[Durgical](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [Farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/) › [İntegraz zincir transfer inhibitörleri (INSTI)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/integraz-zincir-transfer-inhibitorleri/) › Dolutegravir

# Dolutegravir

## INSTI?

İntegraz zincir transfer inhibitörleri (INSTI)

Genetik bariyeri yüksek bir integraz inhibitörü; gebe kadınlar dahil tüm popülasyonlar için DSÖ'nün tercih ettiği tedavinin omurgası.

Güncellendi 1 Kas 2026

Diğer adı: DTG

## Hızlı bilgi

**Group**
[İntegraz zincir transfer inhibitörleri (INSTI)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/integraz-zincir-transfer-inhibitorleri/)

**Target**
HIV integrazı (intazom)

**Used for**
İki NRTI ile kombine olarak

**Key effects**
Uykusuzluk · Baş ağrısı · Yorgunluk

**Monitor**
Viral yük ve CD4 · Kilo ve metabolik faktörler

**ATC**
J05AJ03

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Bu sayfada

- Temeller Etki mekanizması
- Endikasyonlar
- Yan etkiler
- Kontrendikasyonlar
- Önemli etkileşimler
- Neler izlenir
- Uygulama ve güvenlik
- Gebelik ve emzirme
- Hemşirelik bakımı
- Farmakokinetik
- Akılda tutmak için
- Kendinizi sınayın
- İlişkili ilaçlar
- İlişkili hastalıklar

## Etki mekanizması

✂**HIV integrazı (intazom)**Dolutegravir

ⓘ Şekil, kriyo-elektron mikroskopisiyle elde edilmiş, HIV-1 intazomunun (viral DNA ucuna bağlı integraz) iki magnezyumlu aktif bölgesine bağlı dolutegraviri göstermektedir.

**3B hedef:** HIV integrazı (intazom). PDB yapısı 8FN7 (RCSB PDB, kamu malı). [Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin](https://www.rcsb.org/structure/8FN7) · Döndürmek için sürükleyin · yakınlaştırmak için iki parmakla açın

Enzim viral DNA'nın ucunu tuttuğunda integraz aktif bölgesindeki iki magnezyum iyonuna bağlanır ve bu ucu yerinden eder; böylece viral DNA hücre kromozomuna yerleştirilemez. Enzimden çok yavaş ayrılır; bu da yüksek genetik bariyerini açıklar.

- İntegraz viral DNA'nın ucunu tutar (intazom)
- Dolutegravir aktif bölgedeki iki magnezyum iyonuna bağlanır
- Zincir transferi bloke edilir
- Viral DNA kromozoma entegre edilmez

## Endikasyonlar

- İki NRTI ile kombine olarak, tercih edilen birinci ve ikinci basamak tedavi şeklinde HIV-1 enfeksiyonu [HIV enfeksiyonu ve AIDS →](https://durgical.com/tr/hastaliklar/hiv-enfeksiyonu-ve-aids/)

## Yan etkiler

### Sık

- Uykusuzluk
- Baş ağrısı
- Yorgunluk
- Uzun süreli kullanımda kilo alımı
- Böbrek hasarı olmadan hafif kreatinin yükselmesi

### Ciddi (nadir, önemli)

- Aşırı duyarlılık reaksiyonları (döküntü, ateş, organ tutulumu)
- Özellikle hepatit B veya C koenfeksiyonunda hepatotoksisite
- İmmün rekonstitüsyon sendromu

## Kontrendikasyonlar

- Daha önce dolutegravire aşırı duyarlılık
- Dofetilid ile birlikte kullanım

## Önemli etkileşimler

**Alüminyum veya magnezyum içeren antasitler, kalsiyum veya demir takviyeleri**
İlacı şelatlar ve emilimi azaltırlar: alım zamanları ayrılır

**Metformin**
Dolutegravir OCT2 ve MATE1'i inhibe eder ve metformini yükseltir; glukoz ve tolerans izlenir

**Rifampisin**
UGT1A1 ve CYP3A'yı indükler ve dolutegraviri düşürür: ekibin order ettiği bir ayarlama gerekir (tüberküloz koenfeksiyonu)

