[Durgical](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [Farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/) › [Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/kinaz-inhibitorleri/) › Erlotinib

# Erlotinib

## Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)?

Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)

## Yüksek risk?

Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.

EGFR ekzon 19 veya L858R mutasyonlu akciğer kanserinde ve pankreas kanserinde kullanılan geri dönüşümlü EGFR kinaz inhibitörü; döküntü ve ishal tipiktir.

Güncellendi 1 Kas 2026

## Hızlı bilgi

**Group**
[Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/kinaz-inhibitorleri/)

**Target**
EGFR tirozin kinaz domaini

**Used for**
İleri pankreas kanseri

**Key effects**
Akne benzeri döküntü · İshal · İştahsızlık

**Monitor**
Başlamadan önce EGFR mutasyon testi · Cilt

**ATC**
L01EB02

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Bu sayfada

- Temeller Etki mekanizması
- Endikasyonlar
- Yan etkiler
- Kontrendikasyonlar
- Önemli etkileşimler
- Neler izlenir
- Uygulama ve güvenlik
- Gebelik ve emzirme
- Hemşirelik bakımı
- Farmakokinetik
- Akılda tutmak için
- Kendinizi sınayın
- İlişkili ilaçlar
- İlişkili hastalıklar
- Etiketlerin anlamı

## Etki mekanizması

✂**EGFR tirozin kinaz domaini**Erlotinib

ⓘ Kristal yapı, insan EGFR kinaz domaininin ATP cebindeki erlotinibi gösterir.

**3B hedef:** EGFR tirozin kinaz domaini. PDB yapısı 1M17 (RCSB PDB, kamu malı). [Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin](https://www.rcsb.org/structure/1M17) · Döndürmek için sürükleyin · yakınlaştırmak için iki parmakla açın

Erlotinib ATP ile yarışır ve EGFR'nin tirozin kinazını geri dönüşümlü olarak inhibe eder; böylece reseptör otofosforile olamaz ve aşağı akımdaki büyüme ve sağkalım sinyalleri durur. Yaygın aktive edici mutasyonlara (ekzon 19 delesyonu, L858R) normal reseptöre göre daha sıkı bağlanır; bu mutasyonları taşıyan akciğer tümörlerinin en iyi yanıtı vermesinin nedeni budur. Tümörler esas olarak T790M kapı bekçisi (gatekeeper) mutasyonuyla kaçar.

- EGFR kinaz cebinde ATP ile yarışır
- Reseptör otofosforilasyonu bloke edilir
- Aşağı akımdaki büyüme sinyalleri durur
- En iyi etki ekzon 19 delesyonlu veya L858R tümörlerdedir

## Endikasyonlar

- EGFR ekzon 19 delesyonu veya ekzon 21 L858R mutasyonu taşıyan metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanseri. [Akciğer kanseri →](https://durgical.com/tr/hastaliklar/akciger-kanseri/)
- İleri pankreas kanseri, gemsitabinle birlikte. [Pankreas kanseri →](https://durgical.com/tr/hastaliklar/pankreas-kanseri/)

## Yan etkiler

### Sık

- Akne benzeri döküntü
- İshal
- İştahsızlık, bulantı, kusma
- Yorgunluk
- Öksürük ve nefes darlığı
- Göz kuruluğu ve kirpik değişiklikleri

### Ciddi (nadir, önemli)

- İnterstisyel akciğer hastalığı
- Sıklıkla ishal ve dehidratasyona bağlı böbrek yetmezliği
- Karaciğer yetmezliği dahil hepatotoksisite
- Gastrointestinal perforasyon
- Büllöz ve eksfolyatif deri reaksiyonları
- Kornea ülserasyonu veya perforasyonu
- Pankreas kanserinde inme ve mikroanjiyopatik hemolitik anemi
- Varfarinle birlikte kanama

## Kontrendikasyonlar

- Prospektüste mutlak kontrendikasyon yoktur; platin kemoterapisiyle birlikte önerilmez

## Önemli etkileşimler

**Güçlü CYP3A4 inhibitörleri ve indükleyicileri**
İnhibitörler erlotinib düzeylerini artırır, indükleyiciler azaltır; mümkünse kaçınılır.

