[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › Transportadores de fármacos # Transportadores de fármacos Proteínas de membrana que bombeiam fármacos para dentro ou fora das células do intestino, fígado, rim e cérebro; causa frequente de interações medicamentosas. Atualizado 1 de nov de 2026 Muitos fármacos não se difundem simplesmente através das membranas: proteínas transportadoras os carregam. As bombas de efluxo expulsam fármacos das células (glicoproteína P, BCRP); os carreadores de captação os trazem para dentro (OATP, OAT, OCT). Os transportadores moldam a absorção, a entrada no cérebro, a captação pelo fígado e a secreção na urina e na bile, e bloqueá-los altera os níveis dos fármacos assim como bloquear uma enzima. ## O essencial - A glicoproteína P (P-gp, gene ABCB1) bombeia fármacos de volta para a luz intestinal, para fora do cérebro e para a bile e a urina. - Entre os substratos da P-gp estão a digoxina e a dabigatrana; inibidores como amiodarona, verapamil e claritromicina podem elevar seus níveis. - O OATP1B1 leva as estatinas para dentro dos hepatócitos; inibi-lo (por exemplo, com claritromicina) eleva os níveis sanguíneos de estatinas e o risco de toxicidade muscular. - No rim, OAT1/OAT3 secretam ânions orgânicos (a probenecida os bloqueia) e OCT2/MATE secretam cátions como a metformina. - Os transportadores trabalham junto com as enzimas, por isso um fármaco muitas vezes afeta ambos (a claritromicina inibe CYP3A, P-gp e OATP1B1). ## Duas famílias - Transportadores ABC usam ATP para bombear substratos para fora das células: glicoproteína P (ABCB1), BCRP (ABCG2), MRPs - Transportadores SLC movem substratos a favor ou contra gradientes, sobretudo para dentro das células: OATP1B1/1B3 (captação hepática), OAT1/OAT3 e OCT2 (captação renal), MATE (efluxo para a urina) ## Onde importam - Intestino: a P-gp da parede intestinal limita a absorção de alguns fármacos - Barreira hematoencefálica: a P-gp mantém muitos fármacos fora do cérebro - Fígado: o OATP leva os fármacos para dentro; P-gp, BCRP e MRP2 os expulsam para a bile - Rim: OAT e OCT captam fármacos do sangue; P-gp e MATE os expulsam para a urina - O suco de toranja também pode reduzir a absorção de alguns fármacos (como a fexofenadina) por meio dos transportadores de captação intestinais ## Interações clássicas A digoxina é um substrato da P-gp com margem estreita. A bula da digoxina lista amiodarona, verapamil, quinidina e propafenona entre os fármacos que elevam os níveis de digoxina, e a FDA lista amiodarona e verapamil como inibidores da P-gp. As estatinas dependem do OATP1B1 para chegar ao fígado, onde agem e são depuradas; bloquear o OATP1B1 as mantém no sangue. A probenecida bloqueia OAT1/OAT3 renais e retarda a secreção de fármacos aniônicos; a cimetidina bloqueia OCT2/MATE e pode elevar os níveis de metformina. ## Transportadores e a clínica Quando uma bula ou um verificador de interações menciona P-gp, BCRP, OATP, OAT ou OCT, vale a mesma lógica das enzimas CYP: um inibidor eleva o nível do substrato e um indutor o reduz. Variantes genéticas nos genes dos transportadores também podem alterar a resposta. ## Para lembrar A P-gp é um segurança na porta: expulsa os fármacos da parede intestinal e do cérebro e os joga na bile e na urina. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Como um inibidor da glicoproteína P pode elevar os níveis de digoxina? Menos digoxina é bombeada de volta para o intestino e para a urina e a bile, então mais é absorvida e menos é eliminada. ## Por que inibir o OATP1B1 aumenta o risco de toxicidade muscular por estatinas? O OATP1B1 leva as estatinas para dentro dos hepatócitos; quando bloqueado, as estatinas permanecem no sangue em níveis maiores e chegam ao músculo. ## Quais transportadores renais levam a metformina para a urina? O OCT2 a capta para as células tubulares renais e os transportadores MATE a expulsam para a urina; inibidores como a cimetidina podem elevar seu nível. ## Qual é o papel da glicoproteína P na barreira hematoencefálica? Bombeia muitos fármacos para fora das células dos capilares cerebrais de volta ao sangue, limitando sua entrada no sistema nervoso central. ## Conexões ## Classes relacionadas 5 - [Glicosídeos cardíacos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/glicosideos-cardiacos/) - [Anticoagulantes orais diretos (DOACs)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/anticoagulantes-orais-diretos/) - [Estatinas](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/estatinas/) - [Biguanidas](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/biguanidas/) - [Betalactâmicos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/betalactamicos/) ## Fármacos de exemplo 10 - [Digoxina](https://durgical.com/pt/farmacologia/digoxina/) - [Dabigatrana](https://durgical.com/pt/farmacologia/dabigatrana/) - [Atorvastatina](https://durgical.com/pt/farmacologia/atorvastatina/) - [Sinvastatina](https://durgical.com/pt/farmacologia/sinvastatina/) - [Metformina](https://durgical.com/pt/farmacologia/metformina/) - [Amiodarona](https://durgical.com/pt/farmacologia/amiodarona/) - [Verapamil](https://durgical.com/pt/farmacologia/verapamil/) - [Claritromicina](https://durgical.com/pt/farmacologia/claritromicina/) - [Probenecida](https://durgical.com/pt/farmacologia/probenecida/) - [Benzilpenicilina (penicilina G)](https://durgical.com/pt/farmacologia/benzilpenicilina/) [← Toda a farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [For Healthcare Professionals | FDA’s Examples of Drugs that Interact with CYP Enzymes and Transporter Systems](https://www.fda.gov/drugs/drug-interactions-labeling/healthcare-professionals-fdas-examples-drugs-interact-cyp-enzymes-and-transporter-systems) (U.S. Food and Drug Administration, 2026); [DailyMed - DIGOXIN tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f3d29508-e7cc-47ff-845d-b5375ee30407) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Grapefruit Juice and Some Drugs Don't Mix](https://www.fda.gov/consumers/consumer-updates/grapefruit-juice-and-some-drugs-dont-mix) (U.S. Food and Drug Administration, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. 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