[Durgical](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [Farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/) › [Antimetabolitler](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/antimetabolitler/) › Fluorourasil # Fluorourasil ## Antimetabolitler? Antimetabolitler ## Gebelik: kaçınılmalı? Gebelikte kaçınılır: fetüse zarar verebilir; tedavi süresince ve sonrasında bir süre etkili kontrasepsiyon kullanılır ve emzirmeden kaçınılır. Sahte bir pirimidin: hücreler onu timidilat sentazı tıkayan FdUMP'ye çevirir; DNA timidinsiz kalır. Kolorektal kanser kemoterapisinin temel ilacıdır. Güncellendi 1 Kas 2026 Diğer adı: 5-fluorourasil, 5-FU ## Hızlı bilgi **Group** [Antimetabolitler](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/antimetabolitler/) **Target** Timidilat sentaz **Used for** Ayrıca özofagus **Key effects** Ağız yaraları · Bulantı ve iştahsızlık **Monitor** Her kürden önce kan sayımı · Mukozit **ATC** L01BC02 Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler. Bu sayfada - Temeller Etki mekanizması - Endikasyonlar - Yan etkiler - Kontrendikasyonlar - Önemli etkileşimler - Neler izlenir - Gebelik ve emzirme - Farmakokinetik - Akılda tutmak için - Kendinizi sınayın - İlişkili ilaçlar - İlişkili hastalıklar - Etiketlerin anlamı ## Etki mekanizması ✂**Timidilat sentaz**Fluorourasil ⓘ Kristal, fluorourasilin kendisini değil, hücrelerin fluorourasilden yaptığı aktif form olan FdUMP'yi içerir. **3B hedef:** Timidilat sentaz. PDB yapısı 6QXG (RCSB PDB, kamu malı). [Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin](https://www.rcsb.org/structure/6QXG) · Döndürmek için sürükleyin · yakınlaştırmak için iki parmakla açın Fluorourasil, hücrelerin sahte nükleotidlere dönüştürdüğü bir ön ilaçtır. Bunların en önemlisi olan FdUMP, folat kofaktörü 5,10-metilen-tetrahidrofolatla birlikte timidilat sentaza bağlanır ve onu engeller; böylece dUMP artık dTMP'ye dönüşemez ve DNA kopyalanamaz. Diğer metabolitler RNA'ya katılır ve hasara katkıda bulunur. Folinik asit (lökovorin) folat kofaktörünü artırır ve bloğu sıkılaştırır; ikisinin birlikte verilmesinin nedeni budur. - Hücreler fluorourasili FdUMP'ye çevirir - FdUMP ve folat kofaktörü timidilat sentazı kilitler - Timidin yok: DNA kopyalanamaz - Tümör hücreleri ölür; lökovorin kilidi sıkılaştırır ## Endikasyonlar - Folinik asit ve diğer ilaçlarla birlikte kolorektal adenokarsinom. [Kolorektal kanser →](https://durgical.com/tr/hastaliklar/kolorektal-kanser/) - Kombinasyon rejimlerinde mide adenokarsinomu. [Mide kanseri →](https://durgical.com/tr/hastaliklar/mide-kanseri/) - Kombinasyon rejimlerinde pankreas adenokarsinomu. [Pankreas kanseri →](https://durgical.com/tr/hastaliklar/pankreas-kanseri/) - Bazı kombinasyon rejimlerinde meme adenokarsinomu. [Meme kanseri →](https://durgical.com/tr/hastaliklar/meme-kanseri/) - Ayrıca özofagus, baş-boyun, serviks ve diğer kanserlerde; krem olarak bazı deri lezyonlarında kullanılır. ## Yan etkiler ### Sık - Ağız yaraları (mukozit) ve ishal - Bulantı ve iştahsızlık - El-ayak sendromu (kırmızı, ağrılı avuç içi ve ayak tabanları); sürekli infüzyonda daha sık - Düşük kan sayımları - Güneşe duyarlılık ve saç dökülmesi ### Ciddi (nadir, önemli) - DPD eksikliği olan kişilerde ağır veya ölümcül toksisite - Kardiyak toksisite: anjina, miyokard iskemisi, aritmi ve kalp yetmezliği; sürekli infüzyonda veya koroner hastalıkta daha sık - Enfeksiyonla seyreden ağır nötropeni - Dehidratasyonla seyreden ağır ishal ## Kontrendikasyonlar - Bilinen tam DPD eksikliği (ölümcül toksisite riski çok yüksek) ## Önemli etkileşimler **Folinik asit (lökovorin)** Hem