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# Topotecana

## Inibidores da topoisomerase?

Inibidores da topoisomerase

## Alto risco?

Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

Camptotecina que prende a topoisomerase I. Para câncer de ovário e de pulmão de pequenas células recidivados e de colo uterino; maior risco: mielossupressão.

Atualizado 1 de nov de 2026

## Ficha rápida

**Group**
[Inibidores da topoisomerase](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-da-topoisomerase/)

**Target**
DNA-topoisomerase I

**Used for**
Câncer de pulmão de pequenas células

**Key effects**
Neutropenia · Náuseas · Fadiga e falta de ar

**Monitor**
Hemogramas frequentes durante cada ciclo

**ATC**
L01CE01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Nesta página

- O básico Mecanismo de ação
- Indicações
- Interações importantes
- Gravidez e amamentação
- Cuidados de enfermagem
- Farmacocinética
- Para lembrar
- Conexões

- Clínica O que significam as etiquetas

- Segurança Efeitos adversos
- Contraindicações
- O que se monitora
- Administração e segurança

- Estudo Teste seus conhecimentos

## Mecanismo de ação

✂**DNA-topoisomerase I**Topotecana

ⓘ O cristal mostra a topotecana intercalada entre pares de bases do DNA no sítio de corte da topoisomerase I humana.

**Alvo em 3D:** DNA-topoisomerase I. Estrutura PDB 1K4T (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/1K4T) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar

A topotecana liga-se ao complexo topoisomerase I–DNA e impede a religação da quebra de fita simples. As enzimas de replicação que esbarram no complexo preso criam dano de fita dupla no DNA, que as células de mamíferos não conseguem reparar com eficiência.

- A topotecana liga-se ao complexo topoisomerase I–DNA
- O corte de fita simples não é religado
- A replicação o transforma em quebra de fita dupla

## Indicações

- Câncer de ovário metastático após progressão com quimioterapia anterior. [Câncer de ovário →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-ovario/)
- Câncer de pulmão de pequenas células, doença sensível à platina que recidiva. [Câncer de pulmão →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-pulmao/)
- Câncer de colo do útero em estádio IV-B, recorrente ou persistente, com cisplatina. [Câncer do colo do útero →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-do-colo-do-utero/)

## Efeitos adversos

### Frequentes

- Neutropenia, trombocitopenia e anemia
- Náuseas, vômitos e diarreia
- Fadiga e falta de ar

### Graves (raros, importantes)

- Mielossupressão grave com sepse (advertência em tarja preta)
- Enterocolite neutropênica (tiflite), que pode ser fatal
- Doença pulmonar intersticial
- Lesão grave por extravasamento

## Contraindicações

- Antecedente de hipersensibilidade grave à topotecana
- O primeiro ciclo não é administrado sem neutrófilos e plaquetas adequados

## Interações importantes

**Cisplatina**
Usadas juntas no câncer de colo do útero; a mielossupressão se soma, incluindo anemia grave.

**Outros fármacos mielossupressores ou radioterapia**
Toxicidade medular aditiva.

## O que se monitora

- Hemogramas frequentes durante cada ciclo
- Função renal (ajuste de dose)
- Febre com dor abdominal (tiflite) e sintomas respiratórios

## Administração e segurança

- Administrada em infusão intravenosa; o local é observado e o extravasamento é interrompido e manejado de imediato.
- A função renal é verificada antes do preparo, porque a dose depende dela.
- Medicamento perigoso: preparado e administrado segundo os procedimentos de manuseio de medicamentos perigosos (luvas impermeáveis, sem contato com a pele) e descartado como resíduo citotóxico.

## Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal (embrioletal e teratogênica em animais); usa-se contracepção eficaz durante o tratamento.

## Cuidados de enfermagem

- Dupla checagem independente de fármaco, paciente, via e ciclo antes da administração (medicamento de alta vigilância).
- Confirmar neutrófilos e plaquetas adequados antes de cada ciclo.
- Comunicar imediatamente febre com dor abdominal (enterocolite neutropênica).
- Orientação: comunicar imediatamente febre, calafrios, dor de garganta, sangramento ou hematomas.

## Farmacocinética

**Absorção**
Infusão intravenosa.

**Distribuição**
Cerca de um terço liga-se às proteínas plasmáticas.

**Metabolismo**
Seu anel lactona ativo se abre de forma reversível, conforme o pH, gerando uma forma hidroxiácida inativa.

**Eliminação**
Principalmente na urina; a dose é reduzida na insuficiência renal.

**Meia-vida**
Cerca de 2 a 3 horas.

## Para lembrar

TOPOtecana e irinotecano terminam em «-tecan»: «TEC» de «Topo I, Every Cut stays open» (mnemônico em inglês: «topo I, todo corte fica aberto»). A topotecana atinge a medula; o irinotecano, o intestino.

## Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

## Qual enzima a topotecana inibe?

Topoisomerase I.

## Qual é a advertência em tarja preta da topotecana?

Mielossupressão grave; o primeiro ciclo só é administrado com neutrófilos e plaquetas basais adequados.

## Por que a dose de topotecana é reduzida na insuficiência renal?

É eliminada principalmente na urina, então a exposição e a toxicidade medular aumentam.

## O que significam as etiquetas

**Alto risco**
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

## Conexões

## Fármacos relacionados 3

- [Irinotecano](https://durgical.com/pt/farmacologia/irinotecano/)
- [Etoposídeo](https://durgical.com/pt/farmacologia/etoposideo/)
- [Cisplatina](https://durgical.com/pt/farmacologia/cisplatina/)

## Doenças relacionadas 3

- [Câncer de ovário](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-ovario/)
- [Câncer de pulmão](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-pulmao/)
- [Câncer do colo do útero](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-do-colo-do-utero/)

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: [DailyMed - TOPOTECAN HYDROCHLORIDE injection, powder, lyophilized, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b6019088-cd94-43b4-b5ce-ba20b6b8021e) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01CE01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.

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