[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Estatinas](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/estatinas/) › Sinvastatina # Sinvastatina ## Estatinas? Estatinas Uma estatina mais antiga e amplamente usada, ingerida como lactona inativa que o fígado converte no fármaco ativo; propensa a interações pelo CYP3A4. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Estatinas](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/estatinas/) **Target** HMG-CoA redutase **Key effects** Dores musculares · Constipação **Monitor** Perfil lipídico antes · Enzimas hepáticas no início **ATC** C10AA01 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. ## Mecanismo de ação ✂**HMG-CoA redutase**Sinvastatina ⓘ O cristal contém o ácido de sinvastatina, a forma ativa de anel aberto, não a lactona que é ingerida. **Alvo em 3D:** HMG-CoA redutase. Estrutura PDB 1HW9 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1HW9) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar A sinvastatina é um pró-fármaco lactônico hidrolisado ao seu beta-hidroxiácido ativo, que inibe competitivamente a HMG-CoA redutase. O menor colesterol intracelular aumenta o número de receptores de LDL por meio da SREBP-2, e o fígado remove mais LDL do sangue. Sua bula indica uma administração diária à noite. - O pró-fármaco lactônico se abre em ácido de sinvastatina no fígado - O ácido bloqueia a HMG-CoA redutase: menos mevalonato - Os hepatócitos acrescentam receptores de LDL (SREBP-2) - O LDL cai e os eventos ateroscleróticos diminuem ## Indicações - Colesterol LDL elevado e prevenção cardiovascular [Aterosclerose e dislipidemia →](https://durgical.com/pt/doencas/aterosclerose-e-dislipidemia/) - Prevenção secundária após um infarto do miocárdio [Infarto agudo do miocárdio (ataque cardíaco) →](https://durgical.com/pt/doencas/infarto-agudo-do-miocardio/) - Prevenção secundária após um AVC isquêmico aterosclerótico [Acidente vascular cerebral isquêmico →](https://durgical.com/pt/doencas/acidente-vascular-cerebral-isquemico/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Dores musculares (mialgia) - Elevação das transaminases hepáticas - Constipação, dor abdominal, náuseas - Pequeno aumento do diabetes tipo 2 de início recente em pessoas predispostas ### Graves (raros, importantes) - Miopatia e rabdomiólise; mais prováveis com doses mais altas, fármacos que interagem, idade de 65 anos ou mais, hipotireoidismo não controlado ou insuficiência renal - Lesão hepática (rara) ## Contraindicações - Inibidores potentes do CYP3A4 (antifúngicos azólicos, antibióticos macrolídeos, alguns antivirais, nefazodona) - Ciclosporina, danazol ou genfibrozila - Insuficiência hepática aguda ou cirrose descompensada - Hipersensibilidade à sinvastatina; é suspensa quando a gestação é reconhecida ## Interações importantes **Inibidores potentes do CYP3A4 (antifúngicos azólicos, macrolídeos como a claritromicina, inibidores da protease do HIV)** Grande aumento dos níveis de sinvastatina e do risco de rabdomiólise; contraindicado. **Genfibrozila, ciclosporina e danazol** Aumentam o risco de miopatia; contraindicado. **Verapamil, diltiazem, dronedarona, amiodarona, anlodipino, ranolazina** Aumentam os níveis de sinvastatina, por isso aplicam-se doses máximas menores. **Suco de toranja** Aumenta os níveis plasmáticos e o risco de miopatia; é evitado. ## O que se monitora - Perfil lipídico antes de iniciar e algumas semanas depois - Enzimas hepáticas no início - Creatinoquinase se houver sintomas musculares ## Farmacocinética **Absorção** Oral; a extensa extração hepática de primeira passagem deixa menos de 5% na circulação geral. **Distribuição** Cerca de 95% ligada às proteínas plasmáticas, junto com o ácido ativo. **Metabolismo** Hidrolisada ao ácido ativo; metabolizada pelo CYP3A4. **Eliminação** Cerca de 60% nas fezes e 13% na urina. ## Para lembrar A sinvastatina chega disfarçada, um anel lactônico fechado que o fígado desmascara. Qualquer coisa que bloqueie o CYP3A4 deixa muita sinvastatina circulando, e o músculo paga o preço. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## O que significa que a sinvastatina é um pró-fármaco? É ingerida como lactona inativa; a hidrólise, em grande parte no fígado, abre o anel e forma o ácido de sinvastatina, a forma que inibe a HMG-CoA redutase. ## Por que tão pouca sinvastatina chega à circulação geral, e por que isso é aceitável? O fígado extrai a maior parte na primeira passagem, deixando menos de 5% na circulação; é no fígado que ela inibe a síntese de colesterol. ## Por que as doses de sinvastatina são limitadas em pacientes que também tomam anlodipino ou amiodarona? Ambos os fármacos aumentam os níveis de sinvastatina ao inibir seu metabolismo, o que aumenta o risco de miopatia. ## Conexões ## Fármacos relacionados 1 - [Atorvastatina](https://durgical.com/pt/farmacologia/atorvastatina/) ## Doenças relacionadas 3 - [Aterosclerose e dislipidemia](https://durgical.com/pt/doencas/aterosclerose-e-dislipidemia/) - [Infarto agudo do miocárdio (ataque cardíaco)](https://durgical.com/pt/doencas/infarto-agudo-do-miocardio/) - [Acidente vascular cerebral isquêmico](https://durgical.com/pt/doencas/acidente-vascular-cerebral-isquemico/) [← Voltar à classe: Estatinas](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/estatinas/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Simvastatin: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a692030.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - SIMVASTATIN- simvastatin tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=751b79c6-bba8-4d29-b69c-a2ac6453fec8) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [COMPLEX OF THE CATALYTIC PORTION OF HUMAN HMG-COA REDUCTASE WITH SIMVASTATIN](https://www.rcsb.org/structure/1HW9) (RCSB Protein Data Bank, 2001); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/sinvastatina/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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