[Durgical](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [Farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/) › Non-nükleozid revers transkriptaz inhibitörleri (NNRTI)

# Non-nükleozid revers transkriptaz inhibitörleri (NNRTI)

HIV-1 revers transkriptazında aktif bölgeden uzak bir cebe yerleşen ve enzimi bükerek virüsü kopyalamasını durduran ilaçlar.

Güncellendi 1 Kas 2026

## Nedir

HIV-1 revers transkriptazının allosterik inhibitörleri: efavirenz, nevirapin, rilpivirin ve doravirin. Hücre içi aktivasyon gerektirmezler ve HIV-2'ye karşı etkisizdirler. Direnç arttığı için DSÖ artık birinci basamak tedavide onları tercih etmemektedir.

## Etki mekanizması

Revers transkriptazın p66 alt biriminde, katalitik bölgeye yakın ancak onun dışında bulunan hidrofobik bir cebe bağlanırlar. Şekil değişikliği enzimi non-kompetitif olarak yavaşlatır. Cep HIV-1'e özgü olduğundan tek bir mutasyon (örneğin K103N) eski ajanların etkisini kaybetmek için yeterli olabilir.

Hedef: HIV-1 revers transkriptazının allosterik cebi

## Temel noktalar

- Düşük genetik bariyer: tek bir mutasyon efavirenz ile nevirapin arasında çapraz dirence yol açabilir.
- Efavirenz: sinir sistemi belirtileri (baş dönmesi, canlı rüyalar, uykusuzluk) ve psikiyatrik belirtiler; CYP3A ve CYP2B6 indükleyicisidir.
- Nevirapin: esas olarak ilk haftalarda ağır hepatotoksisite ve döküntü (Stevens-Johnson).
- Rilpivirin mide asidine ihtiyaç duyar; proton pompası inhibitörleri kontrendikedir.
- HIV-2'ye karşı etkili değildirler.

## Bu gruptaki ilaçlar

- [**Efavirenz** Yıllarca birinci basamak tedavide kullanılmış, günde bir kez alınan bir NNRTI. Tipik etkileri baş dönmesi, canlı… HIV-1 revers transkriptazı (NNRTI cebi)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/efavirenz/)
- [**Nevirapin** Eski ve ucuz bir NNRTI. İlk haftalarda hepatite ve ağır deri reaksiyonlarına yol açabilir; CD4 sayısı yüksek kişilerde… HIV-1 revers transkriptazı (NNRTI cebi)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/nevirapin/)
- [**Rilpivirin** İkinci kuşak bir NNRTI. Yalnızca besin ve mide asidi varlığında emilir; uzun etkili enjeksiyonluk bir formu da vardır. HIV-1 revers transkriptazı (NNRTI cebi)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/rilpivirin/)
- [**Doravirin** Daha yeni bir NNRTI: besinle veya besinsiz alınır, mide asidinden bağımsızdır, efavirenze göre daha az sinir sistemi… HIV-1 revers transkriptazı (NNRTI cebi)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/doravirin/)
- [**Etravirin** Efavirenz veya nevirapine dirençli birçok HIV suşuna karşı etkili kalan ikinci kuşak bir NNRTİ. Başlıca yan etkisi… HIV-1 revers transkriptazı (NNRTİ cebi)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/etravirin/)

## Gruptaki diğerleri

- Etravirin

## Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

## Bir NNRTI'nin bağlanma bölgesi bir NRTI'ninkinden nasıl farklıdır?

NRTI aktif bölgeye sahte bir nükleotid olarak girer; NNRTI ise yakındaki allosterik bir cebe bağlanır ve fosforilasyona gerek duymadan enzimi bozar.

## NNRTI'ler HIV-2'ye karşı neden işe yaramaz?

Bağlandıkları allosterik cep HIV-1 revers transkriptazına özgüdür.

## Eski NNRTI'ler için düşük genetik bariyer ne anlama gelir?

Etkinin kaybedilmesi için tek bir viral mutasyonun (K103N gibi) yeterli olması; bu çoğu zaman eski sınıfın tümünü etkiler.

[← Tüm farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=J05AG) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [WHO recommends dolutegravir as preferred HIV treatment option in all populations](https://www.who.int/news/item/22-07-2019-who-recommends-dolutegravir-as-preferred-hiv-treatment-option-in-all-populations) (World Health Organization, 2019).

## **Bir hata mı buldunuz?** Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek. Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.

---
Source: https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/non-nukleozid-revers-transkriptaz-inhibitorleri/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/non-nukleozid-revers-transkriptaz-inhibitorleri/