[Durgical](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [Farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/) › [Opioidler ve antagonistleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/opioidler-ve-antagonistleri/) › Buprenorfin # Buprenorfin ## Opioidler ve antagonistleri? Opioidler ve antagonistleri ## Yüksek risk? Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır. Solunum depresyonunda tavan etkisi olan, yüksek afiniteli kısmi bir μ agonisti. Opioid kullanım bozukluğu ve ağrıyı tedavi eder; yoksunluğu tetikleyebilir. Güncellendi 1 Kas 2026 ## Hızlı bilgi **Group** [Opioidler ve antagonistleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/opioidler-ve-antagonistleri/) **Target** μ-opioid reseptörü (kısmi agonist; κ, δ ve nosiseptin reseptörlerine de etki eder) **Used for** Opioid gerektiren ağrı **Key effects** Baş ağrısı · Bulantı · Terleme **Monitor** Diş sağlığı **ATC** N02AE01 Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler. Bu sayfada - Temeller Etki mekanizması - Endikasyonlar - Yan etkiler - Kontrendikasyonlar - Önemli etkileşimler - Neler izlenir - Uygulama ve güvenlik - Gebelik ve emzirme - Hemşirelik bakımı - Farmakokinetik - Akılda tutmak için - Kendinizi sınayın - İlişkili ilaçlar - Etiketlerin anlamı ## Etki mekanizması ◎**μ-opioid reseptörü (kısmi agonist; κ, δ ve nosiseptin reseptörlerine de etki eder)**Buprenorfin ⓘ Şekil, tam bir agonist olan morfini μ reseptöründe gösterir; buprenorfin aynı bölgeyi işgal eder. Reseptörde buprenorfinin bir yapısı yoktur. **3B hedef:** μ-opioid reseptörü (kısmi agonist; κ, δ ve nosiseptin reseptörlerine de etki eder). PDB yapısı 8EF6 (RCSB PDB, kamu malı). [Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin](https://www.rcsb.org/structure/8EF6) · Döndürmek için sürükleyin · yakınlaştırmak için iki parmakla açın Buprenorfin kısmi bir μ reseptör agonistidir: çok yüksek afiniteyle bağlanır ve çok yavaş ayrılır, ancak reseptörü yalnızca kısmen aktive eder. Bu nedenle solunum depresyonunda tavan etkisi vardır, tam agonistleri yerinden eder (ve onları kullananlarda yoksunluğu tetikleyebilir), nalokson ise yerleşik etkilerini ancak güçlükle geri çevirir. κ, δ ve nosiseptin reseptörlerine de etki eder. - μ reseptörüne yüksek afiniteyle bağlanır ve çok yavaş ayrılır - Onu yalnızca kısmen aktive eder: solunum üzerinde tavan etkisi - Tam agonistleri yerinden eder ve etkilerini bloke eder - Daha düşük doz aşımı riskiyle daha az aşırı istek ve yoksunluk ## Endikasyonlar - Psikososyal destek içeren bir planın parçası olarak opioid kullanım bozukluğu (indüksiyon ve idame) - Opioid gerektiren ağrı (enjekte edilebilir ve transdermal formlar) ## Yan etkiler ### Sık - Baş ağrısı - Bulantı, kusma ve kabızlık - Terleme - Uykusuzluk - Başlangıçta yoksunluk belirtileri ### Ciddi (nadir, önemli) - Özellikle başlangıçta veya doz artışından sonra hayatı tehdit eden solunum depresyonu - Doz aşımı ve ölüm riskiyle birlikte bağımlılık, kötüye kullanım ve yanlış kullanım - Gebelikte uzun süreli kullanımda yenidoğan opioid yoksunluk sendromu - Uzun süreli kullanımda adrenal yetmezlik - Tam bir agonist hâlâ reseptördeyken başlanırsa tetiklenen yoksunluk - Hepatit ve diğer karaciğer olayları - Dil altı ve bukkal formlarla diş çürüğü ve diş kaybı ## Kontrendikasyonlar - Buprenorfine aşırı duyarlılık ## Önemli etkileşimler **Benzodiazepinler, alkol ve diğer merkezi sinir sistemi depresanları** Toplanarak derin sedasyon, solunum depresyonu, koma ve ölüme yol açar. **CYP3A4 inhibitörleri** Buprenorfin düzeylerini artırır. **Tam opioid agonistleri** Buprenorfin tam agonistleri yerinden eder ve yoksunluğu tetikleyebilir veya ağrı kesici etkilerini