[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Antagonistas dos receptores da vasopressina (vaptanas)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antagonistas-dos-receptores-da-vasopressina/) › Tolvaptana # Tolvaptana ## vaptanas? Antagonistas dos receptores da vasopressina (vaptanas) Um bloqueador oral do receptor V2 que elimina água livre e eleva o sódio baixo na insuficiência cardíaca e na SIADH. Iniciado no hospital. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Antagonistas dos receptores da vasopressina (vaptanas)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antagonistas-dos-receptores-da-vasopressina/) **Target** Receptor V2 da vasopressina **Key effects** Sede e boca seca · Micção frequente · Fraqueza **Monitor** Estado volêmico e balanço hídrico · Estado neurológico **ATC** C03XA01 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ◎**Receptor V2 da vasopressina**Tolvaptana ⓘ A figura mostra a tolvaptana ligada ao receptor V2 da vasopressina humano (com um fragmento de anticorpo auxiliar usado para resolver a estrutura). **Alvo em 3D:** Receptor V2 da vasopressina. Estrutura PDB 9U81 (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/9U81) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar A tolvaptana bloqueia o receptor V2 da vasopressina (hormônio antidiurético) no ducto coletor. Sem esse sinal, os canais de água aquaporina-2 não são inseridos na membrana celular, de modo que a água livre sai em urina diluída (aquarese) e o sódio sérico sobe. - A tolvaptana bloqueia o receptor V2 no ducto coletor - Os canais de aquaporina-2 ficam fora da membrana - A água livre é perdida em urina diluída (aquarese) - O sódio sérico sobe ## Indicações - Hiponatremia hipervolêmica ou euvolêmica clinicamente significativa, inclusive na insuficiência cardíaca e na SIADH (síndrome da secreção inapropriada de hormônio antidiurético) [Insuficiência cardíaca →](https://durgical.com/pt/doencas/insuficiencia-cardiaca/) - Retardo do crescimento renal na doença renal policística autossômica dominante (um produto distinto, com monitoramento rigoroso) [Doença renal policística autossômica dominante →](https://durgical.com/pt/doencas/doenca-renal-policistica-autossomica-dominante/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Sede e boca seca - Micção frequente - Fraqueza - Constipação - Glicemia elevada ### Graves (raros, importantes) - Desmielinização osmótica por elevação rápida demais do sódio: disartria, mutismo, disfagia, tetraparesia, convulsões, coma - Lesão hepática - Desidratação e pressão baixa ## Contraindicações - Hiponatremia hipovolêmica - Necessidade de elevar o sódio com urgência por sintomas neurológicos graves - Incapacidade de perceber a sede ou de responder a ela - Inibidores potentes do CYP3A - Anúria - Doença renal policística fora do programa especial de monitoramento ## Interações importantes **Inibidores potentes do CYP3A (p. ex., cetoconazol, claritromicina)** Níveis de tolvaptana muito mais altos; contraindicados **Inibidores moderados do CYP3A e suco de toranja (grapefruit)** Níveis mais altos; evitados **Indutores potentes do CYP3A** Níveis mais baixos e menor efeito; evitados **Solução salina hipertônica** Risco de correção rápida demais do sódio; não recomendados juntos ## O que se monitora - Sódio sérico com frequência no início e nas mudanças de dose - Estado volêmico e balanço hídrico - Provas de função hepática - Estado neurológico ## Administração e segurança - Iniciada e reiniciada apenas no hospital, onde o sódio sérico pode ser verificado com frequência. - Evita-se a restrição hídrica no primeiro dia; os pacientes bebem de acordo com a sede. - O uso na hiponatremia é limitado no tempo pelo risco hepático. ## Gravidez e amamentação Os dados em humanos são limitados demais para avaliar o risco; usada apenas se o benefício a justificar. ## Cuidados de enfermagem - Verificar o sódio sérico conforme prescrito, com frequência no primeiro dia; comunicar imediatamente uma elevação rápida. - Observar alterações neurológicas: dificuldade para falar ou engolir, fraqueza, sonolência. - Garantir que o paciente consiga perceber a sede e tenha água ao alcance. - Observar sinais de lesão hepática: fadiga, urina escura, icterícia, dor no quadrante superior direito do abdome. - Orientar: evitar suco de toranja (grapefruit), não suspender e retomar por conta própria. ## Farmacocinética **Absorção** Absorvida por via oral; o suco de toranja (grapefruit) aumenta os níveis **Metabolismo** Pelo CYP3A **Início e duração** Os efeitos de perda de água e elevação do sódio começam em 2 a 4 horas ## Para lembrar A TolVAPtana «vaporiza» a água: fecha a porta da aquaporina e deixa sair a água, não o sal; vá devagar, ou o cérebro paga. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Como a tolvaptana eleva o sódio sérico? Bloqueia o receptor V2, de modo que os canais de aquaporina-2 não são inseridos e a água livre é perdida na urina (aquarese). ## Por que a tolvaptana é iniciada no hospital? O sódio pode subir rápido demais e causar desmielinização osmótica; são necessários controles frequentes do sódio. ## Quais pacientes não podem receber tolvaptana? Os que têm hiponatremia hipovolêmica, os que não conseguem perceber a sede ou responder a ela, os que usam inibidores potentes do CYP3A e os que têm anúria. ## Conexões ## Fármacos relacionados 1 - [Furosemida](https://durgical.com/pt/farmacologia/furosemida/) ## Doenças relacionadas 2 - [Insuficiência cardíaca](https://durgical.com/pt/doencas/insuficiencia-cardiaca/) - [Doença renal policística autossômica dominante](https://durgical.com/pt/doencas/doenca-renal-policistica-autossomica-dominante/) [← Voltar à classe: Antagonistas dos receptores da vasopressina (vaptanas)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/antagonistas-dos-receptores-da-vasopressina/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - TOLVAPTAN tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d9fd11d0-4269-12fb-95cf-b3c11d75e479) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Tolvaptan (low blood sodium): MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a609033.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=C03XA01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [RCSB PDB - 9U81: Cryo-EM structure of tolvaptan-bound human vasopressin V2 receptor complex with Fab](https://www.rcsb.org/structure/9U81) (RCSB Protein Data Bank, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/tolvaptana/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). 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