[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Outros antineoplásicos (agentes de diferenciação, asparaginases, inibidores de proteassomo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/outros-antineoplasicos/) › Tretinoína # Tretinoína ## Outros antineoplásicos (agentes de diferenciação, asparaginases, inibidores de proteassomo)? Outros antineoplásicos (agentes de diferenciação, asparaginases, inibidores de proteassomo) ## Alto risco? Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. ## Gravidez: evitar? Teratógeno potente (advertência em destaque na bula): a gravidez deve ser excluída antes e prevenida durante o tratamento e por um mês depois; a amamentação não é recomendada. Ácido all-trans-retinoico tomado por via oral na leucemia promielocítica aguda: faz as células leucêmicas amadurecerem. Atenção à síndrome de diferenciação. Atualizado 1 de nov de 2026 Também chamado: ácido all-trans-retinoico (ATRA) ## Ficha rápida **Group** [Outros antineoplásicos (agentes de diferenciação, asparaginases, inibidores de proteassomo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/outros-antineoplasicos/) **Target** Receptor α do ácido retinoico (RARα), parte da fusão PML-RARα na LPA **Key effects** Cefaleia · Ressecamento da pele · Náuseas **Monitor** Peso · Contagem de leucócitos · Provas de coagulação **ATC** L01XF01 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ◎**Receptor α do ácido retinoico (RARα), parte da fusão PML-RARα na LPA**Tretinoína ⓘ O cristal mostra o domínio de ligação ao ligante do RARα humano com ácido retinoico, pareado com um domínio RXRα e um peptídeo coativador curto; o parceiro RXRα contém um ligante diferente, bloqueador. **Alvo em 3D:** Receptor α do ácido retinoico (RARα), parte da fusão PML-RARα na LPA. Estrutura PDB 3A9E (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/3A9E) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar Na LPA, a translocação t(15;17) funde PML ao receptor α do ácido retinoico. A proteína PML-RARα liga-se mal aos retinoides e mantém um repressor sobre os genes da maturação mieloide, de modo que os promielócitos se acumulam. Em níveis farmacológicos, a tretinoína desloca o repressor, ativa o programa de maturação e promove a degradação da PML-RARα. Os promielócitos leucêmicos amadurecem em células semelhantes a neutrófilos, a tendência hemorrágica da LPA melhora e a hematopoese normal retorna. - A t(15;17) forma a PML-RARα, que bloqueia a maturação - A tretinoína em nível alto desloca o repressor - A PML-RARα é degradada; os genes de maturação são ativados - Os promielócitos amadurecem; a tendência hemorrágica melhora ## Indicações - Leucemia promielocítica aguda com t(15;17) ou PML-RARα, para induzir remissão; geralmente combinada com trióxido de arsênio ou uma antraciclina. [Leucemia aguda (LMA e LLA) →](https://durgical.com/pt/doencas/leucemia-aguda/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Cefaleia, febre, dor óssea - Ressecamento da pele, dos lábios e das mucosas - Náuseas, vômitos, dor abdominal - Elevação dos triglicerídeos e do colesterol - Elevação das enzimas hepáticas - Aumento da contagem de leucócitos ### Graves (raros, importantes) - Síndrome de diferenciação: febre, falta de ar, ganho de peso, infiltrados pulmonares, derrames pleurais ou pericárdicos, hipotensão, insuficiência renal - Defeitos congênitos graves (advertência em destaque na bula) - Hipertensão intracraniana (pseudotumor cerebral), especialmente em crianças - Tromboses venosas e arteriais no primeiro mês - Hepatotoxicidade ## Contraindicações - Alergia à tretinoína ou a outros retinoides ## Interações importantes **Inibidores potentes da CYP3A (p. ex., antifúngicos azólicos) e indutores** Evitados: os inibidores aumentam os níveis e a toxicidade da tretinoína (incluindo cálcio alto); os indutores reduzem seu efeito. **Tetraciclinas e outros fármacos que aumentam a pressão intracraniana** Evitados porque somam ao risco de pseudotumor cerebral. **Antifibrinolíticos (ácido tranexâmico, ácido aminocaproico)** Evitados pelo risco de trombose. **Suplementos de vitamina A** Evitados; somam à toxicidade dos retinoides. ## O que se monitora - Peso, temperatura, respiração e saturação de oxigênio diários nas primeiras semanas (síndrome de diferenciação) - Contagem de leucócitos - Provas de coagulação - Triglicerídeos e colesterol em jejum - Provas hepáticas - Teste de gravidez antes do início ## Administração e segurança - Cápsulas orais, engolidas inteiras; as cápsulas orais para leucemia são um produto diferente dos cremes e géis de tretinoína para acne. - Para mulheres que podem engravidar, exigem-se teste de gravidez negativo e dois métodos contraceptivos eficazes. - Pode ser iniciada com o diagnóstico morfológico de LPA enquanto a confirmação genética está pendente. - Aos primeiros sinais de síndrome de diferenciação, os corticosteroides são iniciados imediatamente, conforme prescrito. ## Gravidez e amamentação Teratógeno potente (advertência em destaque na bula): a gravidez deve ser excluída antes e prevenida durante o tratamento e por um mês depois; a amamentação não é recomendada. ## Cuidados de enfermagem - Pesar diariamente e verificar temperatura, respiração e saturação; relatar imediatamente febre, falta de ar ou ganho de peso. - Observar sangramentos e acompanhar os resultados da coagulação (a LPA causa coagulopatia). - Perguntar sobre cefaleia, vômitos ou visão turva (hipertensão intracraniana). - Orientação: dois métodos contraceptivos, nada de suplementos de vitamina A e hidratantes para pele e lábios secos. ## Farmacocinética **Absorção** Cápsulas orais; cerca de metade da dose é absorvida. **Distribuição** Alta ligação à albumina. **Metabolismo** Enzimas CYP hepáticas (CYP3A4, CYP2C8) e glicuronidação; induz seu próprio metabolismo, por isso os níveis caem em uma semana. **Eliminação** Metabólitos principalmente na urina, o restante nas fezes. **Meia-vida** Curta: cerca de meia hora a duas horas. ## Para lembrar «ATRA matures APL» (mnemônico em inglês: o ATRA faz a LPA amadurecer): trata a leucemia com t(15;17) forçando os promielócitos a amadurecer. Febre + falta de ar + ganho de peso = síndrome de diferenciação → corticoides já. ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## Sobre qual proteína de fusão a tretinoína atua na LPA? PML-RARα, produzida pela translocação t(15;17). ## No quinto dia de tretinoína, um paciente tem febre, dispneia, ganho de peso e infiltrados pulmonares. O que é, e o que se faz? Síndrome de diferenciação; corticosteroides em altas doses são iniciados imediatamente, com monitoramento hemodinâmico. ## Por que o ácido tranexâmico é evitado com a tretinoína? Porque a combinação aumenta o risco de trombose. ## O que significam as etiquetas **Alto risco** Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. **Gravidez: evitar** Teratógeno potente (advertência em destaque na bula): a gravidez deve ser excluída antes e prevenida durante o tratamento e por um mês depois; a amamentação não é recomendada. ## Conexões ## Fármacos relacionados 1 - [Trióxido de arsênio](https://durgical.com/pt/farmacologia/trioxido-de-arsenio/) ## Doenças relacionadas 1 - [Leucemia aguda (LMA e LLA)](https://durgical.com/pt/doencas/leucemia-aguda/) [← Voltar à classe: Outros antineoplásicos (agentes de diferenciação, asparaginases, inibidores de proteassomo)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/outros-antineoplasicos/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [DailyMed - TRETINOIN capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=9c4ae9d9-c2a0-4995-a27a-e3f0f0284db9) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Tretinoin: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a608032.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2016); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01XF01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/tretinoina/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/tretinoina/