[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores de TRK e RET (inibidores de quinase agnósticos ao tumor)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-trk-e-ret/) › Selpercatinibe # Selpercatinibe ## Inibidores de TRK e RET (inibidores de quinase agnósticos ao tumor)? Inibidores de TRK e RET (inibidores de quinase agnósticos ao tumor) ## Alto risco? Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. Inibidor oral seletivo de RET para cânceres de pulmão e tireoide com fusão de RET e câncer medular de tireoide com mutação de RET. Vigiar fígado, pressão e QT. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Inibidores de TRK e RET (inibidores de quinase agnósticos ao tumor)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-trk-e-ret/) **Target** Receptor tirosina-quinase RET (fusões e mutações ativadoras) **Used for** Câncer de pulmão · Câncer medular **Key effects** Boca seca · Diarreia · Hipertensão **Monitor** Teste que mostre uma alteração · ECG e eletrólitos **ATC** L01EX22 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ◎**Receptor tirosina-quinase RET (fusões e mutações ativadoras)**Selpercatinibe ⓘ A estrutura cristalográfica mostra o selpercatinibe no domínio quinase do RET humano. **Alvo em 3D:** Receptor tirosina-quinase RET (fusões e mutações ativadoras). Estrutura PDB 7JU6 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7JU6) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O selpercatinibe inibe o RET de tipo selvagem e suas formas oncogênicas: proteínas de fusão RET (em alguns cânceres de pulmão, papilíferos de tireoide e outros) e mutações pontuais de RET (no carcinoma medular de tireoide). Ocupa o sítio quinase e interrompe o sinal constante de RET que impulsiona esses tumores; em concentrações mais altas, também inibe os receptores de VEGF e FGF. - Uma fusão ou mutação de RET mantém o RET ligado - O selpercatinibe bloqueia o sítio quinase do RET - Os sinais de crescimento a jusante cessam - As células tumorais dependentes de RET param de se dividir ## Indicações - Câncer de pulmão de células não pequenas localmente avançado ou metastático com fusão do gene RET, em adultos. [Câncer de pulmão →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-pulmao/) - Câncer medular de tireoide avançado ou metastático com mutação de RET que necessita de terapia sistêmica, em adultos e crianças com 2 anos ou mais. [Carcinoma medular da tireoide →](https://durgical.com/pt/doencas/carcinoma-medular-da-tireoide/) - Câncer de tireoide avançado ou metastático com fusão de RET que necessita de terapia sistêmica, incluindo quando o iodo radioativo já não funciona. [Câncer de tireoide (papilífero) →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-tireoide/) - Outros tumores sólidos avançados com fusão de RET que progrediram após terapia sistêmica ou não têm alternativa a ela (aprovação acelerada). ## Efeitos adversos ### Frequentes - Boca seca, feridas na boca - Diarreia, constipação, náuseas, dor abdominal - Hipertensão - Fadiga, cefaleia - Inchaço dos membros, erupção cutânea ### Graves (raros, importantes) - Hepatotoxicidade - Hipertensão grave - Prolongamento do QT e problemas de ritmo - Sangramento, incluindo hemoptise ou vômito com sangue - Doença pulmonar intersticial/pneumonite - Hipotireoidismo - Cicatrização de feridas prejudicada - Síndrome de lise tumoral - Problemas de crescimento ósseo em crianças e adolescentes em fase de crescimento ## Contraindicações - Alergia grave ao fármaco - Cautela em QT longo, hipertensão não controlada e doença hepática; suspenso antes de cirurgia programada ## Interações importantes **Inibidores da bomba de prótons** Reduzem a absorção; se necessários, o selpercatinibe é tomado com alimentos. **Bloqueadores H2 e antiácidos** Reduzem a absorção; as doses são separadas no tempo. **Inibidores e indutores potentes do CYP3A4 (incluindo toranja e erva-de-são-joão)** Elevam ou reduzem os níveis de selpercatinibe. **Outros fármacos que prolongam o QT** Somam-se ao risco de arritmia. ## O que se monitora - Teste que mostre uma alteração de RET antes de iniciar - Provas de função hepática rigorosamente, sobretudo no início do tratamento - Pressão arterial antes e durante o tratamento - ECG e eletrólitos - Função tireoidiana - Crescimento e dor no quadril ou no joelho em crianças ## Administração e segurança - Oral, engolido inteiro; uma dose vomitada não é repetida. - Verifique os medicamentos redutores de acidez: as regras de horário para IBP, bloqueadores H2 e antiácidos são diferentes. - Suspenso antes de cirurgia eletiva por causa do risco de má cicatrização. - Quimioterapia oral perigosa: manuseada com luvas e mantida longe de crianças; cuidadoras gestantes evitam manuseá-la. ## Gravidez e amamentação Pode causar dano ao feto; pacientes e parceiros usam contracepção eficaz durante e pouco depois do tratamento; a amamentação não é recomendada. ## Cuidados de enfermagem - Meça a pressão arterial em cada consulta e comunique elevações. - Revise as provas de função hepática e o ECG antes de cada nova dispensação. - Pergunte sobre palpitações, desmaios, sangramento, tosse e falta de ar. - Orientação: comunicar pele amarelada, urina escura, cefaleia intensa ou sangramento; informar qualquer cirurgião sobre o tratamento; adolescentes devem comunicar dor no quadril ou no joelho ou claudicação. ## Farmacocinética **Absorção** Cápsulas ou comprimidos orais, com ou sem alimentos; fármacos redutores de acidez podem diminuir a absorção. **Metabolismo** Principalmente pelo CYP3A4. **Meia-vida** Cerca de 32 horas. ## Para lembrar «SelpeRcatinib = RET» (mnemônico em inglês): o R é o alvo; seus quatro controles são «Liver, Pressure, QT, Thyroid» (fígado, pressão, QT, tireoide). ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Qual quinase o selpercatinibe tem como alvo? RET (fusões e mutações ativadoras). ## Qual câncer de tireoide porta mutações pontuais de RET? O carcinoma medular de tireoide. ## Quais três controles de monitorização são típicos com o selpercatinibe? Provas de função hepática, pressão arterial e ECG (QT), além da função tireoidiana. ## Por que os inibidores da bomba de prótons são um problema para o selpercatinibe? Reduzem sua absorção; se forem necessários, o selpercatinibe é tomado com alimentos. ## O que significam as etiquetas **Alto risco** Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Larotrectinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/larotrectinibe/) - [Famotidina](https://durgical.com/pt/farmacologia/famotidina/) - [Omeprazol](https://durgical.com/pt/farmacologia/omeprazol/) ## Doenças relacionadas 3 - [Câncer de pulmão](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-pulmao/) - [Carcinoma medular da tireoide](https://durgical.com/pt/doencas/carcinoma-medular-da-tireoide/) - [Câncer de tireoide (papilífero)](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-tireoide/) [← Voltar à classe: Inibidores de TRK e RET (inibidores de quinase agnósticos ao tumor)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-trk-e-ret/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Selpercatinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a620036.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Selpercatinib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/selpercatinib) (National Cancer Institute, 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EX22) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/selpercatinibe/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/selpercatinibe/