[Durgical](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [Farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/) › Opioidler ve antagonistleri

# Opioidler ve antagonistleri

Opioid reseptörlerine etki eden ilaçlar: agonistler şiddetli ağrıyı giderir, nalokson gibi antagonistler doz aşımını geri çevirir.

Güncellendi 1 Kas 2026

## Nedir

Opioid agonistleri (morfin, fentanil ve diğerleri) şiddetli akut ağrı, kanser ağrısı ve anestezi için en güçlü analjeziklerdir. Antagonistler (nalokson) aynı reseptörü aktive etmeden işgal eder ve agonisti yerinden eder.

## Etki mekanizması

μ, κ ve δ opioid reseptörleri Gi/o'ya kenetli reseptörlerdir. Bir agonist adenilil siklazı inhibe eder, potasyum kanallarını açar (nöronu hiperpolarize eder) ve presinaptik kalsiyum kanallarını kapatır; böylece ağrı yolunda daha az glutamat ve P maddesi salınır. Bir antagonist aynı bölge için yarışır ve G proteinini aktive etmez.

Hedef: μ-opioid reseptörü (ve κ ile δ reseptörleri)

## Temel noktalar

- Doz aşımı koma, solunum depresyonu ve toplu iğne başı pupilla üçlüsüyle kendini gösterir.
- Analjezi, sedasyon ve solunum depresyonuna tolerans gelişir, ancak miyozis veya kabızlığa neredeyse hiç gelişmez.
- Nalokson birçok opioidden daha kısa etkilidir: hasta uyandıktan sonra yeniden uykuya dalıp nefes almayı bırakabilir.
- Kodein ve tramadol aktivasyon için CYP2D6'ya ihtiyaç duyar; ultra hızlı metabolizörlerde, özellikle çocuklarda, toksisite riski vardır.
- Opioidler ile benzodiazepinler veya alkol solunum depresyonunu toplar ve doz aşımı ölümlerinin sık bir nedenidir.

