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# Tolcapona

## Inibidores da COMT?

Inibidores da COMT

Inibidor da COMT que prolonga o efeito da levodopa, reservado a pacientes selecionados porque pode causar insuficiência hepática fatal.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Inibidores da COMT](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-comt/)

**Target**
Catecol-O-metiltransferase (COMT)

**Key effects**
Discinesia e náusea · Diarreia

**Monitor**
Provas hepáticas · Sintomas de lesão hepática

**ATC**
N04BX01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

✂**Catecol-O-metiltransferase (COMT)**Tolcapona

ⓘ A figura mostra a tolcapona ligada à COMT de rato com seu doador de metila SAM; a enzima humana tem o mesmo sítio do catecol.

**Alvo em 3D:** Catecol-O-metiltransferase (COMT). Estrutura PDB 3S68 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3S68) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

A tolcapona inibe a catecol-O-metiltransferase na periferia e, em pequena medida, no cérebro. Com a carbidopa bloqueando a descarboxilação, isso mantém os níveis de levodopa elevados por mais tempo e aumenta seu efeito, incluindo seus efeitos adversos.

- A tolcapona bloqueia a COMT no sangue e, em parte, no cérebro
- A levodopa não é metilada em 3-O-metildopa
- Os níveis de levodopa duram mais; o período off encurta

## Indicações

- Adjuvante de levodopa + carbidopa na doença de Parkinson com flutuações motoras, quando outros tratamentos adjuvantes falharam ou não são adequados [Doença de Parkinson →](https://durgical.com/pt/doencas/doenca-de-parkinson/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Discinesia e náusea
- Diarreia
- Distúrbios do sono e sonolência
- Alteração da cor da urina

### Graves (raros, importantes)

- Insuficiência hepática aguda fulminante, às vezes fatal (advertência em tarja preta)
- Rabdomiólise e hiperpirexia com confusão
- Alucinações e hipotensão ortostática

## Contraindicações

- Doença hepática ou enzimas hepáticas elevadas antes de iniciar
- Lesão hepática prévia induzida pela tolcapona
- Antecedente de rabdomiólise não traumática ou de hiperpirexia e confusão relacionadas a medicamentos
- Hipersensibilidade à tolcapona

## Interações importantes

**Inibidores não seletivos da MAO**
Bloqueariam a maior parte do metabolismo das catecolaminas; evitado

**Outros fármacos hepatotóxicos**
Risco adicional de lesão hepática

**Fármacos metabolizados pela COMT (isoproterenol, epinefrina, dobutamina)**
Efeitos cardiovasculares mais intensos

## O que se monitora

- Provas hepáticas (ALT, AST) antes de iniciar e regularmente durante o tratamento
- Sintomas de lesão hepática: náusea, fadiga, anorexia, icterícia, urina escura, prurido, dor no quadrante superior direito do abdome
- Benefício clínico precoce: é suspensa se não houver benefício claro em cerca de três semanas

## Administração e segurança

- Usada apenas com levodopa + carbidopa e após discussão informada sobre o risco hepático
- Não suspensa abruptamente; pode ser necessário ajustar a levodopa

## Gravidez e amamentação

Faltam dados em humanos; é usada apenas se claramente necessário.

## Cuidados de enfermagem

- Verificar se as provas hepáticas são feitas conforme o cronograma
- Ensinar os sinais de alerta de lesão hepática e a relatá-los imediatamente
- Observar discinesia e alucinações

## Farmacocinética

**Distribuição**
Entra no cérebro apenas em pequena medida

**Metabolismo**
Extensamente metabolizada no fígado

## Para lembrar

Mnemônico em inglês «TOLcapone takes its TOLL on the liver» (a tolcapona cobra seu preço do fígado).

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Qual é a principal preocupação de segurança com a tolcapona?

Insuficiência hepática fulminante, potencialmente fatal.

## Quando a tolcapona é suspensa por falta de efeito?

Se não surgir benefício clínico substancial em cerca de três semanas.

## Como a tolcapona difere da entacapona quanto à distribuição?

A tolcapona também inibe a COMT no cérebro em certa medida; a entacapona atua quase só na periferia.

## Conexões

## Fármacos relacionados 2

- [Entacapona](https://durgical.com/pt/farmacologia/entacapona/)
- [Levodopa + carbidopa](https://durgical.com/pt/farmacologia/levodopa-carbidopa/)

## Doenças relacionadas 1

- [Doença de Parkinson](https://durgical.com/pt/doencas/doenca-de-parkinson/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - TOLCAPONE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=dd367eec-359a-4065-b5c3-7c0107c823fe) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2021); [Tolcapone: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a698036.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/tolcapona/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/tolcapona/