[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Fármacos para a bexiga hiperativa](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/farmacos-para-a-bexiga-hiperativa/) › Tolterodina # Tolterodina ## Fármacos para a bexiga hiperativa? Fármacos para a bexiga hiperativa Um antimuscarínico para a bexiga hiperativa cujo metabólito ativo é formado pela CYP2D6, de modo que a genética e os fármacos que interagem alteram seus níveis. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Fármacos para a bexiga hiperativa](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/farmacos-para-a-bexiga-hiperativa/) **Target** Receptores muscarínicos da bexiga (M3) **Used for** Bexiga hiperativa com incontinência **Key effects** Boca seca · Cefaleia · Constipação **Monitor** Função hepática e renal antes **ATC** G04BD07 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ◎**Receptores muscarínicos da bexiga (M3)**Tolterodina ⓘ Não existe estrutura da tolterodina ligada ao seu receptor. A figura mostra o tiotrópio, outro antagonista muscarínico, no bolso da acetilcolina do receptor M3 de rato, o subtipo que contrai a bexiga; o bolso é quase idêntico no receptor humano. **Alvo em 3D:** Receptores muscarínicos da bexiga (M3). Estrutura PDB 4DAJ (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/4DAJ) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar A tolterodina é um antagonista competitivo da acetilcolina nos receptores muscarínicos. No fígado, a CYP2D6 a converte em 5-hidroximetil tolterodina (5-HMT), que é igualmente ativa. A contração da bexiga e a salivação são ambas muscarínicas, mas nos estudos ela mostrou alguma seletividade pela bexiga em relação às glândulas salivares. - A CYP2D6 a converte em um metabólito igualmente ativo - Ambos bloqueiam os receptores muscarínicos do detrusor - As contrações urgentes diminuem ## Indicações - Bexiga hiperativa com incontinência de urgência, urgência e polaciúria [Bexiga hiperativa e incontinência de urgência →](https://durgical.com/pt/doencas/bexiga-hiperativa-e-incontinencia-de-urgencia/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Boca seca (o motivo mais comum de interrupção) - Cefaleia - Constipação - Dor abdominal - Tontura e sonolência ### Graves (raros, importantes) - Anafilaxia e angioedema - Retenção urinária com obstrução da via de saída - Prolongamento do intervalo QT, maior nos metabolizadores lentos da CYP2D6 ## Contraindicações - Retenção urinária - Retenção gástrica - Glaucoma de ângulo fechado não controlado - Hipersensibilidade à tolterodina ou à fesoterodina ## Interações importantes **Fluoxetina e outros inibidores potentes da CYP2D6** Os níveis de tolterodina aumentaram cerca de cinco vezes com a fluoxetina **Inibidores potentes da CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir)** Níveis mais altos; usa-se uma dose menor **Outros fármacos anticolinérgicos** Mais boca seca, constipação, visão turva e sonolência ## O que se monitora - Função hepática e renal antes de escolher a dose - Estado mental e sonolência - ECG se houver risco de QT ## Administração e segurança - As cápsulas de liberação prolongada são engolidas inteiras ## Gravidez e amamentação Não há dados em gestantes; estudos em animais com exposições habituais não mostraram dano. ## Cuidados de enfermagem - Revisar os outros medicamentos em busca de inibidores da CYP2D6 e da CYP3A4 - Alertar sobre dirigir se houver tontura ou sonolência - Usar com cautela na miastenia gravis ## Farmacocinética **Metabolismo** A CYP2D6 hepática forma a 5-HMT ativa; nos metabolizadores lentos a CYP3A4 assume e a própria tolterodina aumenta **Eliminação** A depuração é muito menor na cirrose e alterada na doença renal grave, por isso são usadas doses menores ## Para lembrar TOLTERodine is «TOLD» by CYP2D6 (mnemônico em inglês: a CYP2D6 «diz» à tolterodina no que se transformar): seu metabólito ativo. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Qual enzima forma o metabólito ativo da tolterodina? A CYP2D6, que produz a 5-hidroximetil tolterodina. ## Por que os metabolizadores lentos da CYP2D6 exigem atenção com a tolterodina? A própria tolterodina se acumula e o efeito sobre o QT é mais acentuado. ## A hipersensibilidade a qual fármaco relacionado também é uma contraindicação? Fesoterodina, que é convertida no mesmo metabólito ativo. ## Conexões ## Fármacos relacionados 3 - [Oxibutinina](https://durgical.com/pt/farmacologia/oxibutinina/) - [Solifenacina](https://durgical.com/pt/farmacologia/solifenacina/) - [Mirabegrona](https://durgical.com/pt/farmacologia/mirabegrona/) ## Doenças relacionadas 1 - [Bexiga hiperativa e incontinência de urgência](https://durgical.com/pt/doencas/bexiga-hiperativa-e-incontinencia-de-urgencia/) [← Voltar à classe: Fármacos para a bexiga hiperativa](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/farmacos-para-a-bexiga-hiperativa/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - TOLTERODINE TARTRATE- tolterodine capsule, extended release](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=db6e0b6d-0ce5-41d7-881f-881c11f530a4) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Tolterodine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a699026.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/tolterodina/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/tolterodina/