[Durgical](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [Farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/) › [PI3K inhibitörleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/pi3k-inhibitorleri/) › Alpelisib

# Alpelisib

## PI3K inhibitörleri?

PI3K inhibitörleri

## Yüksek risk?

Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.

PIK3CA mutasyonlu meme kanserinde fulvestrantla ve PIK3CA ilişkili aşırı büyümede kullanılan oral PI3Kα inhibitörü. İmza etkisi: yüksek kan şekeri.

Güncellendi 1 Kas 2026

## Hızlı bilgi

**Group**
[PI3K inhibitörleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/pi3k-inhibitorleri/)

**Target**
PI3Kα, fosfoinozitid 3-kinazın katalitik alt birimi p110α

**Key effects**
Hiperglisemi · İshal · Döküntü ve kaşıntı

**Monitor**
Başlamadan önce açlık glukozu ve HbA1c

**ATC**
L01EM03

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Bu sayfada

- Temeller Etki mekanizması
- Endikasyonlar
- Yan etkiler
- Kontrendikasyonlar
- Önemli etkileşimler
- Neler izlenir
- Uygulama ve güvenlik
- Gebelik ve emzirme
- Hemşirelik bakımı
- Farmakokinetik
- Akılda tutmak için
- Kendinizi sınayın
- İlişkili ilaçlar
- İlişkili hastalıklar
- Etiketlerin anlamı

## Etki mekanizması

✂**PI3Kα, fosfoinozitid 3-kinazın katalitik alt birimi p110α**Alpelisib

ⓘ Kristal yapı, alpelisibi insan PI3Kα'sının (p85α düzenleyici alt birimiyle birlikte p110α) ATP bölgesinde gösterir.

**3B hedef:** PI3Kα, fosfoinozitid 3-kinazın katalitik alt birimi p110α. PDB yapısı 4JPS (RCSB PDB, kamu malı). [Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin](https://www.rcsb.org/structure/4JPS) · Döndürmek için sürükleyin · yakınlaştırmak için iki parmakla açın

Alpelisib, PIK3CA mutasyonlarının ürettiği mutant formlar dahil PI3K'nın α izoformunu diğer izoformlara göre yüksek seçicilikle inhibe eder. PIP3 artık oluşmaz, AKT-mTOR sinyali azalır ve hücre büyümesi yavaşlar. PIK3CA mutasyonları hormon reseptörü pozitif, HER2 negatif meme kanserinde sıktır ve endokrin tedaviye dirence yol açabilir; PI3Kα'nın bloke edilmesi insülin sinyalini de körelttiğinden hiperglisemi ortaya çıkar.

- PIK3CA mutasyonu PI3Kα'yı açık tutar
- Alpelisib PI3Kα kinaz bölgesini bloke eder
- Daha az PIP3: AKT-mTOR sinyali azalır
- Tümör büyümesi yavaşlar; insülin sinyali de azalır

## Endikasyonlar

- Endokrin tedavi sırasında veya sonrasında ilerlemiş, hormon reseptörü pozitif, HER2 negatif, PIK3CA mutasyonlu ileri evre veya metastatik meme kanseri; postmenopozal kadınlarda ve erkeklerde fulvestrantla birlikte. [Meme kanseri →](https://durgical.com/tr/hastaliklar/meme-kanseri/)
- Sistemik tedavi gerektiren erişkinlerde ve 2 yaş ve üzeri çocuklarda ağır PIK3CA ilişkili aşırı büyüme spektrumu (PROS).

