[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores de KRAS G12C](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-kras-g12c/) › Sotorasibe # Sotorasibe ## Inibidores de KRAS G12C? Inibidores de KRAS G12C ## Alto risco? Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. O primeiro inibidor de KRAS G12C: liga-se à cisteína mutante e trava o KRAS «desligado»; para cânceres de pulmão e colorretal com essa mutação. Atualizado 1 de nov de 2026 Também chamado: AMG 510 ## Ficha rápida **Group** [Inibidores de KRAS G12C](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-kras-g12c/) **Target** KRAS G12C mutante (pequena GTPase) **Used for** Câncer de pulmão **Key effects** Diarreia · Fadiga · Dor musculoesquelética **Monitor** Teste que mostre KRAS G12C antes **ATC** L01XX73 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**KRAS G12C mutante (pequena GTPase)**Sotorasibe ⓘ A estrutura cristalográfica mostra o sotorasibe ligado covalentemente à cisteína 12 do KRAS G12C humano em seu estado ligado a GDP (inativo). **Alvo em 3D:** KRAS G12C mutante (pequena GTPase). Estrutura PDB 6OIM (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/6OIM) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O sotorasibe forma uma ligação covalente irreversível com a cisteína exclusiva do KRAS G12C, travando a proteína em seu estado inativo ligado a GDP e impedindo que seja recarregada com GTP. A sinalização de crescimento a jusante cessa. O KRAS normal, que não tem essa cisteína, é poupado, de modo que a atividade fora do alvo é mínima. - A mutação G12C deixa o KRAS preso no estado «ligado» no tumor - O sotorasibe liga-se covalentemente à cisteína 12 - O KRAS fica travado em seu estado GDP inativo - A sinalização de crescimento para o tumor cessa ## Indicações - Câncer de pulmão de células não pequenas localmente avançado ou metastático com KRAS G12C após pelo menos uma terapia sistêmica. [Câncer de pulmão →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-pulmao/) - Câncer colorretal metastático com KRAS G12C, com panitumumabe, após quimioterapia com fluoropirimidina, oxaliplatina e irinotecano. [Câncer colorretal →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-colorretal/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Diarreia, náuseas, vômitos - Fadiga - Dor musculoesquelética - Erupção cutânea, pele seca - Tosse, inchaço dos membros ### Graves (raros, importantes) - Hepatotoxicidade com elevação das enzimas hepáticas - Doença pulmonar intersticial/pneumonite (rara) - Diarreia grave ## Contraindicações - Sem contraindicações absolutas na bula; usado com cautela em doença hepática ## Interações importantes **Inibidores da bomba de prótons e bloqueadores H2 (p. ex., omeprazol, famotidina)** Reduzem a absorção; evita-se o uso combinado. **Antiácidos** Reduzem a absorção; as doses são separadas no tempo. **Indutores potentes do CYP3A4 (p. ex., rifampicina)** Reduzem os níveis de sotorasibe. ## O que se monitora - Teste que mostre KRAS G12C antes de iniciar - Provas de função hepática regularmente - Tosse ou falta de ar novas ou piores, ou febre - Frequência das evacuações e hidratação ## Administração e segurança - Oral, uma vez ao dia mais ou menos no mesmo horário; uma dose vomitada não é repetida naquele dia. - A bula descreve uma forma de dispersar os comprimidos em água para quem não consegue engoli-los. - Verifique os medicamentos redutores de acidez do paciente antes de iniciar. - Quimioterapia oral perigosa: manuseada com luvas e mantida longe de crianças; cuidadoras gestantes evitam manuseá-la. ## Gravidez e amamentação A gravidez é discutida com o médico e comunicada imediatamente se ocorrer; evita-se a amamentação durante o tratamento e por um curto período depois. ## Cuidados de enfermagem - Revise as provas de função hepática antes de cada nova dispensação e comunique icterícia, urina escura ou dor no quadrante superior direito do abdome. - Pergunte sobre tosse, falta de ar e febre. - Verifique diarreia e desidratação. - Orientação: não iniciar antiácidos ou medicamentos para azia sem consultar; tomar no mesmo horário todos os dias. ## Farmacocinética **Absorção** Oral, com ou sem alimentos; a absorção diminui com fármacos redutores de acidez. **Metabolismo** Conjugação não enzimática e CYP3A. **Meia-vida** Curta, cerca de 5 horas. ## Para lembrar «SOTO grabs the C» (mnemônico em inglês: o SOTO agarra o C): o sotorasibe prende a Cisteína 12 do KRAS G12C e o desliga; mantenha a acidez gástrica normal para que seja absorvido. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Que mutação um tumor deve ter para ser tratado com sotorasibe? KRAS G12C. ## Como o sotorasibe se liga ao seu alvo? De forma covalente e irreversível à cisteína 12, travando o KRAS no estado inativo ligado a GDP. ## Por que os inibidores da bomba de prótons são evitados com o sotorasibe? Reduzem a acidez gástrica e, portanto, a absorção do sotorasibe. ## Qual anticorpo é combinado com o sotorasibe no câncer colorretal? Panitumumabe, um anticorpo anti-EGFR. ## O que significam as etiquetas **Alto risco** Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Adagrasibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/adagrasibe/) - [Omeprazol](https://durgical.com/pt/farmacologia/omeprazol/) - [Famotidina](https://durgical.com/pt/farmacologia/famotidina/) ## Doenças relacionadas 2 - [Câncer de pulmão](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-pulmao/) - [Câncer colorretal](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-colorretal/) [← Voltar à classe: Inibidores de KRAS G12C](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-kras-g12c/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Sotorasib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a621036.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Sotorasib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/sotorasib) (National Cancer Institute, 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01XX73) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/sotorasibe/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/sotorasibe/