ciclase-soluvel/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Riociguat: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a615005.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); [DailyMed - RIOCIGUAT tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8092c64b-e240-43c3-9d2e-e0dd7708d96f) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Structure of huamn soluble guanylate cyclase in the riociguat and NO-bound state](https://www.rcsb.org/structure/7D9R) (RCSB Protein Data Bank, 2021); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=C02KX05) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/riociguate/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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