[Durgical](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [Farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/) › [Pulmoner arteriyel hipertansiyon ilaçları (endotelin reseptör antagonistleri ve prostasiklinler)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/pulmoner-arteriyel-hipertansiyon-ilaclar/) › Bosentan # Bosentan ## Pulmoner arteriyel hipertansiyon ilaçları (endotelin reseptör antagonistleri ve prostasiklinler)? Pulmoner arteriyel hipertansiyon ilaçları (endotelin reseptör antagonistleri ve prostasiklinler) ## Gebelik: kontrendike? Kontrendikedir: hayvan çalışmaları doğum kusurları ve fetal ölüm göstermektedir; tedaviden önce gebelik dışlanır ve etkili kontrasepsiyon ilaç kesildikten bir ay sonrasına kadar… Pulmoner arteriyel hipertansiyonda kullanılan oral bir endotelin reseptör blokeri; karaciğere ve fetüse zarar verebildiğinden yakın izlem gerektirir. Güncellendi 1 Kas 2026 ## Hızlı bilgi **Group** [Pulmoner arteriyel hipertansiyon ilaçları (endotelin reseptör antagonistleri ve prostasiklinler)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/pulmoner-arteriyel-hipertansiyon-ilaclar/) **Target** Endotelin reseptörleri tip A ve tip B **Key effects** Solunum yolu enfeksiyonları · Anemi **Monitor** Karaciğer transaminazları **ATC** C02KX01 Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler. Bu sayfada - Temeller Etki mekanizması - Endikasyonlar - Yan etkiler - Kontrendikasyonlar - Önemli etkileşimler - Neler izlenir - Uygulama ve güvenlik - Gebelik ve emzirme - Hemşirelik bakımı - Farmakokinetik - Akılda tutmak için - Kendinizi sınayın - İlişkili ilaçlar - İlişkili hastalıklar - Etiketlerin anlamı ## Etki mekanizması ◎**Endotelin reseptörleri tip A ve tip B**Bosentan ⓘ Şekil, insan endotelin reseptörü tip B'ye bağlı bosentanı göstermektedir (kristal yapı); bosentan tip A reseptörlerini de bloke eder. **3B hedef:** Endotelin reseptörleri tip A ve tip B. PDB yapısı 5XPR (RCSB PDB, kamu malı). [Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin](https://www.rcsb.org/structure/5XPR) · Döndürmek için sürükleyin · yakınlaştırmak için iki parmakla açın Bosentan, her iki endotelin reseptörünün kompetitif bir antagonistidir; ETA'ya afinitesi ETB'ye göre biraz daha yüksektir. Pulmoner arteriyel hipertansiyonlu hastaların kanında ve akciğerlerinde endotelin-1 yüksektir; ETA üzerinden pulmoner arterleri daraltır ve düz kas büyümesini tetikler. Bunun bloke edilmesi pulmoner vasküler direnci düşürür ve egzersiz kapasitesini iyileştirir. Bosentan ayrıca karaciğer enzimleri CYP3A ve CYP2C9'u indükler; bu, etkileşimlerinin çoğunu açıklar. - PAH'ta akciğerlerde endotelin-1 aşırı üretilir - Bosentan damar duvarındaki ETA ve ETB reseptörlerini bloke eder - Pulmoner arterler daha az daralır ve daha az prolifere olur - Pulmoner vasküler direnç düşer; egzersiz kapasitesi artar ## Endikasyonlar - Erişkinlerde pulmoner arteriyel hipertansiyon (DSÖ grup 1); egzersiz kapasitesini iyileştirmek ve klinik kötüleşmeyi azaltmak için [Pulmoner hipertansiyon ve kor pulmonale →](https://durgical.com/tr/hastaliklar/pulmoner-hipertansiyon-ve-kor-pulmonale/) - Çocuklarda idiyopatik veya konjenital pulmoner arteriyel hipertansiyon; pulmoner vasküler direnci iyileştirmek için ## Yan etkiler ### Sık - Solunum yolu enfeksiyonları - Anemi (hemoglobin düşüşü) - Sıvı retansiyonu ve ödem - Baş ağrısı ve yüz kızarması - Sperm sayısında azalma ### Ciddi (nadir, önemli) - Hepatotoksisite: transaminaz yükselmesi ve karaciğer yetmezliği - Gebelikte kullanılırsa doğum kusurları ve fetal ölüm - Pulmoner veno-oklüzif hastalıkta pulmoner ödem - DRESS ve anafilaksi dahil ağır aşırı duyarlılık ## Kontrendikasyonlar - Gebelik - Siklosporin ile birlikte kullanım - Glibenklamid (gliburid) ile birlikte kullanım - Bosentana aşırı duyarlılık ## Önemli etkileşimler **Siklosporin** Belirgin olarak daha yüksek bosentan düzeyleri; kontrendikedir **Glibenklamid (gliburid)** Karaciğer enzimi yükselmesi riskinde artış; kontrendikedir **Hormonal kontraseptifler (oral, enjektabl, bant, implant)** Bosentan bunların düzeylerini düşürür; tek başlarına güvenilemezler **Sildenafil** Sildenafil düzeyleri düşer, bosentan düzeyleri yükselir **Güçlü CYP3A ve CYP2C9 inhibitörleri (ketokonazol, ritonavir)** Daha yüksek bosentan maruziyeti ## Neler izlenir - Karaciğer transaminazları (ALT, AST) tedaviden önce ve aylık; yükselirlerse bilirubin - Gebe kalabilecek kadınlarda başlamadan önce ve adet gecikirse ya da gebelikten şüphelenilirse hemen gebelik testi - Hemoglobin birinci ve üçüncü aylardan sonra, ardından periyodik olarak - Sıvı retansiyonu için kilo ve ödem ## Uygulama ve güvenlik - Oral film kaplı veya dağılabilir tabletler; karaciğer ve fetal risk nedeniyle bazı ülkelerde kısıtlı bir program aracılığıyla dağıtılır - Hormonal kontraseptifler tek başına güvenilir değildir: tedavi süresince ve sonrasında bir ay boyunca ek kontrasepsiyon yöntemleri gerekir ## Gebelik ve emzirme Kontrendikedir: hayvan çalışmaları doğum kusurları ve fetal ölüm göstermektedir; tedaviden önce gebelik dışlanır ve etkili kontrasepsiyon ilaç kesildikten bir ay sonrasına kadar sürdürülür. ## Hemşirelik bakımı - Her reçete yenilemesinden önce karaciğer testi sonuçlarını kontrol edin; sarılık, koyu renkli idrar, bulantı veya sağ üst karın ağrısını izleyin - Negatif gebelik testini ve kontrasepsiyon danışmanlığını doğrulayın - Hastayı tartın; ayak bileği şişliği ve kötüleşen nefes darlığı açısından değerlendirin - İlaç listesini siklosporin, glibenklamid ve hormonal kontraseptifler açısından gözden geçirin ## Farmakokinetik **Emilim** Oral; besinler emilimi değiştirmez **Dağılım** Albumine çok yüksek oranda bağlanır **Metabolizma** Karaciğerde CYP2C9 ve CYP3A ile; bu enzimleri indükler ve ilk günlerde kendi düzeylerini düşürür **Eliminasyon** Metabolitler hâlinde safra yoluyla **Yarılanma ömrü** Sağlıklı erişkinlerde yaklaşık 5 saat ## Akılda tutmak için «BOSentan is the liver's BOSS problem» (İngilizce akrostiş; BOSS = patron): aylık karaciğer testleri, gebelik yok ve CYP enzimlerine patronluk eder (3A ve 2C9'u indükler). ## Kendinizi sınayın Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun. ## Bosentan tedavisi sırasında hangi iki laboratuvar kontrolü vazgeçilmezdir? Karaciğer transaminazları (aylık) ve gebe kalabilecek kadınlarda gebelik testleri; hemoglobin de izlenir. ## Bosentan ile birlikte kombine oral kontraseptif neden yeterli değildir? Bosentan CYP3A'yı indükler ve kontraseptif hormon düzeylerini düşürür. ## Hangi immünosupresan bosentan ile kontrendikedir ve neden? Siklosporin: bosentan konsantrasyonlarını belirgin olarak artırır. ## Bosentan hangi endotelin reseptörlerini bloke eder? Hem ETA hem ETB (dual antagonist). ## İlişkili ilaçlar - [Ambrisentan](https://durgical.com/tr/farmakoloji/ambrisentan/) - [Sildenafil](https://durgical.com/tr/farmakoloji/sildenafil/) - [Siklosporin](https://durgical.com/tr/farmakoloji/siklosporin/) - [Glibenklamid](https://durgical.com/tr/farmakoloji/glibenklamid/) ## İlişkili hastalıklar - [Pulmoner hipertansiyon ve kor pulmonale](https://durgical.com/tr/hastaliklar/pulmoner-hipertansiyon-ve-kor-pulmonale/) ## Etiketlerin anlamı **Gebelik: kontrendike** Kontrendikedir: hayvan çalışmaları doğum kusurları ve fetal ölüm göstermektedir; tedaviden önce gebelik dışlanır ve etkili kontrasepsiyon ilaç kesildikten bir ay sonrasına kadar… [← Gruba dön: Pulmoner arteriyel hipertansiyon ilaçları (endotelin reseptör antagonistleri ve prostasiklinler)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/pulmoner-arteriyel-hipertansiyon-ilaclar/) İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez. Kaynaklar: [DailyMed - BOSENTAN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=39b2a85f-4322-42d4-b420-1b1d52569143) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [Bosentan: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a605001.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [RCSB PDB - 5XPR: Human endothelin receptor type-B in complex with antagonist bosentan](https://www.rcsb.org/structure/5XPR) (RCSB Protein Data Bank, 2017). ## **Bir hata mı buldunuz?** Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek. Hata bildir Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır. --- Source: https://durgical.com/tr/farmakoloji/bosentan/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/tr/farmakoloji/bosentan/