[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores de BRAF e MEK](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-braf-e-mek/) › Trametinibe # Trametinibe ## Inibidores de BRAF e MEK? Inibidores de BRAF e MEK ## Alto risco? Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. ## Gravidez: evitar? Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com… O primeiro inibidor de MEK: fármaco oral, em geral com dabrafenibe, para melanoma, câncer de pulmão e de tireoide BRAF V600. Atenção a coração, olhos e pele. Atualizado 1 de nov de 2026 Também chamado: trametinibe dimetilsulfóxido ## Ficha rápida **Group** [Inibidores de BRAF e MEK](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-braf-e-mek/) **Target** Quinases MEK1 e MEK2 (MAP2K1/2) **Used for** Melanoma BRAF V600E/K · Câncer de pulmão **Key effects** Erupção cutânea · Diarreia · Fadiga **Monitor** Função cardíaca · Pressão arterial **ATC** L01EE01 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ✂**Quinases MEK1 e MEK2 (MAP2K1/2)**Trametinibe ⓘ A figura mostra o trametinibe no bolso alostérico do MEK1 de coelho ligado ao KSR2 humano; o bolso corresponde ao do MEK1 humano. **Alvo em 3D:** Quinases MEK1 e MEK2 (MAP2K1/2). Estrutura PDB 7JUR (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/7JUR) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O trametinibe se liga de forma reversível a um bolso alostérico vizinho ao sítio de ATP de MEK1 e MEK2, as quinases logo a jusante do BRAF. O MEK deixa de ativar o ERK, de modo que o sinal de crescimento MAPK cessa mesmo quando o BRAF está mutado. Usado com dabrafenibe, retarda a resistência; diferentemente dos inibidores de BRAF, não causa carcinoma espinocelular cutâneo. - Liga-se a um bolso alostérico de MEK1 e MEK2 - O MEK não consegue ativar o ERK: o sinal MAPK cessa - Com dabrafenibe: bloqueio em duas etapas, resistência retardada ## Indicações - Melanoma BRAF V600E/K: isolado ou com dabrafenibe quando irressecável ou metastático, e com dabrafenibe após cirurgia quando há acometimento linfonodal. [Melanoma →](https://durgical.com/pt/doencas/melanoma/) - Câncer de pulmão de não pequenas células metastático BRAF V600E, com dabrafenibe. [Câncer de pulmão →](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-pulmao/) - Câncer anaplásico de tireoide BRAF V600E, com dabrafenibe. [Carcinoma folicular, oncocítico (de células de Hürthle) e anaplásico da tireoide →](https://durgical.com/pt/doencas/carcinoma-folicular-oncocitico-e-anaplasico-da-tireoide/) - Glioma de baixo grau BRAF V600E em crianças, com dabrafenibe. [Tumores cerebrais na infância (meduloblastoma, astrocitoma pilocítico, craniofaringioma) →](https://durgical.com/pt/doencas/tumores-cerebrais-na-infancia/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Erupção cutânea, dermatite acneiforme, pele seca e com coceira - Diarreia - Fadiga, inchaço e linfedema - Náuseas, cefaleia, paroníquia (infecção da prega ungueal) ### Graves (raros, importantes) - Cardiomiopatia (fração de ejeção reduzida) - Hemorragia - Doença pulmonar intersticial - Toxicidade ocular: visão borrada, halos, perda da visão - Toxicidade cutânea grave; hipertensão ## Contraindicações - Pouco benefício após falha de um inibidor de BRAF ## Interações importantes **Dabrafenibe** Parceiro intencional; febre e calafrios são típicos do par. **Anticoagulantes e antiagregantes plaquetários** Somam-se ao seu risco de sangramento. ## O que se monitora - Função cardíaca (fração de ejeção) antes e durante o tratamento - Pressão arterial - Exame oftalmológico se houver alterações visuais - Exames da pele antes, durante e por meses após o tratamento ## Administração e segurança - Comprimidos orais uma vez ao dia em jejum, longe das refeições, engolidos inteiros. - Conservado na geladeira, no frasco original com o dessecante, protegido da luz e da umidade. ## Gravidez e amamentação Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com parceiras que possam engravidar), e evita-se a amamentação. ## Cuidados de enfermagem - Verificar a pressão arterial; orientar a relatar falta de ar, inchaço ou palpitações. - Orientar a relatar imediatamente visão borrada, halos ou perda da visão. - Ensinar cuidados com a pele na erupção cutânea e a relatar sangramento, fezes pretas ou tosse com sangue. - Confirmar teste de gravidez negativo antes da primeira dose e orientar contracepção durante o tratamento e depois dele. ## Farmacocinética **Absorção** Oral, uma vez ao dia, em jejum; uma refeição hipercalórica reduz a absorção. **Metabolismo** Não é substrato do CYP. **Meia-vida** Longa: cerca de 4 a 5 dias. ## Para lembrar «traMEtinibe = MEK»: o alvo está no nome. Erupção cutânea sim, câncer de pele não; guarde-o na geladeira. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Como o trametinibe se liga ao MEK? De forma reversível, em um bolso alostérico vizinho ao sítio de ATP de MEK1 e MEK2. ## Qual toxicidade dos inibidores de BRAF o trametinibe não causa? Carcinoma espinocelular cutâneo. ## Qual exame cardíaco é acompanhado com o trametinibe? A fração de ejeção do ventrículo esquerdo (ecocardiograma), porque ele pode causar cardiomiopatia. ## O que significam as etiquetas **Alto risco** Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. **Gravidez: evitar** Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com… ## Conexões ## Fármacos relacionados 2 - [Dabrafenibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/dabrafenibe/) - [Binimetinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/binimetinibe/) ## Doenças relacionadas 4 - [Melanoma](https://durgical.com/pt/doencas/melanoma/) - [Câncer de pulmão](https://durgical.com/pt/doencas/cancer-de-pulmao/) - [Carcinoma folicular, oncocítico (de células de Hürthle) e anaplásico da tireoide](https://durgical.com/pt/doencas/carcinoma-folicular-oncocitico-e-anaplasico-da-tireoide/) - [Tumores cerebrais na infância (meduloblastoma, astrocitoma pilocítico, craniofaringioma)](https://durgical.com/pt/doencas/tumores-cerebrais-na-infancia/) [← Voltar à classe: Inibidores de BRAF e MEK](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-braf-e-mek/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Trametinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a613040.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); [Trametinib Dimethyl Sulfoxide - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/trametinib) (National Cancer Institute, 2024); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EE01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/trametinibe/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/trametinibe/