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# Tacrolimo

## Inibidores da calcineurina?

Inibidores da calcineurina

O antirrejeição mais usado após transplantes. Bloqueia a ativação dos linfócitos T; seu nível é medido, e pode causar diabetes, tremor e lesão renal.

Atualizado 1 de nov de 2026

Também chamado: FK506

## Ficha rápida

**Group**
[Inibidores da calcineurina](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-calcineurina/)

**Target**
Calcineurina, por meio da FKBP12

**Used for**
Prevenção da rejeição · Doença de Crohn fistulizante

**Key effects**
Tremor e cefaleia · Hipertensão · Diarreia e náuseas

**Monitor**
Creatinina · Glicemia · Potássio e magnésio

**ATC**
L04AD02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

✂**Calcineurina, por meio da FKBP12**Tacrolimo

ⓘ A figura mostra o tacrolimo (FK506) ligado à FKBP12 humana, sua imunofilina. A calcineurina, que o complexo depois bloqueia, não está neste cristal.

**Alvo em 3D:** Calcineurina, por meio da FKBP12. Estrutura PDB 1FKF (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1FKF) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

O tacrolimo é um macrolídeo que se liga à FKBP12 dentro dos linfócitos T. O complexo tacrolimo-FKBP12 inibe a calcineurina, de modo que o NFAT não é desfosforilado e não consegue entrar no núcleo. Os genes da IL-2 e de outras citocinas permanecem desligados e a ativação dos linfócitos T é bloqueada.

- Liga-se à FKBP12 dentro do linfócito T
- O complexo bloqueia a calcineurina
- O NFAT não consegue entrar no núcleo: sem IL-2
- A ativação dos linfócitos T e a rejeição são prevenidas

## Indicações

- Prevenção da rejeição de transplantes renais, hepáticos e cardíacos
- Doença de Crohn fistulizante, às vezes, off-label [Doença de Crohn →](https://durgical.com/pt/doencas/doenca-de-crohn/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Tremor e cefaleia
- Hipertensão
- Hiperpotassemia e magnésio baixo
- Diarreia e náuseas
- Hiperglicemia

### Graves (raros, importantes)

- Diabetes de início pós-transplante
- Nefrotoxicidade
- Neurotoxicidade: convulsões, delirium, síndrome da encefalopatia posterior reversível
- Infecções graves e neoplasias malignas, incluindo linfoma
- Prolongamento do QT
- Microangiopatia trombótica, aplasia pura da série vermelha, hipertrofia miocárdica

## Contraindicações

- Hipersensibilidade ao tacrolimo
- Forma intravenosa: hipersensibilidade ao óleo de rícino hidrogenado polioxil 60

## Interações importantes

**Inibidores potentes da CYP3A4 (ritonavir, antifúngicos azólicos, claritromicina) e toranja**
Grande aumento dos níveis e da toxicidade do tacrolimo.

**Indutores da CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína)**
Reduzem os níveis de tacrolimo: risco de rejeição.

**Ciclosporina**
Não são usados juntos; um é suspenso bem antes de o outro ser iniciado.

**Sirolimo**
Maior risco de microangiopatia trombótica.

**Fármacos que prolongam o intervalo QT ou elevam o potássio**
Prolongamento aditivo do QT ou hiperpotassemia.

## O que se monitora

- Níveis de vale do tacrolimo no sangue total
- Creatinina
- Glicemia
- Potássio e magnésio
- Pressão arterial
- Sintomas neurológicos

## Administração e segurança

- Cápsulas orais ou infusão intravenosa; a via intravenosa é reservada para pacientes que não podem tomá-lo por via oral.
- Risco de confusão: o tacrolimo de liberação imediata e o de liberação prolongada não são intercambiáveis; erros de substituição já causaram rejeição e toxicidade.
- A forma intravenosa contém um derivado do óleo de rícino que pode causar anafilaxia; o paciente é observado de perto.

## Gravidez e amamentação

Pode ser mantido após o transplante quando o benefício supera o risco; atravessa a placenta, e os recém-nascidos são observados quanto a potássio alto e problemas renais.

## Cuidados de enfermagem

- Colete os níveis de vale antes da dose e registre o horário exato.
- Verifique se o paciente recebe sempre o mesmo produto: as formas de liberação imediata e prolongada não são intercambiáveis.
- Monitore glicemia, potássio e creatinina.
- Pergunte sobre tremor, cefaleia, confusão ou convulsões.
- Oriente a evitar toranja e a informar medicamentos novos; evitar vacinas de vírus vivos.

## Farmacocinética

**Absorção**
A absorção oral é incompleta e variável; também é administrado por via intravenosa

**Distribuição**
Concentra-se nas hemácias, por isso se mede no sangue total

**Metabolismo**
Extensivamente pela CYP3A4 no fígado e no intestino

**Eliminação**
Quase totalmente nas fezes, como metabólitos

**Meia-vida**
Longa e variável; cerca de 2 dias em voluntários saudáveis

## Para lembrar

TACROlimus (mnemônico em inglês): Tremor (tremor), Anti-rejection (antirrejeição), Creatinine up (creatinina elevada), Raised glucose (glicemia elevada), Off-limits for grapefruit (toranja proibida).

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## O que é a FKBP12 e por que ela importa para o tacrolimo?

Uma imunofilina dos linfócitos T; o tacrolimo precisa se ligar a ela primeiro, e é o complexo tacrolimo-FKBP12 que inibe a calcineurina.

## Por que se verifica a glicemia de um transplantado renal em uso de tacrolimo?

O tacrolimo pode causar diabetes de início pós-transplante.

## Por que o tacrolimo de liberação imediata e o de liberação prolongada nunca devem ser trocados?

Não são intercambiáveis; erros de substituição levaram a níveis inadequados, com rejeição do enxerto ou toxicidade.

## Conexões

## Fármacos relacionados 3

- [Ciclosporina](https://durgical.com/pt/farmacologia/ciclosporina/)
- [Sirolimo](https://durgical.com/pt/farmacologia/sirolimo/)
- [Micofenolato de mofetila](https://durgical.com/pt/farmacologia/micofenolato-de-mofetila/)

## Doenças relacionadas 1

- [Doença de Crohn](https://durgical.com/pt/doencas/doenca-de-crohn/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [Tacrolimus: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601117.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); [DailyMed - TACROLIMUS capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=54fcc518-21d9-44a8-9e2c-87ebc2b3e2e6) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L04AD02) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [ATOMIC STRUCTURE OF FKBP-FK506, AN IMMUNOPHILIN-IMMUNOSUPPRESSANT COMPLEX](https://www.rcsb.org/structure/1FKF) (RCSB Protein Data Bank, 1991).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/tacrolimo/
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