[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/medicamentos-para-hipertensao-arterial-pulmonar/) › Selexipague # Selexipague ## Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)? Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas) Agonista oral do receptor da prostaciclina (IP), que não é um prostanoide, que retarda a progressão da hipertensão arterial pulmonar. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/medicamentos-para-hipertensao-arterial-pulmonar/) **Target** Receptor da prostaciclina (receptor IP) **Used for** Hipertensão arterial pulmonar **Key effects** Cefaleia e rubor · Dor na mandíbula · Náuseas **Monitor** Tolerância durante · Doença hepática **ATC** B01AC27 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ◎**Receptor da prostaciclina (receptor IP)**Selexipague ⓘ A figura mostra o MRE-269, metabólito ativo do selexipague, ligado ao receptor da prostaciclina (IP) humano com sua proteína G (crio-ME). **Alvo em 3D:** Receptor da prostaciclina (receptor IP). Estrutura PDB 8X79 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/8X79) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O selexipague é um pró-fármaco quimicamente diferente da prostaciclina. A carboxilesterase 1 o hidrolisa a um metabólito ativo muito mais potente no receptor da prostaciclina (IP). A ativação desse receptor eleva o AMP cíclico no músculo liso vascular pulmonar, o que relaxa os vasos. Essa via oral evita as infusões contínuas necessárias para o epoprostenol. - O selexipague é hidrolisado a um metabólito ativo mais potente - O metabólito ativa o receptor da prostaciclina (IP) - O AMP cíclico aumenta e as artérias pulmonares relaxam - A progressão da HAP e as hospitalizações são retardadas ## Indicações - Hipertensão arterial pulmonar (grupo 1 da OMS) em adultos, para retardar a progressão da doença e reduzir as hospitalizações por HAP [Hipertensão pulmonar e cor pulmonale →](https://durgical.com/pt/doencas/hipertensao-pulmonar-e-cor-pulmonale/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Cefaleia e rubor - Dor na mandíbula, mialgia e dor nos membros - Náuseas, vômitos e diarreia - Diminuição do apetite e erupção cutânea ### Graves (raros, importantes) - Edema pulmonar sugestivo de doença veno-oclusiva pulmonar - Hipertireoidismo - Falta de ar, tontura e fraqueza que exigem atendimento imediato ## Contraindicações - Inibidores potentes da CYP2C8, como a genfibrozila - Hipersensibilidade ao selexipague - A insuficiência hepática grave é evitada ## Interações importantes **Genfibrozila (inibidor potente da CYP2C8)** Exposição ao metabólito ativo muito maior; contraindicado **Inibidores moderados da CYP2C8 (clopidogrel, deferasirox, teriflunomida)** Maior exposição ao metabólito ativo; a posologia é reduzida para uma vez ao dia **Rifampicina (indutor da CYP2C8 e da UGT)** Menor exposição ao metabólito ativo; pode ser necessário aumentar a dose ## O que se monitora - Tolerância durante o escalonamento gradual da dose (cefaleia, dor na mandíbula, náuseas) - Falta de ar e sinais de edema pulmonar - Função tireoidiana se os sintomas sugerirem hipertireoidismo - Doença hepática (esquema posológico) ## Administração e segurança - Comprimidos orais engolidos inteiros, sem partir, mastigar ou triturar - A dose é aumentada gradualmente, no máximo uma vez por semana, até a mais alta tolerada - Tomá-lo com alimentos pode facilitar a tolerância ## Gravidez e amamentação Não há estudos adequados em humanos; estudos em animais não mostraram dano fetal relevante. A própria hipertensão pulmonar implica alto risco na gravidez, e o uso é decidido com o especialista. ## Cuidados de enfermagem - Ensinar que cefaleia, dor na mandíbula e rubor são esperados durante o escalonamento e tendem a diminuir - Ensinar a não suspendê-lo sem orientação médica - Revisar a lista de medicamentos em busca de genfibrozila, clopidogrel, deferasirox, teriflunomida e rifampicina - Ensinar a relatar imediatamente falta de ar, respiração rápida ou tontura ## Farmacocinética **Absorção** Oral; biodisponibilidade absoluta de cerca de 49%; os alimentos retardam a absorção, mas não a exposição total **Distribuição** Altamente ligado às proteínas plasmáticas (cerca de 99%) **Metabolismo** Hidrolisado pela carboxilesterase 1 ao metabólito ativo, depois oxidado pela CYP2C8 e, em menor grau, pela CYP3A4 **Eliminação** Principalmente nas fezes **Meia-vida** Fármaco original curta (menos de cerca de 2,5 horas); metabólito ativo cerca de 6 a 13,5 horas ## Para lembrar SELEXipag SELECTs the IP receptor by mouth (mnemônico em inglês: «o selexipague seleciona o receptor IP por via oral»); Gemfibrozil Gets it Gone from the list («a genfibrozila o tira da lista»: contraindicado). ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Em que o selexipague difere quimicamente da iloprosta e do treprostinil? É um agonista não prostanoide do receptor IP (um pró-fármaco), não um análogo da prostaciclina. ## Qual hipolipemiante é contraindicado com o selexipague, e por quê? Genfibrozila: como inibidor potente da CYP2C8, eleva muito o metabólito ativo. ## Qual enzima transforma o selexipague em seu metabólito ativo? Carboxilesterase 1. ## Conexões ## Fármacos relacionados 5 - [Epoprostenol](https://durgical.com/pt/farmacologia/epoprostenol/) - [Treprostinila](https://durgical.com/pt/farmacologia/treprostinila/) - [Iloprosta](https://durgical.com/pt/farmacologia/iloprosta/) - [Genfibrozila](https://durgical.com/pt/farmacologia/genfibrozila/) - [Clopidogrel](https://durgical.com/pt/farmacologia/clopidogrel/) ## Doenças relacionadas 1 - [Hipertensão pulmonar e cor pulmonale](https://durgical.com/pt/doencas/hipertensao-pulmonar-e-cor-pulmonale/) [← Voltar à classe: Medicamentos para hipertensão arterial pulmonar (antagonistas dos receptores da endotelina e prostaciclinas)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/medicamentos-para-hipertensao-arterial-pulmonar/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - SELEXIPAG tablet, film coated SELEXIPAG TITRATION PACK- selexipag kit](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=c604e181-e336-4194-bf96-f65dd164d461) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Selexipag: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a616031.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 8X79: MRE-269 bound Prostacyclin Receptor G protein complex](https://www.rcsb.org/structure/8X79) (RCSB Protein Data Bank, 2024); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=B01AC27) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/selexipague/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/selexipague/