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# Tofacitinibe

## Inibidores de JAK?

Inibidores de JAK

Inibidor oral de JAK para artrite reumatoide e psoriásica, espondilite e retocolite ulcerativa após um bloqueador de TNF. Vigiam-se coágulos e zóster.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Inibidores de JAK](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-jak/)

**Target**
Janus quinases, principalmente JAK1 e JAK3

**Used for**
Artrite psoriásica · Espondilite anquilosante

**Key effects**
Colesterol e creatinoquinase elevados · Cefaleia

**Monitor**
Teste para TB latente antes e durante · Linfócitos

**ATC**
L04AF01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

✂**Janus quinases, principalmente JAK1 e JAK3**Tofacitinibe

ⓘ A figura mostra o domínio quinase da JAK3 humana com o tofacitinibe em seu sítio de ATP.

**Alvo em 3D:** Janus quinases, principalmente JAK1 e JAK3. Estrutura PDB 3LXK (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3LXK) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

O tofacitinibe compete com o ATP no domínio quinase das Janus quinases, principalmente JAK1 e JAK3 e, em menor grau, JAK2. A sinalização das citocinas que usam a cadeia gama comum (IL-2, IL-4, IL-7, IL-15, IL-21), da IL-6 e dos interferons é reduzida, de modo que as proteínas STAT não são fosforiladas e a ativação dos linfócitos e a inflamação diminuem.

- Entra na célula e se liga ao sítio de ATP da JAK
- A JAK1/JAK3 não consegue fosforilar as STAT
- Os genes de citocinas permanecem desligados
- A ativação dos linfócitos e a inflamação diminuem

## Indicações

- Artrite reumatoide após resposta inadequada ou intolerância a um bloqueador de TNF [Artrite reumatoide →](https://durgical.com/pt/doencas/artrite-reumatoide/)
- Artrite psoriásica [Artrite psoriásica →](https://durgical.com/pt/doencas/artrite-psoriasica/)
- Espondilite anquilosante [Espondilite anquilosante →](https://durgical.com/pt/doencas/espondilite-anquilosante/)
- Retocolite ulcerativa [Colite ulcerativa →](https://durgical.com/pt/doencas/colite-ulcerativa/)
- Artrite idiopática juvenil de curso poliarticular [Artrite idiopática juvenil →](https://durgical.com/pt/doencas/artrite-idiopatica-juvenil/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Nasofaringite e infecções das vias aéreas superiores
- Colesterol e creatinoquinase elevados
- Cefaleia, diarreia, erupção cutânea
- Herpes-zóster

### Graves (raros, importantes)

- Infecções graves, incluindo tuberculose, infecções oportunistas e herpes-zóster
- Eventos cardiovasculares maiores (infarto, AVC, morte cardiovascular)
- Trombose venosa e arterial, incluindo embolia pulmonar
- Linfoma, câncer de pulmão e câncer de pele
- Maior mortalidade por todas as causas, incluindo morte cardiovascular súbita, do que com bloqueadores de TNF na artrite reumatoide
- Perfuração gastrointestinal
- Linfócitos, neutrófilos ou hemoglobina baixos

## Contraindicações

- Infecção grave ativa, incluindo tuberculose ativa
- Contagem de linfócitos ou neutrófilos ou hemoglobina muito baixa antes de iniciar

## Interações importantes

**Inibidores potentes do CYP3A4 (p. ex., cetoconazol) e fármacos que inibem tanto o CYP3A4 quanto o CYP2C19 (p. ex., fluconazol)**
Os níveis de tofacitinibe sobem; sua dose é ajustada.

**Indutores potentes do CYP3A4 (p. ex., rifampicina)**
Os níveis caem e o efeito pode se perder.

**MMCD biológicos e imunossupressores potentes (azatioprina, ciclosporina)**
Não recomendados em conjunto: imunossupressão somada.

**Vacinas de vírus vivos**
Evitadas durante o tratamento.

## O que se monitora

- Teste para TB latente antes e durante o tratamento; triagem de hepatites virais
- Linfócitos, neutrófilos e hemoglobina antes de iniciar e regularmente
- Enzimas hepáticas e lipídios
- Dor abdominal nova (perfuração) e sinais de trombose

## Administração e segurança

- Comprimido oral (liberação imediata ou prolongada) ou solução oral; o produto e a forma são conferidos com a prescrição.
- O tratamento não é iniciado enquanto linfócitos, neutrófilos ou hemoglobina estiverem muito baixos.

## Gravidez e amamentação

Os dados em humanos são limitados; a equipe responsável pondera benefícios e riscos.

## Cuidados de enfermagem

- Antes de iniciar, confirmar o teste para TB latente, a triagem de hepatites, o hemograma e as vacinas em dia.
- Perguntar sobre tabagismo, infarto prévio, AVC ou coágulos sanguíneos.
- Ensinar os sinais de um coágulo (perna inchada e dolorosa, falta de ar súbita, dor torácica) e de herpes-zóster (erupção dolorosa em faixa).
- Vacinas de vírus vivos são evitadas durante o tratamento.

## Farmacocinética

**Absorção**
Oral; comprimidos de liberação imediata e prolongada e solução oral

**Metabolismo**
Cerca de 70% de metabolismo hepático, principalmente pelo CYP3A4, com papel menor do CYP2C19

**Eliminação**
Cerca de 30% excretado inalterado pelos rins

## Para lembrar

Mnemônico em inglês: TOFAcitinib: Thrombosis, Opportunistic infections and zoster, Fat (lipids) up, Avoid live vaccines (trombose, infecções oportunistas e zóster, gordura/lipídios em alta, evitar vacinas de vírus vivos).

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Quais Janus quinases o tofacitinibe inibe principalmente?

JAK1 e JAK3 (JAK2 em menor grau).

## Quais exames laboratoriais são verificados antes e durante o tofacitinibe?

Linfócitos, neutrófilos, hemoglobina, enzimas hepáticas e lipídios, além da triagem de TB latente e de hepatites virais.

## Por que o tofacitinibe não é combinado com um inibidor de TNF?

Combiná-lo com MMCD biológicos ou imunossupressores potentes soma imunossupressão e não é recomendado.

## Conexões

## Fármacos relacionados 3

- [Baricitinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/baricitinibe/)
- [Ruxolitinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/ruxolitinibe/)
- [Adalimumabe](https://durgical.com/pt/farmacologia/adalimumabe/)

## Doenças relacionadas 5

- [Artrite reumatoide](https://durgical.com/pt/doencas/artrite-reumatoide/)
- [Artrite psoriásica](https://durgical.com/pt/doencas/artrite-psoriasica/)
- [Espondilite anquilosante](https://durgical.com/pt/doencas/espondilite-anquilosante/)
- [Colite ulcerativa](https://durgical.com/pt/doencas/colite-ulcerativa/)
- [Artrite idiopática juvenil](https://durgical.com/pt/doencas/artrite-idiopatica-juvenil/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [Tofacitinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a613025.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - TOFACITINIB tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=10403307-e2f9-44d1-bc72-552fdba299d1) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Altered Immunocompetence | Vaccines & Immunizations | CDC](https://www.cdc.gov/vaccines/hcp/acip-recs/general-recs/immunocompetence.html) (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2024); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L04AF01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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