[Durgical](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [Farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/) › [Pulmoner arteriyel hipertansiyon ilaçları (endotelin reseptör antagonistleri ve prostasiklinler)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/pulmoner-arteriyel-hipertansiyon-ilaclar/) › Ambrisentan # Ambrisentan ## Pulmoner arteriyel hipertansiyon ilaçları (endotelin reseptör antagonistleri ve prostasiklinler)? Pulmoner arteriyel hipertansiyon ilaçları (endotelin reseptör antagonistleri ve prostasiklinler) ## Gebelik: kontrendike? Kontrendikedir: hayvan çalışmaları doğum kusurları ve fetal ölüm göstermektedir; tedaviden önce gebelik dışlanır ve etkili kontrasepsiyon ilaç kesildikten bir ay sonrasına kadar… Pulmoner arteriyel hipertansiyonda kullanılan, ETA'ya seçici oral bir endotelin reseptör blokeri; gebelikte asla kullanılmamalıdır. Güncellendi 1 Kas 2026 ## Hızlı bilgi **Group** [Pulmoner arteriyel hipertansiyon ilaçları (endotelin reseptör antagonistleri ve prostasiklinler)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/pulmoner-arteriyel-hipertansiyon-ilaclar/) **Target** Endotelin reseptörü tip A **Used for** Pulmoner arteriyel hipertansiyon **Key effects** Periferik ödem · Burun tıkanıklığı ve sinüzit **Monitor** Hemoglobin başlangıçta · Kilo **ATC** C02KX02 Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler. Bu sayfada - Temeller Etki mekanizması - Endikasyonlar - Yan etkiler - Kontrendikasyonlar - Önemli etkileşimler - Neler izlenir - Uygulama ve güvenlik - Gebelik ve emzirme - Hemşirelik bakımı - Farmakokinetik - Akılda tutmak için - Kendinizi sınayın - İlişkili ilaçlar - İlişkili hastalıklar - Etiketlerin anlamı ## Etki mekanizması ◎**Endotelin reseptörü tip A**Ambrisentan ⓘ Şekil, insan endotelin reseptörü tip A'ya bağlı ambrisentanı göstermektedir (kriyo-EM). **3B hedef:** Endotelin reseptörü tip A. PDB yapısı 8XVK (RCSB PDB, kamu malı). [Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin](https://www.rcsb.org/structure/8XVK) · Döndürmek için sürükleyin · yakınlaştırmak için iki parmakla açın Ambrisentan, ETA reseptörüne ETB'ye göre yüksek seçicilik gösteren, yüksek afiniteli bir antagonisttir. ETA, pulmoner arteriyel hipertansiyonda yükselen endotelin-1'in neden olduğu vazokonstriksiyona ve düz kas büyümesine aracılık eder; büyük ölçüde etkilemediği ETB ise vazodilatasyona ve endotelin klirensine aracılık eder. ETA'nın bloke edilmesi pulmoner arterleri gevşetir ve yeniden şekillenmelerini etkiler; egzersiz kapasitesini iyileştirir ve klinik kötüleşmeyi geciktirir. - PAH'ta akciğerlerde endotelin-1 yüksektir - Ambrisentan ETA reseptörünü bloke eder, ETB'yi büyük ölçüde etkilemez - Pulmoner arterler daha az daralır ve daha az prolifere olur - Egzersiz kapasitesi artar ve kötüleşme gecikir ## Endikasyonlar - Pulmoner arteriyel hipertansiyon (DSÖ grup 1); egzersiz kapasitesini iyileştirmek ve klinik kötüleşmeyi geciktirmek için [Pulmoner hipertansiyon ve kor pulmonale →](https://durgical.com/tr/hastaliklar/pulmoner-hipertansiyon-ve-kor-pulmonale/) ## Yan etkiler ### Sık - Periferik ödem - Burun tıkanıklığı ve sinüzit - Yüz kızarması - Baş ağrısı - Hemoglobin düşüşü ### Ciddi (nadir, önemli) - Gebelikte kullanılırsa doğum kusurları ve fetal ölüm - Klinik olarak önemli sıvı retansiyonu - Pulmoner veno-oklüzif hastalıkta akut pulmoner ödem - Sperm sayısında azalma ## Kontrendikasyonlar - Gebelik - İdiyopatik pulmoner fibroz - Orta veya ağır karaciğer yetmezliğinde önerilmez ## Önemli etkileşimler **Siklosporin** Ambrisentan maruziyetini artırır; tedavi şeması sınırlandırılır **Fosfodiesteraz-5 inhibitörleri (tadalafil, sildenafil)** Sıklıkla