**Dofetilid**
Dofetilidi yükselterek ciddi aritmi riski oluşturur: kontrendikedir

## Neler izlenir

- Viral yük ve CD4
- Kilo ve metabolik faktörler
- Başlangıç kreatinini (küçük ve stabil bir yükselme beklenir)
- Hepatit koenfeksiyonunda karaciğer testleri

## Uygulama ve güvenlik

- Ağız yoluyla, besinle veya besinsiz; çocuklar için film kaplı tabletle birbirinin yerine kullanılamayan dağılabilir bir tablet vardır
- Antasitleri, kalsiyumu, demiri ve mineral içeren multivitaminleri prospektüsün belirttiği şekilde zaman olarak ayırın
- Lamivudin ve tenofovir ile sabit kombinasyon (TLD) içinde yaygın olarak kullanılır

## Gebelik ve emzirme

DSÖ, gebe kadınlarda ve doğurganlık çağındaki kadınlarda da tercih edilen tedavi olarak önermektedir: yeni veriler nöral tüp defekti riskinin ilk çalışmaların düşündürdüğünden çok daha düşük olduğunu göstermektedir.

## Hemşirelik bakımı

- Antasitleri, demiri, kalsiyumu ve takviyeleri sorgulayın
- Metformin kullanan diyabetlilerde glukozu ve bağırsak belirtilerini izleyin
- Rifampisinli tüberküloz tedavisi alıyorsa rejim ayarlamasını doğrulayın
- Uyumu ve viral yük kontrollerini pekiştirin

## Farmakokinetik

**Emilim**
Oral, besinle veya besinsiz; çok değerlikli katyonlar emilimi azaltır

**Metabolizma**
Karaciğer, esas olarak UGT1A1 ve kısmen CYP3A ile

**Yarılanma ömrü**
Çoğu hastada günde tek doz kullanıma olanak tanır

## Akılda tutmak için

'DTG: Two magnesiums, Tolerable, Gains weight' (İngilizce akrostiş: iki magnezyum, tolere edilebilir, kilo aldırır); ve onu demirden ve antasitlerden uzak tutun.

## Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

## Dolutegravir böbreğe zarar vermeden kreatinini neden yükseltir?

Kreatinini salgılayan tübüler OCT2 taşıyıcısını inhibe eder; gerçek glomerüler filtrasyon değişmez.

## Dolutegravir ile hangi antidiyabetik etkileşimi akılda tutulmalıdır?

OCT2 ve MATE1'i inhibe ederek metformin düzeylerini yükseltir.

## DSÖ gebelikte dolutegravir hakkında ne önermektedir?

Nöral tüp defekti riskinin ilk düşünülenden çok daha düşük olduğu anlaşıldığından, gebe kadınlar dahil tüm popülasyonlar için tercih edilen tedavi olarak önermektedir.

## Dolutegravir integraz aktif bölgesinde neye bağlanır?

İntegrazın viral DNA ile oluşturduğu komplekste iki katalitik magnezyum iyonuna.

## İlişkili ilaçlar

- [Biktegravir](https://durgical.com/tr/farmakoloji/biktegravir/)
- [Raltegravir](https://durgical.com/tr/farmakoloji/raltegravir/)
- [Kabotegravir](https://durgical.com/tr/farmakoloji/kabotegravir/)
- [Dolutegravir + lamivudin + tenofovir dizoproksil (TLD)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/dolutegravir-lamivudin-tenofovir-dizoproksil/)

## İlişkili hastalıklar

- [HIV enfeksiyonu ve AIDS](https://durgical.com/tr/hastaliklar/hiv-enfeksiyonu-ve-aids/)

[← Gruba dön: İntegraz zincir transfer inhibitörleri (INSTI)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/integraz-zincir-transfer-inhibitorleri/)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: [Dolutegravir: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a613043.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=J05AJ03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations](https://www.who.int/news/item/22-07-2019-who-recommends-dolutegravir-as-preferred-hiv-treatment-option-in-all-populations) (World Health Organization, 2019).

## **Bir hata mı buldunuz?** Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek. Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.

---
Source: https://durgical.com/tr/farmakoloji/dolutegravir/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/tr/farmakoloji/dolutegravir/