## Yan etkiler

### Sık

- Hiperglisemi
- İshal, bulantı, kusma, iştah azalması, kilo kaybı
- Döküntü ve kaşıntı
- Ağız yaraları, tat değişiklikleri
- Yorgunluk, saç dökülmesi

### Ciddi (nadir, önemli)

- Ağır hiperglisemi ve ketoasidoz
- Su toplama veya soyulmayla seyreden ağır deri reaksiyonları
- Pnömonit
- Dehidratasyonla seyreden ağır ishal
- Ağır alerjik reaksiyonlar

## Kontrendikasyonlar

- İlaca ağır alerji
- Diyabette veya önceden var olan hiperglisemide ve ağır deri reaksiyonu öyküsünde dikkat

## Önemli etkileşimler

**Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (ör. rifampisin, sarı kantaron)**
Alpelisib düzeylerini düşürür.

**Antidiyabetik ilaçlar (ör. metformin, insülin)**
Hiperglisemiyi kontrol etmek için sıklıkla gerekir; dozları glukoz ölçümlerine göre ayarlanır.

## Neler izlenir

- Başlamadan önce açlık glukozu ve HbA1c; ilk haftalarda sık, sonra düzenli glukoz
- Deride döküntü veya su toplama
- Solunum belirtileri
- Dışkılama sıklığı ve hidrasyon
- Başlamadan önce PIK3CA mutasyonunu gösteren test (meme kanseri)

## Uygulama ve güvenlik

- Oral, günde bir kez, yemekle, yaklaşık aynı saatte.
- Aşırı büyümede bazı tabletler ürün talimatlarında açıklandığı gibi suda dağıtılabilir.
- Tehlikeli oral kemoterapi: eldivenle tutulur ve çocuklardan uzak saklanır; gebe bakım verenler ona dokunmaktan kaçınır.

## Gebelik ve emzirme

Fetüse zarar verebilir; tedaviden önce gebelik testi yapılır, tedavi süresince ve kısa süre sonrasında etkili kontrasepsiyon kullanılır; emzirme önerilmez.

## Hemşirelik bakımı

- Kan şekerini istem doğrultusunda kontrol edin ve hedefin üzerindeki değerleri bildirin.
- Susuzluk, sık idrara çıkma, bulanık görme ve döküntü olup olmadığını sorun.
- İshal ve dehidratasyon açısından kontrol edin.
- Eğitim: evde glukoz izlemi; döküntü, su toplama, öksürük veya nefes darlığını bildirin; sarı kantarondan kaçının; etkili kontrasepsiyon kullanın.

## Farmakokinetik

**Emilim**
Oral, yemekle alınır.

**Metabolizma**
Karaciğer, CYP3A ile.

**Yarılanma ömrü**
Yaklaşık 8 ila 9 saat.

## Akılda tutmak için

«ALPHA-lisib hits PI3K-ALPHA» (İngilizce kelime oyunu: alfa-lisib PI3K-alfayı vurur): alpelisib p110α'yı bloke eder ve alfa insülin sinyalini de taşıdığından şeker yükselir.

## Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

## Alpelisib hangi PI3K izoformunu inhibe eder?

PIK3CA tarafından kodlanan PI3Kα (p110α).

## Meme kanserinde alpelisib hangi ilaçla birleştirilir?

Fulvestrant.

## Alpelisibin en karakteristik advers etkisi nedir?

Hiperglisemi.

## Alpelisibden önce meme tümöründe hangi test yapılmalıdır?

PIK3CA mutasyonunu gösteren bir test.

## İlişkili ilaçlar

- [İdelalisib](https://durgical.com/tr/farmakoloji/idelalisib/)
- [Everolimus](https://durgical.com/tr/farmakoloji/everolimus/)
- [Metformin](https://durgical.com/tr/farmakoloji/metformin/)

## İlişkili hastalıklar

- [Meme kanseri](https://durgical.com/tr/hastaliklar/meme-kanseri/)

## Etiketlerin anlamı

**Yüksek risk**
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.

[← Gruba dön: PI3K inhibitörleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/pi3k-inhibitorleri/)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: [Alpelisib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a619036.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Alpelisib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/alpelisib) (National Cancer Institute, 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EM03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

## **Bir hata mı buldunuz?** Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek. Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.

---
Source: https://durgical.com/tr/farmakoloji/alpelisib/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/tr/farmakoloji/alpelisib/