[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores de mTOR](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-mtor/) › Sirolimo # Sirolimo ## Inibidores de mTOR? Inibidores de mTOR Fármaco de transplante (rapamicina) que bloqueia o mTOR nos linfócitos T. Eleva o colesterol, retarda a cicatrização e é evitado após transplante hepático. Atualizado 1 de nov de 2026 Também chamado: rapamicina ## Ficha rápida **Group** [Inibidores de mTOR](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-mtor/) **Target** mTOR (alvo mecanístico da rapamicina), por meio da FKBP12 **Used for** Linfangioleiomiomatose **Key effects** Edema periférico · Hipertensão · Úlceras orais **Monitor** Níveis de vale do sirolimo · Lipídios · Creatinina **ATC** L04AH01 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**mTOR (alvo mecanístico da rapamicina), por meio da FKBP12**Sirolimo ⓘ A figura mostra a rapamicina (sirolimo) unindo a FKBP12 humana e o domínio FRB do mTOR: o fármaco atua como cola molecular entre as duas proteínas. **Alvo em 3D:** mTOR (alvo mecanístico da rapamicina), por meio da FKBP12. Estrutura PDB 1FAP (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1FAP) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O sirolimo se liga à FKBP12; o complexo se liga ao mTOR e inibe sua ativação. Normalmente, o mTOR transmite os sinais da IL-2 e de outros fatores de crescimento à maquinaria do ciclo celular. Sem ele, os linfócitos T não conseguem passar da fase G1 para a fase S e não proliferam, embora a produção de citocinas não seja bloqueada como ocorre com os inibidores da calcineurina. - Liga-se à FKBP12 dentro do linfócito T - O complexo se liga ao mTOR e o bloqueia - Os sinais da IL-2 deixam de alcançar o ciclo celular - Os linfócitos T param em G1 e não proliferam ## Indicações - Prevenção da rejeição do transplante renal - Linfangioleiomiomatose ## Efeitos adversos ### Frequentes - Edema periférico - Triglicerídeos e colesterol elevados - Hipertensão - Úlceras orais (estomatite) - Diarreia, náuseas e dor abdominal - Anemia e plaquetas baixas ### Graves (raros, importantes) - Infecções graves e linfoma - Cicatrização prejudicada, linfocele e deiscência da ferida - Excesso de mortalidade, perda do enxerto e trombose da artéria hepática no transplante hepático - Deiscência da anastomose brônquica no transplante pulmonar - Pneumonite intersticial - Proteinúria; com inibidores da calcineurina, maior risco de microangiopatia trombótica ## Contraindicações - Hipersensibilidade ao sirolimo ## Interações importantes **Inibidores fortes do CYP3A4 ou da glicoproteína P (antifúngicos azólicos, claritromicina) e toranja (grapefruit)** Grande aumento dos níveis de sirolimo. **Indutores fortes do CYP3A4 (rifampicina)** Grande queda dos níveis de sirolimo. **Ciclosporina** Aumenta os níveis de sirolimo; o sirolimo é tomado algumas horas depois da ciclosporina. **Vacinas de vírus vivos** Evitadas durante o tratamento. ## O que se monitora - Níveis de vale do sirolimo - Lipídios - Proteína na urina - Creatinina - Hemograma - Cicatrização de feridas e sintomas pulmonares ## Administração e segurança - Comprimidos ou solução oral uma vez ao dia, sempre da mesma forma com ou sem alimentos, e algumas horas depois da ciclosporina. - A solução oral é diluída apenas com água ou suco de laranja em copo de vidro ou plástico, nunca com suco de toranja, e tomada de uma vez. - Os cuidadores evitam o contato da solução oral com a pele e os olhos. ## Gravidez e amamentação Pode prejudicar o feto; usa-se contracepção altamente eficaz durante o tratamento e por 12 semanas após a última dose. ## Cuidados de enfermagem - Colha os níveis de vale conforme programado; as mudanças de dose levam tempo para se refletir nos níveis. - Inspecione as feridas cirúrgicas e relate cicatrização deficiente ou coleções de líquido. - Confira os resultados dos lipídios e oriente medidas de dieta e atividade física. - Pergunte sobre tosse ou falta de ar. - Oriente proteção solar, sinais de infecção e contracepção eficaz. ## Farmacocinética **Absorção** Tomado por via oral; os níveis variam e são medidos **Metabolismo** Pelo CYP3A4 no intestino e no fígado; também é substrato da glicoproteína P **Meia-vida** Longa, por isso as mudanças de dose levam uma ou duas semanas para atingir um novo estado de equilíbrio ## Para lembrar SiROlimo é RApamicina: cola a FKBP12 ao mTOR, congela o ciclo celular em G1 e deixa gordura no sangue e feridas abertas. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Como o sirolimo difere do tacrolimo, embora ambos se liguem à FKBP12? O complexo sirolimo-FKBP12 inibe o mTOR, bloqueando a resposta à IL-2 e a progressão do ciclo celular; o complexo do tacrolimo inibe a calcineurina e bloqueia a produção de IL-2. ## Por que o sirolimo é evitado logo após o transplante hepático? Usado com tacrolimo ou ciclosporina em receptores recentes de fígado, foi associado a trombose da artéria hepática, perda do enxerto e excesso de mortalidade. ## Qual suco nunca deve ser usado para diluir a solução oral de sirolimo, e por quê? Suco de toranja (grapefruit), porque inibe o CYP3A4 e aumenta os níveis de sirolimo. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Tacrolimo](https://durgical.com/pt/farmacologia/tacrolimo/) - [Ciclosporina](https://durgical.com/pt/farmacologia/ciclosporina/) - [Everolimo](https://durgical.com/pt/farmacologia/everolimo/) [← Voltar à classe: Inibidores de mTOR](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-mtor/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Sirolimus: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a602026.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - SIROLIMUS solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f9843d49-0e16-4427-9cea-9f66f32b97f7) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L04AH01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [THE STRUCTURE OF THE IMMUNOPHILIN-IMMUNOSUPPRESSANT FKBP12-RAPAMYCIN COMPLEX INTERACTING WITH HUMAN FRAP](https://www.rcsb.org/structure/1FAP) (RCSB Protein Data Bank, 1997). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/sirolimo/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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