antitümör etkiyi hem toksisiteyi bilinçli olarak artırır. **Varfarin** Pıhtılaşma süreleri uzar; INR yakından kontrol edilir. ## Neler izlenir - Tedavi acil değilse ilk dozdan önce DPYD genetik testi - Her kürden önce kan sayımı - Mukozit, ishal ve el-ayak değişiklikleri - Tedavi sırasında göğüs ağrısı veya çarpıntı ## Gebelik ve emzirme Gebelikte kaçınılır: fetüse zarar verebilir; tedavi süresince ve sonrasında bir süre etkili kontrasepsiyon kullanılır ve emzirmeden kaçınılır. ## Farmakokinetik **Emilim** İntravenöz bolus veya sürekli infüzyon olarak verilir; deride krem formu kullanılır. **Dağılım** Beyin omurilik sıvısı ve beyin dahil geniş dağılım. **Metabolizma** %80'den fazlası esas olarak karaciğerde dihidropirimidin dehidrogenaz (DPD) ile yıkılır. **Eliminasyon** Küçük bir kısmı değişmeden idrarla; yıkım ürünleri (α-floro-β-alanin ve üre gibi) de idrarla atılır. **Yarılanma ömrü** Çok kısa: bolustan sonra yaklaşık 8 ila 20 dakika; sürekli infüzyonların kullanılmasının nedeni budur. ## Akılda tutmak için Fluorourasil urasilin flor içeren bir sahtesidir: timidilat sentaz onu yakalar ve bırakamaz. Lökovorin tuzağı kapalı tutar; DPD olmadan da sahte molekül vücuttan hiç ayrılmaz. ## Kendinizi sınayın Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun. ## Fluorourasilin timidilat sentazı inhibe eden aktif metaboliti nedir ve enzim neyi yapmayı bırakır? FdUMP. Timidilat sentaz artık dUMP'yi dTMP'ye çeviremez; bu nedenle DNA sentezi için timidin eksik kalır. ## Folinik asit metotreksattan hastaları kurtarmak için kullanılırken neden fluorourasille birlikte verilir? FdUMP'yi timidilat sentaza kilitleyen kofaktör olan 5,10-metilen-tetrahidrofolatı artırır; böylece inhibisyon daha güçlü ve daha uzun olur. ## İlk fluorourasil küründen sonra bir hastada ağır mukozit, ishal ve nötropeni gelişiyor. Hangi enzim eksikliğinden şüphelenilir? Sıklıkla DPYD varyantlarına bağlı olan ve ilacın yıkımını engelleyen dihidropirimidin dehidrogenaz (DPD) eksikliği. ## Fluorourasille hangi kardiyak yan etkiler tanımlanmıştır? Anjina, miyokard iskemisi veya enfarktüsü, aritmiler ve kalp yetmezliği; risk sürekli infüzyonda ve koroner hastalığı olanlarda daha yüksektir. ## İlişkili ilaçlar - [Metotreksat](https://durgical.com/tr/farmakoloji/metotreksat/) ## İlişkili hastalıklar - [Kolorektal kanser](https://durgical.com/tr/hastaliklar/kolorektal-kanser/) - [Mide kanseri](https://durgical.com/tr/hastaliklar/mide-kanseri/) - [Pankreas kanseri](https://durgical.com/tr/hastaliklar/pankreas-kanseri/) - [Meme kanseri](https://durgical.com/tr/hastaliklar/meme-kanseri/) ## Etiketlerin anlamı **Gebelik: kaçınılmalı** Gebelikte kaçınılır: fetüse zarar verebilir; tedavi süresince ve sonrasında bir süre etkili kontrasepsiyon kullanılır ve emzirmeden kaçınılır. [← Gruba dön: Antimetabolitler](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/antimetabolitler/) İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez. Kaynaklar: [Fluorouracil Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682708.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); [DailyMed - FLUOROURACIL injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=8eff167f-203a-4a81-b2fc-d8773bc3555e) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01BC02) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025). ## **Bir hata mı buldunuz?** Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek. Hata bildir Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır. --- Source: https://durgical.com/tr/farmakoloji/fluorourasil/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/tr/farmakoloji/fluorourasil/