zayıflatabilir. ## Neler izlenir - İlk dozdan önce objektif yoksunluk bulguları - Tedavi öncesinde ve sırasında karaciğer fonksiyon testleri - Özellikle diğer depresanlarla birlikte sedasyon ve solunum - Diş sağlığı ## Uygulama ve güvenlik - Tablet eriyene kadar dil altına yerleştirilir; kesilmez, çiğnenmez veya yutulmaz. - Tamamen eriyene kadar hiçbir şey yenmez veya içilmez; ardından dişler ve diş etleri bir yudum suyla çalkalanır. - Yoksunluğu tetiklememek için ilk doz yalnızca belirgin yoksunluk bulguları varken verilir. - Kontrollü ilaç: istem doğrulanır, her doz kaydedilir ve artanlar güvenli şekilde saklanır. ## Gebelik ve emzirme Gebelikte opioid kullanım bozukluğunu tedavi etmek için kullanılır (bazı rejimlerde naloksonsuz); yenidoğanda yenidoğan opioid yoksunluk sendromu gelişebilir. ## Hemşirelik bakımı - Başlamadan önce yoksunluğu objektif bir ölçekle değerlendirin. - Diş çürüğü riski nedeniyle dil altı tekniğini ve sonrasında çalkalamayı öğretin. - Nüks ve doz aşımı riski nedeniyle hasta ve aile için nalokson bulundurun. - Özellikle benzodiazepinler veya alkolle birlikte kullanılıyorsa sedasyonu ve solunumu izleyin. - Karaciğer testlerini gözden geçirin ve sarılık veya koyu renkli idrarı sorun. ## Farmakokinetik **Emilim** Dil altı veya bukkal; yutulursa etkisinin büyük kısmı kaybolur. **Metabolizma** Karaciğer, CYP3A4'ün önemli rolüyle. **Etki başlangıcı ve süresi** Reseptörden yavaş ayrıldığı için klinik etkisi kan düzeylerini izlemez; bırakıldıktan sonra yoksunluk geç ortaya çıkar. ## Akılda tutmak için BUPRENORPHINE = «inatçı kiracı»: μ reseptörüne taşınır, ayrılmaz (yüksek afinite), işin yalnızca yarısını yapar (kısmi agonist) ve diğerlerini dışarı atar (yoksunluğu tetikler). ## Kendinizi sınayın Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun. ## Buprenorfin neden morfinden daha düşük ölümcül solunum depresyonu riski taşır? Çünkü kısmi bir μ agonistidir: doz artsa bile solunum üzerindeki etkisinin bir tavanı vardır (başka depresanlar eklenmedikçe). ## Buprenorfin yoksunluğu neden tetikleyebilir ve bundan kaçınmak için ne zaman başlanır? Tam agonisti reseptörden uzaklaştırır ve reseptörü daha az aktive eder; ancak hasta belirgin yoksunluk bulguları gösterdiğinde başlanır. ## Nalokson buprenorfinin yerleşik etkilerini neden ancak güçlükle geri çevirir? Buprenorfinin yüksek afinitesi ve μ reseptöründen çok yavaş ayrılması nedeniyle. ## Dil altı buprenorfinle hangi diş bakımı öğretilir? Eridikten sonra bir yudum su alın, dişlerin ve diş etlerinin etrafında çalkalayın ve yutun; çünkü ağır çürük ve diş kaybı bildirilmiştir. ## İlişkili ilaçlar - [Metadon](https://durgical.com/tr/farmakoloji/metadon/) - [Nalokson](https://durgical.com/tr/farmakoloji/nalokson/) - [Naltrekson](https://durgical.com/tr/farmakoloji/naltrekson/) ## Etiketlerin anlamı **Yüksek risk** Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır. [← Gruba dön: Opioidler ve antagonistleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/opioidler-ve-antagonistleri/) İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez. Kaynaklar: [Buprenorphine Sublingual (opioid dependence): MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a626094.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=442831cf-9636-433a-9a12-e9a8cd31f72a) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N02AE01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Bir hata mı buldunuz?** Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek. Hata bildir Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır. --- Source: https://durgical.com/tr/farmakoloji/buprenorfin/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/tr/farmakoloji/buprenorfin/