[Durgical](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [Farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/) › PI3K inhibitörleri

# PI3K inhibitörleri

PI3K-AKT yolağının oral kinaz inhibitörleri: PIK3CA mutasyonlu meme kanserinde alpelisib (PI3Kα), B hücreli kanserlerde idelalisib (PI3Kδ).

Güncellendi 1 Kas 2026

## Nedir

Fosfoinozitid 3-kinazlar (PI3K), büyüme faktörü ve B hücre reseptörlerinden gelen sinyalleri AKT ve mTOR'a ileterek büyümeyi ve sağkalımı destekler. Kullanımı izoform belirler: PI3Kα (PIK3CA geni) hormon reseptörü pozitif meme kanserinde sık olarak mutasyona uğramıştır; PI3Kδ esas olarak lökositlerde eksprese edilir ve malign B hücrelerini destekler.

## Etki mekanizması

PI3K katalitik alt biriminin kinaz bölgesinde ATP ile yarışırlar; böylece PIP3 oluşmaz ve AKT-mTOR sinyali azalır. Alpelisib PI3Kα'ya seçicidir; idelalisib ise PI3Kδ'ya seçicidir ve ayrıca B hücre reseptörü ile kemokin (CXCR4, CXCR5) sinyalini ve B hücrelerinin lenf düğümlerine ve kemik iliğine yerleşmesini (homing) azaltır.

Hedef: Fosfoinozitid 3-kinaz katalitik alt birimleri (PI3Kα, PI3Kδ)

## Temel noktalar

- Alpelisib: imza etkisi hiperglisemidir (PI3Kα insülin sinyalini de taşır); ayrıca döküntü ve ishal.
- İdelalisib: hepatotoksisite, ağır ishal veya kolit, pnömonit, enfeksiyonlar ve bağırsak perforasyonu için kutulu uyarılar.
- Alpelisib, PIK3CA mutasyonlu, HR pozitif, HER2 negatif ileri evre meme kanserinde fulvestrantla birlikte verilir.
- Her ikisi de CYP3A ile metabolize edilir; idelalisib ayrıca CYP3A'yı inhibe eder ve substratlarının düzeylerini yükseltir.

## Bu gruptaki ilaçlar

- [**Alpelisib** PIK3CA mutasyonlu meme kanserinde fulvestrantla ve PIK3CA ilişkili aşırı büyümede kullanılan oral PI3Kα inhibitörü… PI3Kα, fosfoinozitid 3-kinazın katalitik alt birimi p110α](https://durgical.com/tr/farmakoloji/alpelisib/)
- [**İdelalisib** Nüks eden KLL'de rituksimabla oral PI3Kδ inhibitörü. Kutulu uyarılar: karaciğer hasarı, ağır ishal/kolit, pnömonit… PI3Kδ, fosfoinozitid 3-kinazın katalitik alt birimi p110δ (lökositler)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/idelalisib/)

## Gruptaki diğerleri

- kopanlisib
- duvelisib
- inavolisib

## Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

## Alpelisib kan şekerini neden yükseltir?

Çünkü PI3Kα karaciğer, kas ve yağ dokusunda insülin sinyal yolağının bir parçasıdır.

## İdelalisib hangi PI3K izoformunu hedefler ve bu izoform hangi hücrelerde eksprese edilir?

PI3Kδ; esas olarak normal ve malign B hücreleri dahil lökositlerde eksprese edilir.

## İdelalisibin kutulu uyarı taşıyan hangi üç toksisitesini sayabilirsiniz?

Şunlardan herhangi üçü: hepatotoksisite, ağır ishal veya kolit, pnömonit, ciddi enfeksiyonlar, bağırsak perforasyonu.

[← Tüm farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: [Alpelisib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a619036.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Idelalisib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a614040.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EM) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

## **Bir hata mı buldunuz?** Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek. Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.

---
Source: https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/pi3k-inhibitorleri/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/pi3k-inhibitorleri/