[Durgical](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [Farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/) › [Antiandrojenler ve androjen sentezi inhibitörleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/antiandrojenler-ve-androjen-sentezi-inhibitorleri/) › Bikalutamid

# Bikalutamid

## Antiandrojenler ve androjen sentezi inhibitörleri?

Antiandrojenler ve androjen sentezi inhibitörleri

## Gebelik: kontrendike?

Gebelikte kontrendikedir ve kadınlarda endike değildir; fetusa zarar verebilir.

Prostat kanseri için GnRH analoğuyla verilen, günde bir kez alınan antiandrojen tablet. Memede şişlik ve nadiren ciddi karaciğer hasarı yapabilir.

Güncellendi 1 Kas 2026

## Hızlı bilgi

**Group**
[Antiandrojenler ve androjen sentezi inhibitörleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/antiandrojenler-ve-androjen-sentezi-inhibitorleri/)

**Target**
Androjen reseptörü (AR)

**Used for**
Bir GnRH

**Key effects**
Sıcak basmaları · Jinekomasti ve meme ağrısı

**Monitor**
PSA · Varfarin kullanan hastalarda INR

**ATC**
L02BB03

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Bu sayfada

- Temeller Etki mekanizması
- Endikasyonlar
- Yan etkiler
- Kontrendikasyonlar
- Önemli etkileşimler
- Neler izlenir
- Uygulama ve güvenlik
- Gebelik ve emzirme
- Hemşirelik bakımı
- Farmakokinetik
- Akılda tutmak için
- Kendinizi sınayın
- İlişkili ilaçlar
- İlişkili hastalıklar
- Etiketlerin anlamı

## Etki mekanizması

◎**Androjen reseptörü (AR)**Bikalutamid

ⓘ Şekil, aktif enantiyomer olan R-bikalutamidi, ilacın bir kristale sığmasını sağlayan W741L mutasyonunu taşıyan insan androjen reseptörünün ligand bağlayan bölgesinde göstermektedir.

**3B hedef:** Androjen reseptörü (AR). PDB yapısı 1Z95 (RCSB PDB, kamu malı). [Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin](https://www.rcsb.org/structure/1Z95) · Döndürmek için sürükleyin · yakınlaştırmak için iki parmakla açın

Bikalutamid, androjen reseptörünün steroid olmayan kompetitif bir antagonistidir. Testosteron ve dihidrotestosteronun bağlanmasını önler; böylece reseptör prostat kanseri hücrelerinde androjenle çalışan genleri aktive etmez. Bir GnRH analoğuyla verildiğinde kalan androjeni ve başlangıçtaki testosteron alevlenmesini bloke eder.

- Testosteron yerine androjen reseptörüne bağlanır
- Reseptör androjen genlerini açmaz
- Prostat kanseri hücreleri büyüme sinyalini kaybeder
- Bir GnRH analoğuyla testosteron alevlenmesini bloke eder

## Endikasyonlar

- Bir GnRH (LHRH) analoğuyla kombine metastatik prostat kanseri [Prostat kanseri →](https://durgical.com/tr/hastaliklar/prostat-kanseri/)

## Yan etkiler

### Sık

- Sıcak basmaları
- Jinekomasti ve meme ağrısı
- Sırt ve pelvik ağrı dahil vücut ağrısı
- Karaciğer enzimlerinde yükselme

### Ciddi (nadir, önemli)

- Ağır karaciğer hasarı ve karaciğer yetmezliği
- İnterstisyel akciğer hastalığı
- Varfarinle aşırı antikoagülasyon
- GnRH agonistleriyle glukoz kontrolünün bozulması

## Kontrendikasyonlar

- Bikalutamide aşırı duyarlılık
- Kadınlar
- Gebelik

## Önemli etkileşimler

**Varfarin ve diğer kumarin antikoagülanlar**
Bikalutamid varfarini protein bağlanmasından ayırır; INR çok yükselebilir; yakından izlenir.

**CYP3A4 substratları**
Bikalutamid CYP3A4'ü inhibe eder ve bunların düzeylerini yükseltebilir.

## Neler izlenir

- Özellikle ilk aylarda düzenli karaciğer testleri
- PSA
- Varfarin kullanan hastalarda INR
- GnRH agonistleriyle glukoz

## Uygulama ve güvenlik

- Günde bir kez, aynı saatte, yemekle veya yemeksiz ağızdan tablet.
- Sürdürülen bir GnRH analoğuyla birlikte verilir.

## Gebelik ve emzirme

Gebelikte kontrendikedir ve kadınlarda endike değildir; fetusa zarar verebilir.

## Hemşirelik bakımı

- Karaciğer hasarı belirtilerini ve ne zaman bildirileceğini öğretin.
- Varfarini sorun ve daha sık INR kontrolü planlayın.
- Görülebilen meme şişliği veya hassasiyetini açıklayın.
- GnRH enjeksiyonlarının tabletle birlikte sürdüğünü öğretin.

## Farmakokinetik

**Emilim**
Ağızdan iyi emilir

**Metabolizma**
Karaciğerde; aktif R-enantiyomer yavaş metabolize edilir

**Eliminasyon**
İnaktif metabolitler olarak safra ve idrarla

**Yarılanma ömrü**
Aktif enantiyomer için yaklaşık 6 gün; ağır karaciğer hastalığında daha uzun

## Akılda tutmak için

«BICALUTAMIDE keeps testosterone out of the lock» (İngilizce akrostiş): bikalutamid testosteronu kilidin dışında tutar; günde bir kez, GnRH iğnesiyle birlikte, karaciğere ve INR'ye göz kulak olarak.

## Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

## Prostat kanseri tedavisinin başında bikalutamid neden bir GnRH agonistiyle kombine edilir?

Agonistin başlangıçtaki testosteron artışı sırasında androjen reseptörünü bloke eder ve kastrasyondan sonra kalan androjenleri de bloke eder.

## Varfarin kullanan bir hasta bikalutamide başlıyor. Ne beklenmelidir?

INR belirgin yükselebilir ve kanama riski doğar; INR yakından izlenir ve varfarin ayarlanır.

## Bikalutamidle hangi ciddi advers etki düzenli karaciğer testleri gerektirir?

Karaciğer yetmezliğine ve ölüme ilerleyebilen hepatit.

## İlişkili ilaçlar

- [Flutamid](https://durgical.com/tr/farmakoloji/flutamid/)
- [Enzalutamid](https://durgical.com/tr/farmakoloji/enzalutamid/)
- [Löprorelin](https://durgical.com/tr/farmakoloji/loprorelin/)

## İlişkili hastalıklar

- [Prostat kanseri](https://durgical.com/tr/hastaliklar/prostat-kanseri/)

## Etiketlerin anlamı

**Gebelik: kontrendike**
Gebelikte kontrendikedir ve kadınlarda endike değildir; fetusa zarar verebilir.

[← Gruba dön: Antiandrojenler ve androjen sentezi inhibitörleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/antiandrojenler-ve-androjen-sentezi-inhibitorleri/)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: [Bicalutamide: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a697047.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [DailyMed - BICALUTAMIDE tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8b533fe4-287f-482c-b530-d9a5bf2ce40c) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L02BB03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [Crystal Structure of the Androgen Receptor Ligand-binding Domain W741L Mutant Complex with R-bicalutamide](https://www.rcsb.org/structure/1Z95) (RCSB Protein Data Bank, 2005).

## **Bir hata mı buldunuz?** Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek. Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.

---
Source: https://durgical.com/tr/farmakoloji/bikalutamid/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/tr/farmakoloji/bikalutamid/