[Durgical](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [Farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/) › H1 antihistaminikler # H1 antihistaminikler Histamin H1 reseptörünü bloke eden ilaçlar. Birinci kuşak olanlar beyne geçer ve sedasyon yapar; ikinci kuşak olanlar çoğunlukla yapmaz. Güncellendi 1 Kas 2026 ## Nedir H1 antihistaminikler alerjik rinit, alerjik konjonktivit, ürtiker ve kaşıntıyı tedavi eder; bazıları bulantı, taşıt tutması, vertigo ve uyku için kullanılır. Birinci kuşak ajanlar (difenhidramin, klorfenamin, hidroksizin, prometazin, siproheptadin, siklizin, meklozin) lipofiliktir, kan–beyin bariyerini geçer ve ayrıca muskarinik, alfa-adrenerjik veya serotonin reseptörlerini bloke eder. İkinci kuşak ajanlar (loratadin, desloratadin, setirizin, feksofenadin) daha az lipofiliktir ve P-glikoprotein tarafından beyinden dışarı pompalanır; bu nedenle az sedasyon yaparlar. Anafilakside yalnızca kaşıntıyı ve kurdeşeni hafifletirler: tedavi epinefrindir. ## Etki mekanizması H1 reseptörü, histamin olmadan da bir miktar aktivite gösteren Gq'ya bağlı bir reseptördür. H1 antihistaminikler ters agonisttir: reseptöre bağlanıp inaktif formunu stabilize ederler; böylece histamin inozitol trifosfat ve kalsiyumu artıramaz. Bu, histaminin neden olduğu kaşıntı, hapşırma, sulu sekresyonlar, vazodilatasyon ve kapiller kaçağı önler. Beyinde histamin uyanıklığı sağlar; bu da beyne giren ajanların neden uyuklama yaptığını açıklar. Eski ajanlar ayrıca muskarinik reseptörleri (ağız kuruluğu, idrar retansiyonu, konfüzyon), alfa-1 reseptörlerini (düşük kan basıncı) ve siproheptadin için serotonin reseptörlerini bloke eder. Hedef: Histamin H1 reseptörü (HRH1), Gq'ya bağlı ## Temel noktalar - Birinci kuşak = sedasyon artı antikolinerjik etkiler (ağız kuruluğu, bulanık görme, idrar retansiyonu, kabızlık, konfüzyon); yaşlılarda kaçınılır. - İkinci kuşak (loratadin, setirizin, feksofenadin) kan–beyin bariyerini çok az geçtiği için az sedasyon yapar; grubun en çok sedasyon yapanı setirizindir. - Anafilakside önce epinefrin gelir; antihistaminikler yalnızca sonrasında cilt belirtilerini tedavi eder. - Küçük çocuklar: birinci kuşak antihistaminikler paradoksal eksitasyona yol açabilir ve ölümcül solunum depresyonu nedeniyle prometazin iki yaşın altında kullanılmaz. - Birinci kuşak bir ajanın aşırı dozu antikolinerjik zehirlenmeye benzer: sıcak, kuru, kızarık cilt, dilate pupiller, deliryum, taşikardi, nöbetler. ## Bu gruptaki ilaçlar - [**Loratadin** Saman nezlesi ve alerjik kaşıntı için günde bir kez alınan, nadiren uyku yapan ikinci kuşak bir antihistaminik. Histamin H1 reseptörü](https://durgical.com/tr/farmakoloji/loratadin/) - [**Setirizin** Saman nezlesi ve kurdeşen için ikinci kuşak bir antihistaminik; hızlı etki eder ve grubunda bir miktar uyuklama yapma… Histamin H1 reseptörü](https://durgical.com/tr/farmakoloji/setirizin/) - [**Difenhidramin** Klasik sedatif birinci kuşak antihistaminik: alerji, uyku, taşıt tutması ve ilaca bağlı distoni; güçlü antikolinerjik… Histamin H1 reseptörü](https://durgical.com/tr/farmakoloji/difenhidramin/) - [**Klorfenamin** Birçok soğuk algınlığı ve alerji ürününde bulunan birinci kuşak bir antihistaminik; difenhidraminden daha az sedasyon… Histamin H1 reseptörü](https://durgical.com/tr/farmakoloji/klorfenamin/) - [**Siproheptadin** Serotonin reseptörlerini de bloke eden sedatif bir antihistaminik; iştahı artırmasıyla ve serotonin sendromunda… Histamin H1 