[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › Agonistas e antagonistas # Agonistas e antagonistas Fármacos que ativam um receptor, o ativam parcialmente ou o bloqueiam, e as diferentes formas pelas quais um fármaco pode anular outro. Atualizado 1 de nov de 2026 Um agonista liga-se a um receptor e o ativa; um antagonista liga-se sem ativá-lo e impede a ativação por outras moléculas. Entre os dois estão os agonistas parciais e os agonistas inversos. A forma como um antagonista bloqueia (de modo competitivo, irreversível, em outro sítio ou atuando sobre outro sistema) determina se mais agonista consegue superá-lo e quanto tempo dura o bloqueio. ## O essencial - Agonista pleno: produz a resposta máxima que o sistema permite (morfina nos receptores opioides mu, adrenalina nos receptores adrenérgicos). - Agonista parcial: máximo menor mesmo com ocupação total; na presença de um agonista pleno, pode atuar como antagonista (buprenorfina nos receptores mu). - Agonista inverso: reduz a atividade espontânea (constitutiva) do receptor abaixo do nível basal. - Antagonista competitivo: reversível, desloca a curva do agonista para a direita; agonista suficiente o supera (naloxona, atropina, rocurônio). - Antagonista não competitivo ou irreversível: reduz a resposta máxima; a recuperação exige novo receptor ou nova enzima (ácido acetilsalicílico sobre a COX-1 plaquetária). ## Tipos de agonista - Agonista pleno: alta eficácia intrínseca - Agonista parcial: eficácia intermediária; útil como teto (menos depressão respiratória com a buprenorfina), mas pode desencadear abstinência em pessoas dependentes de um agonista pleno - Agonista inverso: relevante apenas onde os receptores são ativos sem ligante - Os moduladores alostéricos ligam-se a outro ponto do receptor e aumentam ou diminuem o efeito do transmissor natural (benzodiazepínicos no receptor GABA-A) ## Antagonismo de receptores Um antagonista competitivo ocupa o mesmo sítio que o agonista e pode ser deslocado. A bula do rocurônio descreve sua competição com a acetilcolina na placa motora, motivo pelo qual um anticolinesterásico como a neostigmina, ao aumentar a acetilcolina, reverte o bloqueio. A naloxona desloca os opioides dos receptores mu; como seu efeito pode terminar antes do efeito do opioide, os pacientes são observados quanto a nova sedação. Os antagonistas irreversíveis ligam-se de forma covalente; seu efeito dura até que o organismo produza nova proteína. ## Outras formas de anular o efeito de um fármaco - Antagonismo químico: uma molécula liga-se à outra e a inativa (a protamina liga-se à heparina; o sugamadex encapsula o rocurônio) - Antagonismo fisiológico (funcional): dois fármacos atuam em receptores diferentes com efeitos opostos (a adrenalina se opõe ao broncoespasmo e à hipotensão mediados pela histamina na anafilaxia) - Antagonismo farmacocinético: um fármaco reduz o nível de outro (um indutor enzimático) ## Por que isso importa Conhecer o tipo de antagonismo prevê a resposta clínica: dar mais agonista para superar um bloqueio competitivo, esperar a síntese de nova proteína após um bloqueio irreversível ou usar um sistema oposto em uma emergência. Também explica os antídotos e os agentes de reversão. ## Para lembrar Mnemônico em inglês: Competitive: curve shifts RIGHT, same TOP. Irreversible: the TOP comes DOWN. (Competitivo: a curva se desloca para a DIREITA, mesmo TOPO. Irreversível: o TOPO DESCE.) ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Por que a buprenorfina pode precipitar abstinência em alguém que usa um agonista opioide pleno? Como agonista parcial de alta afinidade, ela desloca o agonista pleno e produz um efeito menor, de modo que a ativação total dos receptores cai. ## O que acontece com a curva dose-resposta do agonista na presença de um antagonista competitivo? Desloca-se para a direita (menor potência aparente), mas a resposta máxima ainda pode ser alcançada com mais agonista. ## Como a neostigmina reverte um bloqueio não despolarizante como o do rocurônio? Ao inibir a acetilcolinesterase, aumenta a acetilcolina na placa motora, que supera na competição o bloqueador competitivo. ## Que tipo de antagonismo a adrenalina exerce contra a histamina na anafilaxia? Antagonismo fisiológico: atua nos receptores adrenérgicos produzindo efeitos opostos aos da histamina, sem agir nos receptores de histamina. ## Conexões ## Classes relacionadas 6 - [Opioides e antagonistas](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/opioides-e-antagonistas/) - [Betabloqueadores](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/betabloqueadores/) - [Antimuscarínicos (anticolinérgicos)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antimuscarinicos/) - [Bloqueadores neuromusculares](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/bloqueadores-neuromusculares/) - [Reversores do bloqueio neuromuscular](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/reversores-do-bloqueio-neuromuscular/) - [Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/anti-inflamatorios-nao-esteroides/) ## Fármacos de exemplo 11 - [Morfina](https://durgical.com/pt/farmacologia/morfina/) - [Naloxona](https://durgical.com/pt/farmacologia/naloxona/) - [Buprenorfina](https://durgical.com/pt/farmacologia/buprenorfina/) - [Atropina](https://durgical.com/pt/farmacologia/atropina/) - [Pilocarpina](https://durgical.com/pt/farmacologia/pilocarpina/) - [Propranolol](https://durgical.com/pt/farmacologia/propranolol/) - [Rocurônio](https://durgical.com/pt/farmacologia/rocuronio/) - [Sugamadex](https://durgical.com/pt/farmacologia/sugamadex/) - [Ácido acetilsalicílico](https://durgical.com/pt/farmacologia/acido-acetilsalicilico/) - [Heparina](https://durgical.com/pt/farmacologia/heparina/) - [Sulfato de protamina](https://durgical.com/pt/farmacologia/sulfato-de-protamina/) [← Toda a farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - ROCURONIUM BROMIDE injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a18fce42-0f3d-4354-845e-57c37ac3a147) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/temas/agonistas-e-antagonistas/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/temas/agonistas-e-antagonistas/