[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Metilxantinas](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/metilxantinas/) › Teofilina # Teofilina ## Metilxantinas? Metilxantinas Broncodilatador oral para asma e DPOC, com faixa terapêutica estreita e muitas interações; os níveis são verificados para evitar toxicidade. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Metilxantinas](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/metilxantinas/) **Target** Receptor de adenosina A2A (e fosfodiesterases PDE3, PDE4) **Used for** Tratamento complementar da asma crônica **Key effects** Náuseas · Cefaleia e insônia · Nervosismo **Monitor** Concentração sérica · Frequência e ritmo cardíacos **ATC** R03DA04 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ◎**Receptor de adenosina A2A (e fosfodiesterases PDE3, PDE4)**Teofilina ⓘ A figura mostra a teofilina ligada ao receptor de adenosina A2A humano (construção cristalina estabilizada); a teofilina também inibe as fosfodiesterases. **Alvo em 3D:** Receptor de adenosina A2A (e fosfodiesterases PDE3, PDE4). Estrutura PDB 5MZJ (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/5MZJ) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar A teofilina relaxa o músculo liso brônquico principalmente ao inibir as fosfodiesterases (PDE3 e, em menor grau, PDE4), o que eleva o AMP cíclico. Também bloqueia os receptores de adenosina, estimula o centro respiratório e fortalece o diafragma. Seus efeitos adversos vêm das mesmas ações: a inibição das PDE causa taquicardia, cefaleia e vômitos, e o bloqueio da adenosina causa arritmias e convulsões. Sua depuração hepática (principalmente pela CYP1A2) varia muito entre as pessoas e se satura, de modo que pequenas mudanças de dose podem causar grandes mudanças nos níveis séricos. - A teofilina inibe as fosfodiesterases no músculo das vias aéreas - O AMP cíclico aumenta e o músculo relaxa - O bloqueio dos receptores de adenosina estimula a respiração - As mesmas ações no coração e no cérebro causam toxicidade ## Indicações - Tratamento complementar da asma crônica [Asma →](https://durgical.com/pt/doencas/asma/) - Obstrução crônica ao fluxo aéreo na DPOC (enfisema, bronquite crônica) [Doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) →](https://durgical.com/pt/doencas/doenca-pulmonar-obstrutiva-cronica/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Náuseas, vômitos e desconforto gástrico - Cefaleia e insônia - Nervosismo, irritabilidade e tremor - Palpitações e batimentos cardíacos acelerados - Aumento da diurese ### Graves (raros, importantes) - Toxicidade: vômitos persistentes, taquiarritmias, convulsões de difícil controle - Hipopotassemia, hiperglicemia e distúrbio ácido-base na intoxicação - Convulsões ou arritmia podem ser o primeiro sinal, sem náuseas prévias ## Contraindicações - Hipersensibilidade à teofilina - Extrema cautela na úlcera péptica ativa, nos distúrbios convulsivos e nas taquiarritmias - Cautela quando a depuração está reduzida: insuficiência cardíaca, doença hepática, idade avançada, febre com doença viral, hipotireoidismo ## Interações importantes **Inibidores da CYP1A2: ciprofloxacino, eritromicina, claritromicina, cimetidina, fluvoxamina** Tornam mais lenta a depuração da teofilina e elevam os níveis até a faixa tóxica **Tabagismo, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, erva-de-são-joão** Aceleram a depuração e baixam os níveis; os níveis sobem quando são suspensos (inclusive ao parar de fumar) **Lítio** A teofilina aumenta a depuração do lítio e pode reduzir seu efeito **Benzodiazepínicos** A teofilina contrapõe a sedação deles (antagonismo da adenosina) **Halotano e outros agentes que sensibilizam o coração às catecolaminas; cetamina** Maior risco de arritmias ventriculares; a cetamina pode reduzir o limiar convulsivo ## O que se monitora - Concentração sérica de teofilina no início, após mudanças de dose, com novos fármacos que interagem ou doença intercorrente, e quando se suspeita de toxicidade - Frequência e ritmo cardíacos - Potássio e glicose na toxicidade - Situação de tabagismo ## Administração e segurança - Os comprimidos de liberação prolongada são engolidos inteiros, sem triturar nem mastigar - Diferentes produtos de liberação prolongada não são intercambiáveis sem verificar os níveis - Grandes quantidades de café, chá, refrigerante de cola ou chocolate somam efeitos de metilxantina ## Gravidez e amamentação A teofilina atravessa a placenta; sua ligação às proteínas diminui no terceiro trimestre, por isso a toxicidade pode aparecer com níveis totais habituais e a monitorização é mais rigorosa. ## Cuidados de enfermagem - Pergunte sobre tabagismo, medicamentos novos (sobretudo antibióticos), febre e doença cardíaca ou hepática - Trate náuseas ou vômitos novos como possível toxicidade e solicite um nível sérico - Monitore o pulso e o ritmo; relate palpitações - Oriente a não trocar de produto nem de dose e a avisar quando parar de fumar ## Farmacocinética **Absorção** Bem absorvida por via oral; as formas de liberação prolongada suavizam os níveis **Distribuição** Na água corporal; atravessa a placenta e passa para o leite materno **Metabolismo** Hepático, principalmente pela CYP1A2, com cinética saturável (não linear); uma pequena parte se converte em cafeína **Meia-vida** Varia muito com a idade, o tabagismo, as doenças cardíacas e hepáticas e os fármacos que interagem ## Para lembrar THEOphylline (mnemônico em inglês): Tight range (faixa estreita), Heart races (o coração acelera), Emesis first (vômito primeiro), Others interfere (outros interferem: CYP1A2). ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Por que a teofilina é monitorada com níveis séricos? Sua faixa terapêutica é estreita e sua depuração varia muito e se satura, por isso é fácil chegar à toxicidade. ## Qual enzima hepática metaboliza a teofilina, e quais dois fármacos a inibem? CYP1A2; ciprofloxacino e fluvoxamina (também cimetidina, eritromicina). ## Quais são os sinais mais perigosos da toxicidade da teofilina? Taquiarritmias e convulsões; os vômitos costumam ser o primeiro alerta. ## O que acontece com os níveis de teofilina quando um paciente para de fumar? Sobem, porque o tabagismo vinha induzindo a CYP1A2. ## Quais ações moleculares explicam a broncodilatação da teofilina? Inibição das fosfodiesterases (mais AMP cíclico) mais bloqueio dos receptores de adenosina. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Aminofilina](https://durgical.com/pt/farmacologia/aminofilina/) - [Citrato de cafeína](https://durgical.com/pt/farmacologia/citrato-de-cafeina/) - [Roflumilaste](https://durgical.com/pt/farmacologia/roflumilaste/) ## Doenças relacionadas 2 - [Asma](https://durgical.com/pt/doencas/asma/) - [Doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC)](https://durgical.com/pt/doencas/doenca-pulmonar-obstrutiva-cronica/) [← Voltar à classe: Metilxantinas](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/metilxantinas/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - THEOPHYLLINE tablet, extended release](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b0d5d1cd-c79b-4229-929c-2eb3e4f43298) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Theophylline: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a681006.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2019); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=R03DA04) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/teofilina/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/teofilina/