[Durgical](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/pt/durgipedia/) › [Farmacologia](https://durgical.com/pt/farmacologia/) › [Inibidores de BCL-2 (miméticos de BH3)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-bcl-2/) › Venetoclax # Venetoclax ## Inibidores de BCL-2 (miméticos de BH3)? Inibidores de BCL-2 (miméticos de BH3) ## Alto risco? Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. Inibidor oral de BCL-2 que restaura a apoptose nas células da LLC e da LMA. Iniciado com escalonamento lento da dose por causa da síndrome de lise tumoral. Atualizado 1 de nov de 2026 ## Ficha rápida **Group** [Inibidores de BCL-2 (miméticos de BH3)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-bcl-2/) **Target** BCL-2, proteína antiapoptótica da membrana mitocondrial **Key effects** Neutropenia · Diarreia · Fadiga **Monitor** Exames de lise tumoral · Sinais de infecção **ATC** L01XX52 Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente. Nesta página - O básico Mecanismo de ação - Indicações - Interações importantes - Gravidez e amamentação - Cuidados de enfermagem - Farmacocinética - Para lembrar - Conexões - Clínica O que significam as etiquetas - Segurança Efeitos adversos - Contraindicações - O que se monitora - Administração e segurança - Estudo Teste seus conhecimentos ## Mecanismo de ação ◆**BCL-2, proteína antiapoptótica da membrana mitocondrial**Venetoclax ⓘ A estrutura cristalográfica mostra o venetoclax no sulco de ligação de BH3 de uma construção de BCL-2 humano. **Alvo em 3D:** BCL-2, proteína antiapoptótica da membrana mitocondrial. Estrutura PDB 6O0K (RCSB PDB, domínio público). [Ver a estrutura no RCSB PDB](https://www.rcsb.org/structure/6O0K) · Arraste para girar · faça pinça para ampliar O venetoclax é um mimético de BH3: ocupa o sulco do BCL-2 que normalmente retém proteínas pró-apoptóticas apenas-BH3, como BIM, BID e BAD, com alta seletividade em relação a outros membros da família BCL-2. As proteínas apenas-BH3 liberadas migram para as mitocôndrias e desencadeiam apoptose dependente de BAX/BAK. As células da LLC superexpressam BCL-2 para sobreviver e, por isso, são especialmente sensíveis. - As células da LLC e da LMA sobrevivem superexpressando BCL-2 - O venetoclax ocupa o sulco BH3 do BCL-2 - BIM e outras proteínas BH3 liberadas ativam BAX/BAK - Liberação de citocromo c e apoptose ## Indicações - Leucemia linfocítica crônica ou linfoma linfocítico de pequenas células em adultos, isolado ou com obinutuzumabe ou rituximabe. [Leucemia linfocítica crônica →](https://durgical.com/pt/doencas/leucemia-linfocitica-cronica/) - Leucemia mieloide aguda recém-diagnosticada em adultos com 75 anos ou mais, ou sem condições de receber quimioterapia intensiva, com azacitidina, decitabina ou citarabina em dose baixa. [Leucemia aguda (LMA e LLA) →](https://durgical.com/pt/doencas/leucemia-aguda/) ## Efeitos adversos ### Frequentes - Neutropenia, anemia, trombocitopenia - Diarreia, náuseas, vômitos, constipação - Infecções das vias aéreas superiores - Fadiga - Inchaço dos braços ou das pernas ### Graves (raros, importantes) - Síndrome de lise tumoral: hiperpotassemia, hiperfosfatemia, hipocalcemia, hiperuricemia, lesão renal aguda - Neutropenia grave e infecções graves - Toxicidade embriofetal ## Contraindicações - Alguns fármacos não devem ser combinados com ele, sobretudo inibidores potentes do CYP3A durante o aumento da dose - Cautela em doença renal, ácido úrico elevado, gota ou alterações de potássio, fosfato ou cálcio (maior risco de lise tumoral) ## Interações importantes **Inibidores potentes do CYP3A (p. ex., cetoconazol, claritromicina)** Elevam várias vezes os níveis de venetoclax e o risco de síndrome de lise tumoral. **Indutores potentes do CYP3A (p. ex., rifampicina, erva-de-são-joão)** Reduzem os níveis de venetoclax e podem causar perda de efeito. **Toranja (grapefruit), laranja-amarga e carambola** Evitadas: inibem o CYP3A e elevam os níveis. **Vacinas** Não são administradas antes, durante ou após o tratamento sem consultar o médico; vacinas