[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › A barreira hematoencefálica # A barreira hematoencefálica Por que muitos fármacos nunca chegam ao cérebro, como alguns são projetados para entrar e outros para ficar fora, e o que muda quando a barreira está inflamada. Atualizado 2 de nov de 2026 Os capilares cerebrais são revestidos por células endoteliais unidas por junções firmes (tight junctions), apoiadas por pericitos e pelos pés terminais dos astrócitos. Juntos formam a barreira hematoencefálica (BHE), que protege os neurônios de toxinas e das oscilações da química do sangue. Ela também barra a maioria dos fármacos, o que importa tanto para tratar doenças cerebrais quanto para evitar efeitos adversos centrais. ## O essencial - Moléculas pequenas, lipossolúveis e sem carga atravessam melhor a barreira; moléculas grandes, polares ou com carga (como as aminas quaternárias) em geral não atravessam. - Bombas de efluxo no endotélio cerebral, sobretudo a glicoproteína P, devolvem muitos fármacos ao sangue. - Algumas áreas cerebrais (os órgãos circunventriculares, como a área postrema) não têm barreira completa e amostram o sangue diretamente. - A inflamação, como na meningite bacteriana, afrouxa a barreira, de modo que alguns antibióticos chegam melhor ao líquido cefalorraquidiano enquanto as meninges estão inflamadas. - Manter um fármaco fora do cérebro também é uma ferramenta de desenho: gera efeitos periféricos sem efeitos adversos centrais. ## Como a barreira é construída Ao contrário dos capilares de outras regiões, os capilares cerebrais não têm espaços entre as células endoteliais e quase não fazem transporte vesicular. As substâncias de que o cérebro precisa, como glicose e aminoácidos, entram por proteínas transportadoras específicas. O plexo coroide forma uma barreira separada entre o sangue e o líquido cefalorraquidiano. ## Entrando: físico-química e transportadores A entrada passiva depende de lipossolubilidade, tamanho, carga e ligação às proteínas. Uma segunda via é usar emprestado um transportador de nutrientes. - A levodopa entra no cérebro por um transportador de aminoácidos e ali é transformada em dopamina; a própria dopamina não atravessa - A carbidopa bloqueia a conversão da levodopa fora do cérebro, de modo que mais levodopa chega ao cérebro e a náusea diminui - Anestésicos lipossolúveis e muitos sedativos atravessam rapidamente, o que explica seu início rápido ## Sendo expulsos: transportadores de efluxo A glicoproteína P (ABCB1) e bombas relacionadas devolvem muitos fármacos do endotélio ao sangue. A loperamida é um opioide que normalmente fica fora do cérebro por causa dessa bomba; quando combinada com um inibidor potente da glicoproteína P, ou tomada em quantidades muito grandes, pode causar efeitos opioides centrais, como depressão respiratória. As interações medicamentosas na barreira são um motivo para verificar os transportadores (ver transportadores de fármacos). ## Mantendo os fármacos fora de propósito Moléculas quaternárias (com carga permanente) quase não atravessam a BHE. Isso gera fármacos úteis de ação apenas periférica. - Glicopirrônio e butilbrometo de escopolamina: efeitos antimuscarínicos com pouca confusão ou sedação, ao contrário da atropina ou do bromidrato de escopolamina - Metilnaltrexona: bloqueia a constipação induzida por opioides sem reverter o alívio da dor - Pralidoxima: reativa a colinesterase nas sinapses periféricas, mas age mal no cérebro ## Quando a barreira muda Meningite, trauma, tumores e AVC rompem a barreira. Alguns β-lactâmicos, como a ceftriaxona, atingem níveis úteis no líquido cefalorraquidiano enquanto as meninges estão inflamadas. Agentes osmóticos, como o manitol, usam uma barreira intacta para retirar água do cérebro e reduzir a pressão intracraniana. A barreira do recém-nascido e a da velhice também diferem, o que ajuda a explicar a sensibilidade aos fármacos do SNC ligada à idade. ## Para lembrar «Pequeno, escorregadio e neutro entra; grande, com carga e bombeado fica de fora.» ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Por que se dá levodopa em vez de dopamina na doença de Parkinson? A dopamina não atravessa a barreira hematoencefálica, enquanto a levodopa é levada para dentro por um transportador de aminoácidos e convertida em dopamina no cérebro. ## Por que a loperamida normalmente não tem efeitos opioides centrais? A glicoproteína P do endotélio cerebral a bombeia de volta para o sangue antes que ela possa agir no cérebro. ## Que propriedade mantém o glicopirrônio e a metilnaltrexona fora do cérebro? São aminas quaternárias com carga permanente, por isso atravessam mal a barreira hematoencefálica. ## Por que alguns antibióticos chegam melhor ao líquido cefalorraquidiano no início da meningite? A inflamação afrouxa as junções firmes da barreira, de modo que mais fármaco consegue passar enquanto as meninges estão inflamadas. ## Conexões ## Classes relacionadas 6 - [Antiparkinsonianos dopaminérgicos (levodopa e amantadina)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antiparkinsonianos-dopaminergicos/) - [Antidiarreicos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antidiarreicos/) - [Antimuscarínicos (anticolinérgicos)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antimuscarinicos/) - [Laxativos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/laxativos/) - [Diuréticos osmóticos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/diureticos-osmoticos/) - [Betalactâmicos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/betalactamicos/) ## Fármacos de exemplo 9 - [Levodopa + carbidopa](https://durgical.com/pt/farmacologia/levodopa-carbidopa/) - [Loperamida](https://durgical.com/pt/farmacologia/loperamida/) - [Metilnaltrexona](https://durgical.com/pt/farmacologia/metilnaltrexona/) - [Glicopirrônio](https://durgical.com/pt/farmacologia/glicopirronio/) - [Atropina](https://durgical.com/pt/farmacologia/atropina/) - [Butilbrometo de escopolamina](https://durgical.com/pt/farmacologia/butilbrometo-de-escopolamina/) - [Manitol](https://durgical.com/pt/farmacologia/manitol/) - [Ceftriaxona](https://durgical.com/pt/farmacologia/ceftriaxona/) - [Pralidoxima](https://durgical.com/pt/farmacologia/pralidoxima/) [← Toda a farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Levodopa and Carbidopa: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601068.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/temas/a-barreira-hematoencefalica/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/temas/a-barreira-hematoencefalica/