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# Tamoxifeno

## SERMs?

Moduladores seletivos do receptor de estrogênio (SERMs)

Comprimido para câncer de mama que bloqueia o estrogênio na mama, mas age como ele no útero e no osso. Aumenta o risco de coágulos e câncer uterino.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Moduladores seletivos do receptor de estrogênio (SERMs)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/moduladores-seletivos-do-receptor-de-estrogenio/)

**Target**
Receptor de estrogênio alfa (REα)

**Used for**
Carcinoma ductal · Redução do risco de câncer

**Key effects**
Fogachos · Corrimento ou sangramento vaginal · Náuseas

**Monitor**
Sinais de trombose · Exame oftalmológico para catarata

**ATC**
L02BA01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

◎**Receptor de estrogênio alfa (REα)**Tamoxifeno

ⓘ A figura mostra o 4-hidroxitamoxifeno, um metabólito ativo do tamoxifeno, no domínio de ligação ao ligante do REα humano; sua cadeia lateral mantém a hélice 12 fora da posição ativa.

**Alvo em 3D:** Receptor de estrogênio alfa (REα). Estrutura PDB 3ERT (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3ERT) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

O tamoxifeno e seus metabólitos ativos se ligam ao receptor de estrogênio e competem com o estradiol. No tecido mamário, o complexo não recruta coativadores, de modo que os genes ativados pelo estrogênio permanecem desligados e as células tumorais receptor-positivas param de proliferar. No endométrio, no osso e no fígado, comporta-se como agonista parcial, o que explica o espessamento endometrial, a preservação óssea após a menopausa e as alterações nos fatores de coagulação.

- Enzimas hepáticas formam metabólitos ativos
- Eles se ligam ao receptor de estrogênio no lugar do estradiol
- Na mama, o receptor permanece inativo: o crescimento tumoral para
- No útero e no osso, age parcialmente como estrogênio

## Indicações

- Câncer de mama com receptor hormonal positivo, adjuvante ou metastático, em mulheres e homens [Câncer de mama →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/)
- Carcinoma ductal in situ após cirurgia e radioterapia, para reduzir o risco de câncer invasivo [Câncer de mama →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/)
- Redução do risco de câncer de mama em mulheres de alto risco [Câncer de mama →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Fogachos
- Corrimento ou sangramento vaginal
- Alterações menstruais em mulheres na pré-menopausa
- Náuseas
- Retenção hídrica

### Graves (raros, importantes)

- Câncer de endométrio e sarcoma uterino
- Trombose venosa profunda e embolia pulmonar
- AVC
- Catarata
- Hipercalcemia em pacientes com metástases ósseas

## Contraindicações

- Hipersensibilidade ao tamoxifeno
- Para redução de risco ou carcinoma ductal in situ: história de trombose venosa profunda ou embolia pulmonar, ou necessidade de anticoagulantes cumarínicos

## Interações importantes

**Varfarina e outros anticoagulantes cumarínicos**
Efeito anticoagulante muito mais intenso; o tempo de protrombina é monitorado de perto.

**Letrozol**
O tamoxifeno reduz os níveis de letrozol.

**Anastrozol**
A combinação não acrescenta benefício e não é usada.

**Quimioterapia citotóxica**
Maior risco de eventos tromboembólicos.

## O que se monitora

- Avaliações ginecológicas e qualquer sangramento vaginal anormal
- Sinais de trombose: inchaço na perna, dor torácica, falta de ar
- Exame oftalmológico para catarata
- Hemograma e provas de função hepática periodicamente
- Cálcio em pacientes com metástases ósseas

## Administração e segurança

- Comprimido ou solução oral, no mesmo horário todos os dias.
- Medicamento perigoso: manipule comprimidos partidos com cuidado, sobretudo durante a gravidez.

## Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal; a gravidez é evitada durante o tratamento e por cerca de dois meses depois, com contracepção não hormonal.

## Cuidados de enfermagem

- Oriente a paciente a comunicar sem demora qualquer sangramento vaginal anormal, dor ou pressão pélvica.
- Ensine os sinais de coágulo e AVC: uma perna inchada ou dolorosa, dor torácica, falta de ar súbita, fraqueza súbita ou dificuldade para falar.
- Pergunte sobre varfarina e outros anticoagulantes antes de iniciar.
- Fogachos são comuns; devem ser comunicados se forem intensos.
- Mulheres na pré-menopausa precisam de contracepção não hormonal.

## Farmacocinética

**Absorção**
Tomado por via oral

**Metabolismo**
Fígado, pelas CYP3A, CYP2C9 e CYP2D6, em metabólitos ativos como o N-desmetiltamoxifeno

**Eliminação**
Principalmente nas fezes

**Meia-vida**
Cerca de 5 a 7 dias; seu principal metabólito, cerca de 2 semanas

**Início e duração**
O estado de equilíbrio leva semanas

## Para lembrar

TAMoxifen TAMes the breast but wakes the uterus (mnemônico em inglês: o tamoxifeno «doma» a mama, mas desperta o útero): bloqueia na mama, estimula o endométrio, coagula as veias.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Por que o tamoxifeno aumenta o risco de câncer de endométrio?

É um agonista estrogênico parcial no endométrio, por isso estimula o crescimento endometrial mesmo enquanto bloqueia o estrogênio na mama.

## O que acontece com o INR quando o tamoxifeno é adicionado à varfarina?

O efeito anticoagulante aumenta significativamente, de modo que o INR pode subir e o sangramento fica mais provável; o tempo de protrombina é monitorado de perto.

## Por que o tamoxifeno pode ser usado na pré-menopausa e os inibidores da aromatase isolados não?

O tamoxifeno bloqueia o receptor de estrogênio qualquer que seja a fonte do estrogênio, inclusive o ovário; os inibidores da aromatase isolados não conseguem interromper a produção ovariana de estrogênio.

## Uma mulher em uso de tamoxifeno apresenta dor e inchaço súbitos em uma panturrilha. O que se deve suspeitar?

Trombose venosa profunda, um efeito adverso grave conhecido do tamoxifeno; exige avaliação urgente.

## Conexões

## Fármacos relacionados 3

- [Raloxifeno](https://durgical.com/pt/farmacologia/raloxifeno/)
- [Anastrozol](https://durgical.com/pt/farmacologia/anastrozol/)
- [Letrozol](https://durgical.com/pt/farmacologia/letrozol/)

## Doenças relacionadas 1

- [Câncer de mama](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-mama/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [Tamoxifen: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682414.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [DailyMed - TAMOXIFEN CITRATE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8c0eb763-420a-4106-ba56-526b53a7f72b) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L02BA01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [HUMAN ESTROGEN RECEPTOR ALPHA LIGAND-BINDING DOMAIN IN COMPLEX WITH 4-HYDROXYTAMOXIFEN](https://www.rcsb.org/structure/3ERT) (RCSB Protein Data Bank, 1999).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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