## Bu gruptaki ilaçlar

- [**Morfin** Şiddetli ağrı ve kanser ağrısı için referans opioid. μ reseptörünü aktive eder; solunumu baskılayabilir ve kabızlık… μ-opioid reseptörü](https://durgical.com/tr/farmakoloji/morfin/)
- [**Fentanil** Anestezi ve kanser ağrısında temel, çok güçlü ve hızlı bir sentetik opioid. Yasa dışı üretilen fentanil ağır bir doz… μ-opioid reseptörü](https://durgical.com/tr/farmakoloji/fentanil/)
- [**Nalokson** Opioid antagonisti: opioidleri reseptörden uzaklaştırıp doz aşımını dakikalar içinde geri çevirir. Opioid yoksa… μ-opioid reseptörü](https://durgical.com/tr/farmakoloji/nalokson/)
- [**Kodein** Hafif-orta ağrı ve öksürük için zayıf bir opioid. Bir ön ilaçtır: CYP2D6 onu morfine dönüştürür, bu da ultra hızlı… μ-opioid reseptörü (oluşturduğu morfin aracılığıyla)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/kodein/)
- [**Tramadol** İkili etkili bir analjezik: zayıf bir opioid ve bir serotonin-noradrenalin geri alım inhibitörü. Nöbetlere ve… μ-opioid reseptörü (başlıca M1 metaboliti aracılığıyla) ve serotonin ile noradrenalin taşıyıcıları](https://durgical.com/tr/farmakoloji/tramadol/)
- [**Hidromorfon** Şiddetli ağrıda kullanılan, morfinden birkaç kat güçlü bir μ agonisti. Konsantrasyonlarının birbiriyle veya morfinle… μ-opioid reseptörü](https://durgical.com/tr/farmakoloji/hidromorfon/)
- [**Metadon** Opioid kullanım bozukluğu ve kronik ağrı için uzun etkili bir opioid. Birikir, QT aralığını uzatır ve solunum… μ-opioid reseptörü](https://durgical.com/tr/farmakoloji/metadon/)
- [**Buprenorfin** Solunum depresyonunda tavan etkisi olan, yüksek afiniteli kısmi bir μ agonisti. Opioid kullanım bozukluğu ve ağrıyı… μ-opioid reseptörü (kısmi agonist; κ, δ ve nosiseptin reseptörlerine de etki eder)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/buprenorfin/)
- [**Naltrekson** Alkol ve opioid bağımlılığında nüksü önlemeye yardımcı olan uzun etkili oral bir opioid antagonisti. Vücutta hâlâ… μ-opioid reseptörü (antagonist)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/naltrekson/)
- [**Oksikodon** Şiddetli ağrıda tek başına veya parasetamolle kullanılan yarı sentetik oral bir μ agonisti. CYP3A4 metabolizması… μ-opioid reseptörü](https://durgical.com/tr/farmakoloji/oksikodon/)
- [**Hidrokodon** Şiddetli ağrı ve bazı ülkelerde öksürük için yarı sentetik bir μ agonisti; çoğu zaman parasetamolle kombine edilir… μ-opioid reseptörü](https://durgical.com/tr/farmakoloji/hidrokodon/)
- [**Petidin** Kısa etkili sentetik bir opioid. Metaboliti norpetidin birikerek tremor ve nöbetlere yol açar; MAO inhibitörleriyle… μ-opioid reseptörü](https://durgical.com/tr/farmakoloji/petidin/)
- [**Butorfanol** Bir opioid agonist-antagonist: kısmi μ agonisti ve tam κ agonisti. Solunum depresyonunda tavan etkisi vardır, ancak… κ (agonist) ve μ (kısmi agonist) opioid reseptörleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/butorfanol/)
- [**Nalbufin** Enjekte edilen κ agonisti, μ antagonisti opioid. Solunumda tavan etkisi var; μ agonisti kaynaklı solunum depresyonunu… κ (agonist) ve μ (antagonist) opioid reseptörleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/nalbufin/)
- [**Pentazosin** Kısmi μ agonisti ve κ agonisti bir opioid. Ağızdan, enjeksiyonla kötüye kullanımı önlemek için naloksonla birlikte… κ (agonist) ve μ (kısmi agonist) opioid reseptörleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/pentazosin/)
- [**Remifentanil** Anestezide kullanılan, kan esterazlarıyla yıkılan ultra kısa etkili μ opioid. Etkisi, karaciğer ve böbrekten bağımsız… μ-opioid reseptörü](https://durgical.com/tr/farmakoloji/remifentanil/)
- [**Sufentanil** Fentanil ailesinden bir μ opioid ve klinik kullanımdaki en güçlülerden biri. Genel anestezide ve doğum eyleminde… μ-opioid reseptörü](https://durgical.com/tr/farmakoloji/sufentanil/)
- [**Tapentadol** Noradrenalin geri alımını da bloke eden güçlü bir opioid. Şiddetli akut ağrıda kullanılır; tüm opioid risklerine ek… μ-opioid reseptörü ve noradrenalin taşıyıcısı](https://durgical.com/tr/farmakoloji/tapentadol/)
- [**Levorfanol** Şiddetli ağrıda kullanılan, uzun yarı ömürlü tam bir μ-opioid agonisti. İlk günlerde birikir; bu yüzden sedasyon ve… μ-opioid reseptörü](https://durgical.com/tr/farmakoloji/levorfanol/)
- [**Nalmefen** Opioid doz aşımını geri çeviren ve naloksondan daha uzun etki gösteren enjeksiyonluk bir opioid antagonisti. Bağımlı… μ-opioid reseptörü (antagonist)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/nalmefen/)
- [**Oksimorfon** Şiddetli akut ağrı için güçlü, tam bir μ-opioid agonisti. Ağızdan az emilir, yiyecek ve alkol düzeyini yükseltir… μ-opioid reseptörü](https://durgical.com/tr/farmakoloji/oksimorfon/)

## Gruptaki diğerleri

- kodein
- tramadol
- hidromorfon
- oksikodon
- metadon
- buprenorfin
- remifentanil
- naltrekson

## Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

## Opioidlerin hangi etkilerine neredeyse hiç tolerans gelişmez?

Miyozis ve kabızlık. Bu nedenle kronik kullanımda kabızlık sürer ve doz aşımında toplu iğne başı pupillalar bir ipucu olmaya devam eder.

## Bir μ agonisti omurilikte ağrı iletimini nasıl azaltır?

Presinaptik uçta kalsiyum kanallarını kapatır (daha az glutamat ve P maddesi) ve postsinaptik nöronda potasyum kanallarını açar; nöron hiperpolarize olur.

## Naloksonla uyanan bir hasta neden gözlem altında kalmalıdır?

Çünkü naloksonun etkisi birçok opioidden daha erken geçer; geçtiğinde solunum depresyonu geri dönebilir.

[← Tüm farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: [Opioid overdose](https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/opioid-overdose) (World Health Organization, 2025); [Morphine: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682133.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Pain Relievers | Analgesics | Painkillers | MedlinePlus](https://medlineplus.gov/painrelievers.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025).

## **Bir hata mı buldunuz?** Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek. Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.

---
Source: https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/opioidler-ve-antagonistleri/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/opioidler-ve-antagonistleri/