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# Tizanidina

## Relaxantes musculares esqueléticos e espasmolíticos?

Relaxantes musculares esqueléticos e espasmolíticos

Agonista alfa-2 de ação curta, aparentado à clonidina, que alivia a espasticidade; reduz a pressão arterial, seda e depende do CYP1A2.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Relaxantes musculares esqueléticos e espasmolíticos](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/relaxantes-musculares-esqueleticos-e-espasmoliticos/)

**Target**
Receptor adrenérgico alfa-2A

**Used for**
Espasticidade da esclerose múltipla

**Key effects**
Sedação · Boca seca · Pressão arterial baixa

**Monitor**
Pressão arterial · Sedação e alucinações

**ATC**
M03BX02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

A tizanidina estimula receptores adrenérgicos alfa-2 na medula espinal e aumenta a inibição pré-sináptica dos neurônios motores. Age sobretudo em vias polissinápticas, reduzindo a facilitação dos neurônios motores espinais, e não tem ação direta sobre as fibras musculares nem sobre a junção neuromuscular. Como a clonidina, pode reduzir a pressão arterial, mas muito menos.

- A tizanidina estimula receptores alfa-2 espinais
- A inibição pré-sináptica dos neurônios motores aumenta
- Os reflexos polissinápticos geram menos tônus
- A espasticidade alivia por algumas horas

## Indicações

- Espasticidade da esclerose múltipla [Esclerose múltipla →](https://durgical.com/pt/doencas/esclerose-multipla/)
- Espasticidade por lesão medular [Lesão medular →](https://durgical.com/pt/doencas/lesao-medular/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Sedação (comum, dose-dependente)
- Boca seca, tontura e fraqueza
- Pressão arterial baixa, hipotensão ortostática e bradicardia

### Graves (raros, importantes)

- Lesão hepática (hepatocelular), geralmente reversível
- Alucinações e sintomas semelhantes aos psicóticos
- Hipotensão e sedação graves com inibidores do CYP1A2
- Hipertensão de rebote, taquicardia e aumento do tônus após retirada súbita

## Contraindicações

- Fluvoxamina ou ciprofloxacino (inibidores potentes do CYP1A2)
- Hipersensibilidade
- Geralmente evitada na insuficiência hepática

## Interações importantes

**Fluvoxamina, ciprofloxacino**
Os níveis de tizanidina aumentam muitas vezes, com hipotensão e sedação acentuadas; contraindicado

**Outros inibidores do CYP1A2 (outras fluoroquinolonas, amiodarona, verapamil, cimetidina, contraceptivos orais, aciclovir)**
Níveis maiores de tizanidina; em geral evitados

**Anti-hipertensivos e outros agonistas alfa-2 (clonidina)**
Hipotensão aditiva

**Álcool e depressores do SNC**
Sedação aditiva; o álcool também eleva os níveis de tizanidina

## O que se monitora

- Aminotransferases hepáticas no início e durante os primeiros meses, depois periodicamente
- Pressão arterial (inclusive em pé) e frequência cardíaca
- Sedação e alucinações
- Função renal

## Administração e segurança

- Comprimidos e cápsulas não são equivalentes com alimentos: mantêm-se a mesma forma e a mesma relação com as refeições
- Programada para as atividades em que o alívio mais importa, porque o efeito é curto
- Retirada de forma gradual, nunca suspensa de repente

## Gravidez e amamentação

Estudos em animais não mostraram malformações, mas não há estudos adequados em gestantes; é usada apenas se o benefício justificar o risco.

## Cuidados de enfermagem

- Verificar na lista de medicamentos ciprofloxacino, fluvoxamina e outros inibidores do CYP1A2
- Medir a pressão arterial deitado e em pé; ensinar a mudar de posição devagar
- Alertar sobre sonolência, álcool e direção de veículos
- Ensinar a não suspendê-la de repente (taquicardia, pressão arterial alta)

## Farmacocinética

**Absorção**
Bem absorvida, mas a biodisponibilidade é de cerca de 40% por causa do metabolismo de primeira passagem; os alimentos alteram a absorção

**Metabolismo**
Fígado, principalmente CYP1A2

**Eliminação**
A depuração cai acentuadamente na insuficiência renal grave

**Meia-vida**
Cerca de 2,5 horas (ação curta)

## Para lembrar

«Tizanidine = Clonidine's cousin, ciprofloxacin's victim» (mnemônico em inglês: «prima da clonidina, vítima do ciprofloxacino»): alfa-2, pressão arterial baixa, e nunca com ciprofloxacino ou fluvoxamina.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Qual receptor a tizanidina estimula?

O receptor adrenérgico alfa-2 (como a clonidina).

## Por que o ciprofloxacino é contraindicado com a tizanidina?

Inibe o CYP1A2 e aumenta muitas vezes os níveis de tizanidina, causando hipotensão e sedação graves.

## Qual exame laboratorial é monitorado com a tizanidina?

Aminotransferases hepáticas.

## O que acontece se a tizanidina for suspensa abruptamente?

Pressão arterial alta de rebote, taquicardia e aumento do tônus.

## Conexões

## Fármacos relacionados 4

- [Clonidina](https://durgical.com/pt/farmacologia/clonidina/)
- [Baclofeno](https://durgical.com/pt/farmacologia/baclofeno/)
- [Ciprofloxacino](https://durgical.com/pt/farmacologia/ciprofloxacino/)
- [Dantroleno](https://durgical.com/pt/farmacologia/dantroleno/)

## Doenças relacionadas 2

- [Esclerose múltipla](https://durgical.com/pt/doencas/esclerose-multipla/)
- [Lesão medular](https://durgical.com/pt/doencas/lesao-medular/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - TIZANIDINE HYDROCHLORIDE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=047c67cd-7a63-49c9-b100-71651d3537ba) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Tizanidine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a601121.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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