[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores da DPP-4 (gliptinas)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-dpp-4/) › Saxagliptina # Saxagliptina ## gliptinas? Inibidores da DPP-4 (gliptinas) Inibidor da DPP-4 metabolizado pelo CYP3A4. Aumentou as internações por insuficiência cardíaca em um grande ensaio; é evitado na insuficiência cardíaca. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Inibidores da DPP-4 (gliptinas)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-dpp-4/) **Target** Dipeptidil peptidase-4 (DPP-4) **Used for** Diabetes tipo 2 **Monitor** Função renal · Sinais de insuficiência cardíaca **ATC** A10BH03 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**Dipeptidil peptidase-4 (DPP-4)**Saxagliptina ⓘ A figura mostra a saxagliptina (BMS-477118) no sítio ativo da DPP-4 humana, onde se liga à serina catalítica de forma covalente e reversível. **Alvo em 3D:** Dipeptidil peptidase-4 (DPP-4). Estrutura PDB 3BJM (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3BJM) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar A saxagliptina é uma cianopirrolidina que forma uma ligação covalente reversível com a serina catalítica da DPP-4. A enzima permanece bloqueada por muito tempo, o GLP-1 e o GIP ativos aumentam após as refeições, e a insulina aumenta e o glucagon cai quando a glicose está alta. Seu metabólito ativo também inibe a DPP-4. - Bloqueia a enzima DPP-4 no plasma e nas células - O GLP-1 e o GIP ativos duram mais após as refeições - Mais insulina e menos glucagon quando a glicose está alta - A glicose cai sem alteração de peso ## Indicações - Diabetes tipo 2, com dieta e exercício [Diabetes mellitus tipo 2 →](https://durgical.com/pt/doencas/diabetes-mellitus-tipo-2/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Infecções das vias aéreas superiores e do trato urinário, cefaleia - Hipoglicemia com insulina ou sulfonilureia ### Graves (raros, importantes) - Pancreatite aguda - Reações alérgicas graves: anafilaxia, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson - Penfigoide bolhoso - Dor articular intensa e incapacitante - Internação por insuficiência cardíaca ## Contraindicações - Hipersensibilidade grave à saxagliptina - Não indicada para diabetes tipo 1 ou cetoacidose ## Interações importantes **Inibidores potentes do CYP3A4/5 (cetoconazol, claritromicina, ritonavir)** Elevam os níveis de saxagliptina; a dose é limitada. **Insulina ou sulfonilureias** Maior risco de hipoglicemia. ## O que se monitora - Função renal - Sinais de insuficiência cardíaca (ganho de peso, edema, falta de ar) - HbA1c ## Administração e segurança - Comprimido oral, uma vez ao dia, com ou sem alimentos. - Não é dada junto com um agonista do receptor de GLP-1. ## Gravidez e amamentação Os dados na gravidez são limitados; a insulina é a escolha habitual. ## Cuidados de enfermagem - Antes: função renal, história de pancreatite e de insuficiência cardíaca. - Durante: dor abdominal, bolhas na pele, dor articular, inchaço ou falta de ar. - Glicemia capilar quando associada a insulina ou sulfonilureia. - Perguntar sobre novos antifúngicos, antibióticos ou medicamentos para HIV (inibidores do CYP3A4). ## Farmacocinética **Absorção** Oral, com ou sem alimentos. **Metabolismo** Pelo CYP3A4/5 no fígado, a um metabólito ativo. **Eliminação** Rim e fígado; a dose é reduzida na insuficiência renal moderada a grave. ## Para lembrar Saxagliptina: 'S' de 'swelling' (mnemônico em inglês: inchaço) e 'CYP3A4': a gliptina a evitar na insuficiência cardíaca e a vigiar com azóis e macrolídeos. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Qual inibidor da DPP-4 está associado a mais internações por insuficiência cardíaca? A saxagliptina, em um grande ensaio de desfechos cardiovasculares. ## Por que o cetoconazol importa para a saxagliptina? Inibe fortemente o CYP3A4, a enzima que metaboliza a saxagliptina, elevando seus níveis. ## Como a saxagliptina se liga à DPP-4? Por meio de uma ligação covalente reversível com a serina catalítica da enzima. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Sitagliptina](https://durgical.com/pt/farmacologia/sitagliptina/) - [Linagliptina](https://durgical.com/pt/farmacologia/linagliptina/) - [Vildagliptina](https://durgical.com/pt/farmacologia/vildagliptina/) ## Doenças relacionadas 1 - [Diabetes mellitus tipo 2](https://durgical.com/pt/doencas/diabetes-mellitus-tipo-2/) [← Voltar à classe: Inibidores da DPP-4 (gliptinas)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-dpp-4/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Saxagliptin: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a610003.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - SAXAGLIPTIN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e286ffd4-c598-47fb-af06-2e15f7e6f99f) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Crystal structure of human DPP-IV in complex with (1S,3S, 5S)-2-[(2S)-2-AMINO-2-(3-HYDROXYTRICYCLO[3.3.1.13,7]DEC-1- YL)ACETYL]-2-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANE-3-CARBONITRILE (CAS), (1S,3S,5S)-2-((2S)-2-AMINO-2-(3-HYDROXYADAMANTAN-1- YL)ACETYL)-2-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANE-3-CARBONITRILE (IUPAC), OR BMS-477118](https://www.rcsb.org/structure/3BJM) (RCSB Protein Data Bank, 2008); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A10BH03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/saxagliptina/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/saxagliptina/