[Durgical](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [Farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/) › [NK1 reseptör antagonistleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/nk1-reseptor-antagonistleri/) › Aprepitant

# Aprepitant

## NK1 reseptör antagonistleri?

NK1 reseptör antagonistleri

Kemoterapiye bağlı akut ve gecikmiş kusmayı önleyen, bir setron ve deksametazonla verilen oral bir NK1 blokeri. CYP3A4 üzerinden etkileşir.

Güncellendi 1 Kas 2026

## Hızlı bilgi

**Group**
[NK1 reseptör antagonistleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/nk1-reseptor-antagonistleri/)

**Target**
Takikinin reseptörü 1 (NK1, P maddesi reseptörü)

**Used for**
Yüksek emetojenik kemoterapiye

**Key effects**
Yorgunluk ve halsizlik · İshal ve dispepsi · Hıçkırık

**Monitor**
Aşırı duyarlılık belirtileri

**ATC**
A04AD12

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Bu sayfada

- Temeller Etki mekanizması
- Endikasyonlar
- Yan etkiler
- Kontrendikasyonlar
- Önemli etkileşimler
- Neler izlenir
- Uygulama ve güvenlik
- Gebelik ve emzirme
- Hemşirelik bakımı
- Farmakokinetik
- Akılda tutmak için
- Kendinizi sınayın
- İlişkili ilaçlar

## Etki mekanizması

◎**Takikinin reseptörü 1 (NK1, P maddesi reseptörü)**Aprepitant

ⓘ P maddesinin etki edeceği transmembran cebin derinliklerine bağlı aprepitantla insan NK1 reseptörünün kristal yapısı.

**3B hedef:** Takikinin reseptörü 1 (NK1, P maddesi reseptörü). PDB yapısı 6HLO (RCSB PDB, kamu malı). [Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin](https://www.rcsb.org/structure/6HLO) · Döndürmek için sürükleyin · yakınlaştırmak için iki parmakla açın

Aprepitant, insan NK1 reseptörünün selektif, yüksek afiniteli bir antagonistidir. Sisplatin ve diğer emetojenik ilaçlardan sonra beyin sapında salınan P maddesi NK1 reseptörlerini aktive eder ve kusmayı, özellikle tedaviden sonraki günlerde, sürdürür. Aprepitant kan–beyin bariyerini geçer, beyindeki NK1 reseptörlerini işgal eder ve bu sinyali bloke eder. 5-HT3, dopamin veya kortikosteroid reseptörlerine çok az bağlanır ve ondansetronun ve deksametazonun etkisini güçlendirir.

- Emetojenik kemoterapi beyin sapında P maddesi salınımına yol açar
- P maddesi NK1 reseptörlerini aktive eder ve kusmayı sürdürür
- Aprepitant beyne geçer ve NK1 reseptörlerini işgal eder
- Setronun etkisine ek olarak akut ve gecikmiş kusma önlenir

## Endikasyonlar

- Yüksek emetojenik kemoterapiye (yüksek doz sisplatin dahil) ve orta emetojenik kemoterapiye bağlı akut ve gecikmiş bulantı ve kusmanın önlenmesi; bir 5-HT3 antagonisti ve deksametazonla birlikte.
- Erişkinlerde ameliyat sonrası bulantı ve kusmanın önlenmesi.

## Yan etkiler

### Sık

- Yorgunluk ve halsizlik
- İshal ve dispepsi
- Hıçkırık
- İştahsızlık

### Ciddi (nadir, önemli)

- Anafilaksi dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları
- Nadiren Stevens–Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz
- Varfarin kullanan hastalarda antikoagülan kontrolün kaybı (daha düşük INR)

## Kontrendikasyonlar

- Aprepitanta veya herhangi bir bileşene aşırı duyarlılık
- Pimozidle birlikte kullanım (CYP3A4 inhibisyonu pimozid düzeylerini yükseltir ve QT'yi uzatabilir)

## Önemli etkileşimler

**Deksametazon ve metilprednizolon**
CYP3A4 inhibisyonu yoluyla daha yüksek kortikosteroid düzeyleri; antiemetik rejimdeki kortikosteroid dozu azaltılır.

**Varfarin**
INR'de klinik olarak anlamlı düşüş; aprepitant tedavisinden sonraki iki haftada INR kontrol edilir.

**Hormonal kontraseptifler**
Tedavi sırasında ve sonrasında yaklaşık bir ay daha düşük etkinlik; ek bir yöntem kullanılır.

**Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, diltiazem) ve indükleyicileri (rifampisin)**
İnhibitörler aprepitant düzeylerini ve advers etkileri artırır; indükleyiciler düzeylerini ve etkinliğini azaltır.

**CYP3A4 ile metabolize edilen kemoterapi ilaçları ve benzodiazepinler (midazolam, alprazolam, triazolam)**
Bu ilaçların daha yüksek düzeyleri ve daha fazla advers etkisi.

## Neler izlenir

- Kronik varfarin kullanan hastalarda her tedavi küründen sonra INR
- Aşırı duyarlılık belirtileri
- Kemoterapiden sonraki günlerde (gecikmiş evre) bulantı ve kusmanın kontrolü

## Uygulama ve güvenlik

- Oral kapsüller; bir setron ve deksametazonla kombine bir rejimin parçası olarak kemoterapiden önce başlanır
- Başlamış kusmanın tedavisi için çalışılmamıştır ve kronik sürekli kullanım için değildir
- Her kürden önce tüm ilaç listesini CYP3A4 etkileşimleri açısından kontrol edin

## Gebelik ve emzirme

Gebe kadınlarda veriler bir riski tanımlamak için yeterli değildir; insan düzeylerine yakın maruziyetlerdeki hayvan çalışmaları gelişimsel zarar göstermemiştir.

## Hemşirelik bakımı

- Deksametazon dozunun kombinasyona göre ayarlandığını doğrulayın
- İlk dozdan önce varfarin, pimozid ve hormonal kontrasepsiyonu sorun
- Hormonal kontrasepsiyon kullanan kadınlara tedavi sırasında ve sonrasında bir ay boyunca ek bir yöntem kullanmayı öğretin
- Bulantı ve kusmayı yalnızca kemoterapi gününde değil, sonraki günlerde de kaydedin

## Farmakokinetik

**Emilim**
Oral biyoyararlanımı yaklaşık %60–65'tir; yemeğin anlamlı etkisi yoktur.

**Dağılım**
%95'ten fazlası plazma proteinlerine bağlanır; kan–beyin bariyerini geçer.

**Metabolizma**
Karaciğerde yoğun, başlıca CYP3A4 ile (az miktarda CYP1A2 ve CYP2C19). CYP3A4'ün substratı, orta güçte inhibitörü ve indükleyicisidir; CYP2C9'u da indükler.

**Yarılanma ömrü**
Yaklaşık 9–13 saat.

## Akılda tutmak için

«APREPITANT stops the PITcher of substance P» (İngilizce kelime oyunu: aprepitant P maddesi sürahisini durdurur): sonraki günlerde kusma merkezinin yeniden dolmasını engeller, ama CYP3A4 trafiği deksametazonu, varfarini ve doğum kontrol hapını etkiler.

## Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

## Aprepitant hangi nörotransmitteri, hangi reseptörde bloke eder?

Beyin sapındaki nörokinin-1 (NK1) reseptöründe P maddesini.

## Hangi ilaç aprepitantla kontrendikedir ve neden?

Pimozid: aprepitant CYP3A4'ü inhibe eder, pimozid düzeyleri yükselir ve QT tehlikeli biçimde uzayabilir.

## Aprepitant varfarin kullanan bir hastada INR'yi neden düşürür?

S-varfarini metabolize eden CYP2C9'u indükler; bu yüzden varfarin daha hızlı temizlenir.

## İlişkili ilaçlar

- [Fosaprepitant](https://durgical.com/tr/farmakoloji/fosaprepitant/)
- [Ondansetron](https://durgical.com/tr/farmakoloji/ondansetron/)
- [Deksametazon](https://durgical.com/tr/farmakoloji/deksametazon/)

[← Gruba dön: NK1 reseptör antagonistleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/nk1-reseptor-antagonistleri/)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: [DailyMed - APREPITANT capsule APREPITANT kit](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d72e0e10-4557-41b0-b65d-d395468cad19) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Aprepitant: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a604003.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 6HLO: Crystal structure of the Neurokinin 1 receptor in complex with the small molecule antagonist Aprepitant](https://www.rcsb.org/structure/6HLO) (RCSB Protein Data Bank, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/?query=aprepitant) (World Health Organization, 2025).

## **Bir hata mı buldunuz?** Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek. Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.

---
Source: https://durgical.com/tr/farmakoloji/aprepitant/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/tr/farmakoloji/aprepitant/