[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › Farmacodinâmica: receptores e sinalização # Farmacodinâmica: receptores e sinalização O que um fármaco faz com o organismo: os alvos moleculares a que se liga, os sinais que dispara e por que as respostas diminuem com o uso repetido. Atualizado 1 de nov de 2026 A farmacodinâmica estuda como os fármacos produzem seus efeitos. A maioria dos fármacos se liga a um alvo proteico (um receptor, enzima, canal iônico ou transportador) e altera sua atividade. Os receptores se dividem em poucas famílias que diferem em velocidade e nos sinais que enviam, e o organismo se adapta à estimulação repetida, o que explica a tolerância. ## O essencial - Quatro famílias de receptores: canais iônicos ativados por ligante (milissegundos), receptores acoplados à proteína G (segundos), receptores ligados a enzimas, como os receptores tirosina-quinase (minutos), e receptores intracelulares que alteram a transcrição gênica (horas). - Os fármacos também agem sobre enzimas (estatinas, ácido acetilsalicílico [AAS]), canais dependentes de voltagem (lidocaína) e transportadores (digoxina sobre a bomba de sódio). - Receptores de reserva: uma resposta máxima pode exigir a ocupação de apenas parte dos receptores, por isso a potência pode ser alta mesmo com baixa ocupação. - A dessensibilização é uma perda rápida de resposta (fosforilação do receptor, desacoplamento); a infrarregulação (down-regulation) é uma perda mais lenta do número de receptores; a tolerância é o resultado clínico. - Suspender um fármaco após supra ou infrarregulação pode causar efeito rebote, por exemplo após a retirada abrupta de um betabloqueador. ## Famílias de receptores - Canais iônicos ativados por ligante: receptor nicotínico de acetilcolina, receptor GABA-A; a ligação abre um poro e os íons fluem - Receptores acoplados à proteína G (sete segmentos transmembrana): receptores adrenérgicos, muscarínicos, opioides; sinalizam por Gs (AMPc aumenta), Gi (AMPc diminui) ou Gq (cálcio aumenta) - Receptores ligados a enzimas: o receptor de insulina é uma tirosina-quinase - Receptores intracelulares: os hormônios esteroides e tireoidianos atravessam a membrana e agem sobre o DNA, por isso os efeitos levam horas para aparecer e duram mais ## Segundos mensageiros e amplificação Um único receptor ativado pode ativar muitas proteínas G, e cada enzima que elas ativam produz muitas moléculas de segundo mensageiro (AMPc, IP3, cálcio). Essa amplificação é uma das razões pelas quais uma pequena quantidade de fármaco pode causar uma grande resposta e pelas quais existem receptores de reserva. ## Tolerância, dessensibilização e efeito rebote Com a exposição contínua, os receptores são fosforilados e desacoplados de suas proteínas G (minutos), depois internalizados e degradados (horas a dias). Os agonistas beta-2 e os opioides mostram isso claramente. O bloqueio prolongado tem o efeito oposto: os receptores aumentam, por isso a retirada abrupta de um antagonista como o propranolol pode deixar o tecido hipersensível (taquicardia rebote, angina). ## A seletividade é relativa Um fármaco seletivo para um subtipo de receptor nas concentrações habituais pode agir sobre outros em concentrações maiores. A seletividade reduz, mas não elimina, os efeitos adversos mediados por outros receptores. ## Para lembrar Canal: instantâneo. GPCR: segundos. Quinase: minutos. Núcleo: horas. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Por que os hormônios esteroides levam horas para produzir seus efeitos? Agem sobre receptores intracelulares que alteram a transcrição gênica, por isso a resposta exige a síntese de novas proteínas. ## O que se entende por receptores de reserva? Uma resposta máxima pode ocorrer quando apenas parte dos receptores está ocupada, porque o sinal é amplificado a jusante. ## Por que suspender um betabloqueador abruptamente pode causar taquicardia rebote? O bloqueio prolongado aumenta o número ou a sensibilidade dos receptores beta; quando o bloqueador é retirado, as catecolaminas normais agem sobre mais receptores. ## Qual proteína G eleva o AMPc e qual o reduz? A Gs estimula a adenilil ciclase e eleva o AMPc; a Gi a inibe e reduz o AMPc. ## Conexões ## Classes relacionadas 5 - [Betabloqueadores](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/betabloqueadores/) - [Opioides e antagonistas](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/opioides-e-antagonistas/) - [Insulinas](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/insulinas/) - [Agonistas adrenérgicos beta-2](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/agonistas-adrenergicos-beta-2/) - [Bloqueadores neuromusculares](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/bloqueadores-neuromusculares/) ## Fármacos de exemplo 6 - [Insulina humana regular](https://durgical.com/pt/farmacologia/insulina-humana-regular/) - [Morfina](https://durgical.com/pt/farmacologia/morfina/) - [Salbutamol](https://durgical.com/pt/farmacologia/salbutamol/) - [Propranolol](https://durgical.com/pt/farmacologia/propranolol/) - [Rocurônio](https://durgical.com/pt/farmacologia/rocuronio/) - [Lidocaína](https://durgical.com/pt/farmacologia/lidocaina/) [← Toda a farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Pharmacodynamics](https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK507791/) (StatPearls (NCBI Bookshelf), 2023). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/temas/farmacodinamica-receptores-e-sinalizacao/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/temas/farmacodinamica-receptores-e-sinalizacao/