reseptörü](https://durgical.com/tr/farmakoloji/siproheptadin/) - [**Feksofenadin** En az sedasyon yapan ikinci kuşak antihistaminik; meyve suları ve bazı antasitler emilimini azaltır. Histamin H1 reseptörü](https://durgical.com/tr/farmakoloji/feksofenadin/) - [**Hidroksizin** Kaşıntı, anksiyete ve ameliyat öncesi sedasyon için kullanılan sedatif bir antihistaminik; QT aralığını uzatabilir. Histamin H1 reseptörü](https://durgical.com/tr/farmakoloji/hidroksizin/) - [**Prometazin** Bulantı, alerji ve sedasyon için güçlü sedatif fenotiyazin yapılı bir antihistaminik; 2 yaş altında asla verilmez ve… Histamin H1 reseptörü](https://durgical.com/tr/farmakoloji/prometazin/) - [**Desloratadin** Loratadinin aktif metaboliti; alerjik rinit ve kronik kurdeşen için günde bir kez alınan, sedasyon yapmayan bir… Histamin H1 reseptörü](https://durgical.com/tr/farmakoloji/desloratadin/) - [**Meklozin** Taşıt tutması ve vertigodaki bulantı, kusma ve baş dönmesini önlemek ve tedavi etmek için kullanılan piperazin yapılı… Histamin H1 reseptörü](https://durgical.com/tr/farmakoloji/meklozin/) - [**Siklizin** Bulantı, kusma, taşıt tutması ve vertigo için piperazin yapılı antihistaminik bir bulantı önleyici; DSÖ temel ilaçlar… Histamin H1 reseptörü](https://durgical.com/tr/farmakoloji/siklizin/) - [**Dimenhidrinat** Taşıt tutmasına bağlı bulantı, kusma ve vertigoyu önlemek ve tedavi etmek için kullanılan sedatif bir H1… Histamin H1 reseptörü (ve muskarinik reseptörler)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/dimenhidrinat/) ## Gruptaki diğerleri - Levosetirizin - Bilastin - Rupatadin - Doksilamin - Dimenhidrinat - Ketotifen ## Kendinizi sınayın Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun. ## Birinci kuşak antihistaminikler neden uyuklamaya yol açarken ikinci kuşak olanlar nadiren yol açar? Lipofiliktirler ve histaminin uyanıklığı sürdürdüğü beyne, kan–beyin bariyerini geçerek ulaşırlar; ikinci kuşak ajanlar daha az lipofiliktir ve P-glikoprotein tarafından dışarı pompalanır. ## Difenhidraminin hangi etkileri muskarinik blokajdan kaynaklanır? Ağız kuruluğu, bulanık görme, idrar retansiyonu, kabızlık, taşikardi ve konfüzyon; özellikle yaşlılarda. ## Anafilakside ilk ilaç hangisidir ve H1 antihistaminiklerin rolü nedir? İntramüsküler epinefrin; H1 antihistaminikler, hava yolu ve dolaşım tedavi edildikten sonra yalnızca kaşıntı ve kurdeşen için ek tedavidir. ## H1 antihistaminikler reseptörde nasıl etki eder: nötr antagonist olarak mı, ters agonist olarak mı? Ters agonist olarak: histamin olmadan da bir miktar aktivite gösteren H1 reseptörünün inaktif formunu stabilize ederler. [← Tüm farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/) İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez. Kaynaklar: [Antihistamines - NHS](https://www.nhs.uk/conditions/antihistamines/) (NHS, 2023); [DailyMed - DIPHENHYDRAMINE HYDROCHLORIDE injection](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=af972e71-62ab-40c6-925a-cbcb4d6720a4) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Cetirizine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a623043.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026). ## **Bir hata mı buldunuz?** Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek. Hata bildir Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır. --- Source: https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/h1-antihistaminikler/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/h1-antihistaminikler/