**Sigara içme**
CYP1A2'yi indükler ve erlotinib düzeylerini düşürür; sigaranın bırakılması teşvik edilir.

**Proton pompası inhibitörleri, H2 blokerleri ve antasitler**
Mide pH'ını yükseltir ve emilimi azaltır; proton pompası inhibitörlerinden kaçınılır, diğerleri zaman olarak ayrılır.

**Varfarin**
INR yükselmesi ve kanama; INR yakından izlenir.

## Neler izlenir

- Başlamadan önce EGFR mutasyon testi
- Karaciğer testleri ile elektrolitlerle birlikte böbrek fonksiyonu
- Yeni veya kötüleşen öksürük, nefes darlığı veya ateş (akciğer hastalığı)
- Cilt, gözler ve dışkılama alışkanlığı
- Varfarin kullanılıyorsa INR

## Uygulama ve güvenlik

- Oral, aç karnına (besin emilimi artırır).
- Proton pompası inhibitörlerinden kaçınılır; H2 blokerleri ve antasitler saatler arayla alınır.
- Dehidratasyon ve böbrek hasarını önlemek için ishal erken tedavi edilir.

## Gebelik ve emzirme

Fetüse zarar verebilir; etkili kontrasepsiyon kullanılır ve emzirmeden kaçınılır.

## Hemşirelik bakımı

- Her vizitte döküntü, ishal, gözde ağrı veya kızarıklık ve yeni öksürüğü sorun.
- İshal belirginse hidrasyonu, böbrek fonksiyonunu ve elektrolitleri kontrol edin.
- Sigara kullanımını sorun ve ilaç listesini asit azaltıcılar ve varfarin açısından gözden geçirin.
- Eğitim: nazik cilt bakımı ve güneşten korunma; ani nefes darlığı, göz ağrısı veya ağır ishal bildirilmeli; kontrasepsiyon kullanılmalıdır.

## Farmakokinetik

**Emilim**
Oral; besin emilimi artırır, bu nedenle aç karnına alınır; yüksek mide pH'ı emilimi azaltır.

**Dağılım**
Albümine ve alfa-1 asit glikoproteine yüksek oranda bağlanır.

**Metabolizma**
Karaciğer, esas olarak CYP3A4 ve kısmen CYP1A2; sigara içmek (CYP1A2 indüksiyonu) düzeylerini düşürür.

**Eliminasyon**
Esas olarak metabolitler halinde dışkıyla.

**Yarılanma ömrü**
Yaklaşık bir buçuk gün.

## Akılda tutmak için

EGFR inhibitörleri: «Rash, Runs and Resistance» (İngilizce akrostiş: döküntü, ishal ve direnç): akne benzeri döküntü, ishal ve T790M kaçış mutasyonu. Sigara içenler erlotinibi daha hızlı yıkar (CYP1A2).

## Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

## Hangi EGFR mutasyonları erlotinibe yanıtı öngörür?

Ekzon 19 delesyonları ve ekzon 21 L858R değişimi.

## Sigara içenlerde erlotinib düzeyleri neden daha düşüktür?

Tütün dumanı, erlotinibin metabolizmasına katkıda bulunan CYP1A2'yi indükler.

## Erlotinibden sonra genellikle hangi direnç mutasyonu ortaya çıkar ve hangi ilaç bunu kapsar?

T790M; osimertinib buna karşı etkilidir.

## İlişkili ilaçlar

- [Gefitinib](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gefitinib/)
- [Afatinib](https://durgical.com/tr/farmakoloji/afatinib/)
- [Osimertinib](https://durgical.com/tr/farmakoloji/osimertinib/)
- [Setuksimab](https://durgical.com/tr/farmakoloji/setuksimab/)

## İlişkili hastalıklar

- [Akciğer kanseri](https://durgical.com/tr/hastaliklar/akciger-kanseri/)
- [Pankreas kanseri](https://durgical.com/tr/hastaliklar/pankreas-kanseri/)

## Etiketlerin anlamı

**Yüksek risk**
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.

[← Gruba dön: Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/kinaz-inhibitorleri/)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: [DailyMed - ERLOTINIB tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3ecafc1e-979a-4aff-a276-18fc0b110491) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2022); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EB02) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025).

## **Bir hata mı buldunuz?** Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek. Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.

---
Source: https://durgical.com/tr/farmakoloji/erlotinib/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/tr/farmakoloji/erlotinib/