bilinçli olarak kombine edilir; kan basıncını düşürücü aditif etki ## Neler izlenir - Gebe kalabilecek kadınlarda başlamadan önce ve klinik gerektirdiğinde gebelik testi - Hemoglobin başlangıçta, bir ay sonra ve periyodik olarak - Kilo, ödem ve nefes darlığı - Karaciğer hasarı semptomları ortaya çıkarsa karaciğer testleri ## Uygulama ve güvenlik - Oral tablet, bütün olarak yutulur: bölünmez, ezilmez veya çiğnenmez - Gebe kalabilecek kadınlarda tedaviden önce, tedavi süresince ve sonrasında bir ay boyunca etkili kontrasepsiyon ## Gebelik ve emzirme Kontrendikedir: hayvan çalışmaları doğum kusurları ve fetal ölüm göstermektedir; tedaviden önce gebelik dışlanır ve etkili kontrasepsiyon ilaç kesildikten bir ay sonrasına kadar sürdürülür. ## Hemşirelik bakımı - Gebelik testini ve kontrasepsiyon danışmanlığını doğrulayın - Hastayı tartın; ayak bileği şişliği ve yeni gelişen nefes darlığı açısından kontrol edin - Tedavinin başında pulmoner ödem belirtisi olan akut nefes darlığını izleyin - Tedavi süresince emzirmenin önerilmediğini öğretin ## Farmakokinetik **Emilim** Oral; besinler biyoyararlanımı değiştirmez **Dağılım** Plazma proteinlerine çok yüksek oranda bağlanır **Metabolizma** Karaciğerde CYP3A, CYP2C19 ve glukuronidasyon ile; P-glikoprotein substratıdır **Eliminasyon** Esas olarak böbrek dışı yolla **Yarılanma ömrü** Terminal yarı ömür yaklaşık 15 saat; efektif yarı ömür yaklaşık 9 saat **Etki başlangıcı ve süresi** Dozdan yaklaşık iki saat sonra pik düzeyler ## Akılda tutmak için AmbrisentAn = A'ya seçici (İngilizce akrostiş): ETA'yı bloke eder, ETB'yi korur; A ayrıca «Avoid pregnancy» (gebelikten kaçının) demektir. ## Kendinizi sınayın Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun. ## Ambrisentan reseptör düzeyinde bosentandan nasıl ayrılır? Ambrisentan ETA'ya yüksek oranda seçicidir; bosentan hem ETA'yı hem ETB'yi bloke eder. ## Ambrisentan hangi akciğer hastalığında kontrendikedir? İdiyopatik pulmoner fibroz. ## Ambrisentanın hangi sık yan etkisi kilo ve ayak bileklerinin kontrolünü gerektirir? Periferik ödemle birlikte sıvı retansiyonu. ## İlişkili ilaçlar - [Bosentan](https://durgical.com/tr/farmakoloji/bosentan/) - [Tadalafil](https://durgical.com/tr/farmakoloji/tadalafil/) - [Siklosporin](https://durgical.com/tr/farmakoloji/siklosporin/) ## İlişkili hastalıklar - [Pulmoner hipertansiyon ve kor pulmonale](https://durgical.com/tr/hastaliklar/pulmoner-hipertansiyon-ve-kor-pulmonale/) ## Etiketlerin anlamı **Gebelik: kontrendike** Kontrendikedir: hayvan çalışmaları doğum kusurları ve fetal ölüm göstermektedir; tedaviden önce gebelik dışlanır ve etkili kontrasepsiyon ilaç kesildikten bir ay sonrasına kadar… [← Gruba dön: Pulmoner arteriyel hipertansiyon ilaçları (endotelin reseptör antagonistleri ve prostasiklinler)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/pulmoner-arteriyel-hipertansiyon-ilaclar/) İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez. Kaynaklar: [DailyMed - AMBRISENTAN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=291a782a-77e1-8a8e-e1c8-2626f305c2b7) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [Ambrisentan: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a612023.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 8XVK: Cryo-EM structure of ETAR bound with Ambrisentan](https://www.rcsb.org/structure/8XVK) (RCSB Protein Data Bank, 2024). ## **Bir hata mı buldunuz?** Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek. Hata bildir Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır. --- Source: https://durgical.com/tr/farmakoloji/ambrisentan/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/tr/farmakoloji/ambrisentan/