[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores da PDE4](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-pde4/) › Roflumilaste # Roflumilaste ## Inibidores da PDE4? Inibidores da PDE4 Inibidor oral da PDE4 que reduz as exacerbações da DPOC grave com bronquite crônica; não é broncodilatador. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Inibidores da PDE4](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-pde4/) **Target** Fosfodiesterase 4 (PDE4B, PDE4D) **Used for** Redução do risco **Key effects** Diarreia e náuseas · Cefaleia e tontura **Monitor** Peso corporal em consultas regulares · Humor **ATC** R03DX07 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**Fosfodiesterase 4 (PDE4B, PDE4D)**Roflumilaste ⓘ A figura mostra o roflumilaste ligado ao domínio catalítico da fosfodiesterase 4B humana. **Alvo em 3D:** Fosfodiesterase 4 (PDE4B, PDE4D). Estrutura PDB 1XMU (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1XMU) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O roflumilaste e seu metabólito ativo N-óxido inibem seletivamente a fosfodiesterase 4, a principal enzima que degrada o AMP cíclico nas células inflamatórias e estruturais do pulmão. O AMP cíclico mais alto reduz a liberação de mediadores inflamatórios e o afluxo de neutrófilos para as vias aéreas. O resultado são menos exacerbações na DPOC grave com bronquite crônica; a função pulmonar melhora apenas um pouco e não há broncodilatação imediata. - O roflumilaste e seu N-óxido bloqueiam a PDE4 - O AMP cíclico aumenta dentro das células inflamatórias - Liberam-se menos citocinas e chegam menos neutrófilos - As exacerbações da DPOC ficam menos frequentes ## Indicações - Redução do risco de exacerbações na DPOC grave com bronquite crônica e histórico de exacerbações, associado aos broncodilatadores [Doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) →](https://durgical.com/pt/doencas/doenca-pulmonar-obstrutiva-cronica/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Diarreia e náuseas - Perda de peso e redução do apetite - Cefaleia e tontura - Insônia e dor lombar ### Graves (raros, importantes) - Eventos psiquiátricos: insônia, ansiedade, depressão e pensamentos ou comportamentos suicidas - Perda de peso clinicamente significativa ## Contraindicações - Insuficiência hepática moderada a grave (Child-Pugh B ou C) - Cautela com histórico de depressão ou pensamentos suicidas - Não serve para aliviar o broncoespasmo agudo ## Interações importantes **Indutores potentes da CYP: rifampicina, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína** Reduzem a exposição ao roflumilaste e o tornam menos eficaz; não recomendado **Inibidores da CYP3A4 ou duplos CYP3A4/CYP1A2: eritromicina, cetoconazol, fluvoxamina, cimetidina** Aumentam a exposição ao roflumilaste e os efeitos adversos ## O que se monitora - Peso corporal em consultas regulares - Humor, sono e pensamentos suicidas - Frequência das exacerbações - Função hepática antes do início ## Administração e segurança - Comprimido oral uma vez ao dia, com ou sem alimentos - Alguns esquemas começam com uma dose menor por algumas semanas para melhorar a tolerância - Não é medicamento de resgate: o paciente mantém um inalador de ação curta ## Gravidez e amamentação Não há dados adequados em humanos; não é usado na gravidez a menos que o profissional de saúde julgue que o benefício compensa o risco, e não é usado durante a amamentação. ## Cuidados de enfermagem - Pese o paciente em cada consulta e relate perda de peso inexplicada - Pergunte sobre humor, sono e pensamentos suicidas; oriente a família a relatar mudanças - Explique que a diarreia e as náuseas costumam melhorar após as primeiras semanas ## Farmacocinética **Absorção** Bem absorvido por via oral **Metabolismo** Hepático: a CYP3A4 e a CYP1A2 formam o N-óxido ativo, que responde pela maior parte do efeito **Eliminação** Urina, como metabólitos **Início e duração** O benefício sobre as exacerbações se constrói ao longo de semanas a meses ## Para lembrar ROFLumilast (mnemônico em inglês): Reduces Of Flare-ups (reduz as exacerbações), Loses weight (perde-se peso), e o humor pode cair. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## O roflumilaste é broncodilatador? Não; é um inibidor anti-inflamatório da PDE4 que reduz as exacerbações. ## Qual fenótipo de DPOC se beneficia do roflumilaste? DPOC grave com bronquite crônica e exacerbações frequentes. ## Quais duas coisas são monitoradas regularmente durante o tratamento com roflumilaste? Peso corporal e humor (depressão, pensamentos suicidas). ## Por que a rifampicina não deve ser combinada com o roflumilaste? Induz as enzimas CYP, reduz a exposição ao roflumilaste e o torna ineficaz. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Teofilina](https://durgical.com/pt/farmacologia/teofilina/) - [Brometo de tiotrópio](https://durgical.com/pt/farmacologia/brometo-de-tiotropio/) - [Salbutamol](https://durgical.com/pt/farmacologia/salbutamol/) ## Doenças relacionadas 1 - [Doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC)](https://durgical.com/pt/doencas/doenca-pulmonar-obstrutiva-cronica/) [← Voltar à classe: Inibidores da PDE4](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-pde4/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - ROFLUMILAST tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=aaa81c1b-f63d-4e61-8bfa-9d42d92043c7) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Roflumilast: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a611034.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2016); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=R03DX07) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/roflumilaste/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/roflumilaste/