[Durgical](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [Farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/) › Kolinesteraz inhibitörleri

# Kolinesteraz inhibitörleri

Asetilkolinin yıkımını yavaşlatır; böylece sinir ve kaslarda daha çok asetilkolin etki eder. Miyastenia gravis, Alzheimer hastalığı ve anestezide kullanılır.

Güncellendi 1 Kas 2026

## Nedir

Sinapslarda asetilkolinin etkisini sonlandıran enzim olan asetilkolinesterazı bloke eden ilaçlar («Kolinerjik iletim» konusuna bakınız). Beyin dışında kalan kuaterner ilaçlar (neostigmin, piridostigmin, edrofonyum) nöromüsküler kavşakta ve otonom sinapslarda etki eder; beyne giren ilaçlar (donepezil, rivastigmin, galantamin, fizostigmin) merkezi olarak da etki eder. Organofosfat insektisitler ve sinir ajanları aynı enzimin geri dönüşümsüz inhibitörleridir ve kolinerjik zehirlenmeye yol açar.

## Etki mekanizması

Asetilkolinesteraz normalde asetilkolini milisaniyeler içinde parçalar. Edrofonyum, donepezil ve galantamin enzime tepkimeye girmeden geri dönüşümlü olarak bağlanır; neostigmin, piridostigmin, fizostigmin ve rivastigmin enzimin katalitik serinini karbamile eder ve enzim saatler içinde yavaşça toparlanır; organofosfatlar ise onu fosforile eder ve bu bağ «yaşlandığında» kalıcı hâle gelir. Sonuçta asetilkolin muskarinik ve nikotinik reseptörlerde birikir.

Hedef: Asetilkolinesteraz (rivastigmin için ayrıca bütirilkolinesteraz)

## Temel noktalar

- Kolinerjik kriz (aşırı ilaç) ve miyastenik kriz (yetersiz ilaç) her ikisi de ağır güçsüzlüğe yol açar; ilki ilacın kesilmesi ve atropin verilmesiyle, ikincisi daha fazla kolinesteraz inhibitörüyle tedavi edilir. Bunları ayırt etmek kritik önemdedir.
- Neostigmin ve piridostigmin kuaternerdir: beyne girmezler. Fizostigmin tersiyerdir, beyne girer ve santral antikolinerjik deliryumu geri çevirir.
- Neostigmin nöromüsküler bloğu geri çevirmeden önce bradikardiyi önlemek için atropin veya glikopironyum verilir.
- Donepezil, rivastigmin ve galantamin Alzheimer demansının belirtilerini hafifletir ama hastalığı durdurmaz; başlıca yan etkileri bulantı, kusma, ishal ve yavaş kalp hızıdır.
- Hepsi anestezi sırasında süksinilkolinin oluşturduğu bloğu uzatır.

## Bu gruptaki ilaçlar

- [**Neostigmin** Cerrahiden sonra kas gevşeticilerin etkisini geri çeviren ve miyastenia gravisi tedavi eden bir kolinesteraz… Asetilkolinesteraz](https://durgical.com/tr/farmakoloji/neostigmin/)
- [**Piridostigmin** Miyastenia gravis güçsüzlüğü için standart oral ilaç. Neostigminden daha uzun etkilidir ve daha az bağırsak yan… Asetilkolinesteraz](https://durgical.com/tr/farmakoloji/piridostigmin/)
- [**Donepezil** Alzheimer demansı için günde bir kez alınan bir kolinesteraz inhibitörü. Belleğe ve günlük işlevlere ılımlı katkı… Asetilkolinesteraz](https://durgical.com/tr/farmakoloji/donepezil/)
- [**Fizostigmin** Beyne giren kolinesteraz inhibitörü; ağır antikolinerjik deliryumda antidot olarak kullanılır. Hızlı ama kısa etkilidir. Asetilkolinesteraz](https://durgical.com/tr/farmakoloji/fizostigmin/)
- [**Edrofonyum** Bir zamanlar miyastenia gravis için yatak başı testi olarak kullanılan çok kısa etkili kolinesteraz inhibitörü. Yerini… Asetilkolinesteraz](https://durgical.com/tr/farmakoloji/edrofonyum/)
- [**Rivastigmin** Alzheimer demansı ve Parkinson hastalığı demansı için kapsül veya deri bandı olarak verilen bir kolinesteraz inhibitörü. Asetilkolinesteraz ve bütirilkolinesteraz](https://durgical.com/tr/farmakoloji/rivastigmin/)
- [**Galantamin** Hafif-orta Alzheimer demansı için, yan etkileri donepezilinkilere benzeyen geri dönüşümlü bir kolinesteraz inhibitörü. Asetilkolinesteraz](https://durgical.com/tr/farmakoloji/galantamin/)

## Gruptaki diğerleri

- Ambenonyum
- Ekotiyofat (göz)
- Takrin (karaciğer toksisitesi nedeniyle piyasadan çekildi)

## Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

## Neostigmin neden konfüzyona yol açmaz, oysa fizostigmin beyinde etki edebilir?

Neostigmin kan-beyin bariyerini geçmeyen yüklü bir kuaterner amindir; fizostigmin ise bariyeri geçen yüksüz bir tersiyer amindir.

## Piridostigmin kullanan miyastenia gravisli bir hasta güçsüzleşir, terler, yoğun salya akıtır ve pupilleri küçülür. Olası sorun nedir?

Aşırı kolinesteraz inhibitörüne bağlı kolinerjik kriz: ilaç kesilir, hava yolu desteklenir ve muskarinik bulgular atropinle tedavi edilir.

## Organofosfat zehirlenmesinden sonra asetilkolinesterazın «yaşlanması» ne anlama gelir?

Fosforile enzim bir alkil grubunu kaybeder ve pralidoksim gibi oksimlerle yeniden etkinleştirilmeye kalıcı olarak direnç kazanır; bu nedenle oksimler yalnızca erken verilirse etkilidir.

## Alzheimer demansında hangi üç kolinesteraz inhibitörü kullanılır?

Donepezil, rivastigmin ve galantamin.

[← Tüm farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N07AA) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025).

## **Bir hata mı buldunuz?** Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek. Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.

---
Source: https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/kolinesteraz-inhibitorleri/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/kolinesteraz-inhibitorleri/