de vírus vivos são evitadas. ## O que se monitora - Exames de lise tumoral (potássio, fosfato, cálcio, ácido úrico, creatinina) antes da primeira dose e em torno de cada aumento de dose - Hemograma completo durante todo o tratamento - Ingestão de líquidos e débito urinário durante o escalonamento - Sinais de infecção ## Administração e segurança - Oral, uma vez ao dia com uma refeição e água, mais ou menos no mesmo horário todos os dias. - A dose é aumentada em etapas (escalonamento); a concentração correta de cada etapa é conferida com cuidado. - Ingerem-se líquidos extras antes e nos dias da primeira dose e de cada aumento de dose. - Engolido inteiro; não é triturado, mastigado nem partido, salvo se as instruções do produto permitirem. - Quimioterapia oral perigosa: manuseada com luvas e mantida longe de crianças; cuidadoras gestantes evitam manuseá-la. ## Gravidez e amamentação Pode causar dano fetal; faz-se teste de gravidez antes de iniciar e evita-se a gravidez durante e por um tempo após o tratamento; evita-se a amamentação. ## Cuidados de enfermagem - Antes de cada etapa do escalonamento, revise os exames de lise tumoral e comunique resultados anormais antes da dose. - Estimule a ingestão oral de líquidos e registre a ingestão e as perdas. - Pergunte sobre febre, confusão, palpitações, cãibras ou urina escura. - Orientação: evitar toranja (grapefruit), laranja-amarga, carambola e erva-de-são-joão; comunicar febre ou infecção; não repetir a dose após vômito. ## Farmacocinética **Absorção** Oral; a absorção aumenta várias vezes quando tomado com uma refeição. **Metabolismo** Hepático, pelo CYP3A4/5. **Eliminação** Quase totalmente nas fezes. **Meia-vida** Cerca de 18 a 26 horas. ## Para lembrar «VENETOclax VETOes BCL-2» (mnemônico em inglês: o venetoclax veta o BCL-2): vete a proteína de sobrevivência e a célula morre; por isso, comece devagar, porque as células mortas podem inundar o sangue (lise tumoral). ## Teste seus conhecimentos Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la. ## O que o venetoclax inibe? O BCL-2, uma proteína antiapoptótica; o venetoclax é um mimético de BH3. ## Por que o venetoclax é iniciado com escalonamento gradual da dose? Para reduzir o risco de síndrome de lise tumoral pela morte rápida das células leucêmicas. ## Quais alimentos são evitados com o venetoclax e por quê? Toranja (grapefruit), laranja-amarga e carambola, porque inibem o CYP3A e elevam seus níveis. ## Na LMA, com quais fármacos o venetoclax é combinado? Azacitidina, decitabina ou citarabina em dose baixa. ## O que significam as etiquetas **Alto risco** Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos. ## Conexões ## Fármacos relacionados 5 - [Azacitidina](https://durgical.com/pt/farmacologia/azacitidina/) - [Rituximabe](https://durgical.com/pt/farmacologia/rituximabe/) - [Ibrutinibe](https://durgical.com/pt/farmacologia/ibrutinibe/) - [Alopurinol](https://durgical.com/pt/farmacologia/alopurinol/) - [Rasburicase](https://durgical.com/pt/farmacologia/rasburicase/) ## Doenças relacionadas 2 - [Leucemia linfocítica crônica](https://durgical.com/pt/doencas/leucemia-linfocitica-cronica/) - [Leucemia aguda (LMA e LLA)](https://durgical.com/pt/doencas/leucemia-aguda/) [← Voltar à classe: Inibidores de BCL-2 (miméticos de BH3)](https://durgical.com/pt/farmacologia/classes/inibidores-de-bcl-2/) Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses. Fontes: [Venetoclax: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a616028.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Venetoclax - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/venetoclax) (National Cancer Institute, 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01XX52) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Encontrou um erro?** Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar. Informar um erro Modelo representativo, apenas para fins educativos. --- Source: https://durgical.com/pt/farmacologia/venetoclax/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/pt/farmacologia/venetoclax/