[Durgical](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [Farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/) › Topoizomeraz inhibitörleri

# Topoizomeraz inhibitörleri

DNA'yı kesip yeniden birleştiren enzimleri tuzağa düşüren kanser ilaçları. Kesilen DNA açık kalır ve bölünen hücreleri öldüren kırıklara dönüşür.

Güncellendi 1 Kas 2026

## Nedir

Topoizomeraz I inhibitörleri (kamptotesinler: irinotekan, topotekan) ve topoizomeraz II inhibitörleri (epipodofilotoksinler: etoposid). Antrasiklinler de topoizomeraz II'yi zehirler, ancak antitümör antibiyotikler arasında sınıflandırılır.

## Etki mekanizması

Topoizomerazlar replikasyon sırasında DNA'nın burulmasını, onu kesip yeniden birleştirerek giderir. Kamptotesinler topoizomeraz I-DNA kompleksine bağlanır ve tek zincir çentiğinin yeniden kapanmasını önler; etoposid aynısını topoizomeraz II ve onun çift zincir kesiği için yapar. Replikasyon çatalı bu tuzağa düşmüş komplekslere çarptığında kalıcı çift zincir kırıkları oluşur ve hücre apoptoza gider.

Hedef: DNA topoizomeraz I veya II

## Temel noktalar

- Topoizomeraz I: irinotekan ve topotekan. Topoizomeraz II: etoposid (ve antrasiklinler).
- İrinotekan: erken kolinerjik ishal (atropine yanıt verir) ve geç, şiddetli ishal; UGT1A1*28 veya *6 varyantlarında nötropeni riski artar.
- Etoposid: miyelosupresyon, çok hızlı infüzyonda hipotansiyon ve sekonder lösemi.
- Topotekan: başlıca toksisite şiddetli miyelosupresyondur.

## Bu gruptaki ilaçlar

- [**Etoposit** Topoizomeraz II'yi kesik DNA üzerinde tuzağa düşüren bitkisel ilaç. Testis ve küçük hücreli akciğer kanserinde… DNA topoizomeraz IIα](https://durgical.com/tr/farmakoloji/etoposit/)
- [**İrinotekan** Kolorektal kanser için bir kamptotesin ön ilacı. Aktif formu SN-38 topoizomeraz I'i tuzağa düşürür; erken ve geç ishal… DNA topoizomeraz I](https://durgical.com/tr/farmakoloji/irinotekan/)
- [**Topotekan** Topoizomeraz I'i tuzağa düşüren kamptotesin. Nüks eden over ve küçük hücreli akciğer kanserinde, serviks kanserinde… DNA topoizomeraz I](https://durgical.com/tr/farmakoloji/topotekan/)

## Gruptaki diğerleri

- tenipozid
- belotekan

## Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

## İrinotekan ve topotekan hangi topoizomerazı, etoposid hangisini inhibe eder?

İrinotekan ve topotekan: topoizomeraz I. Etoposid: topoizomeraz II.

## Topoizomeraz zehirleri bölünen hücreler için neden daha toksiktir?

Tuzağa düşmüş enzim-DNA kompleksleri, replikasyon çatalı onlara ulaştığında kalıcı çift zincir kırıklarına dönüşür.

## Hangi gen varyantı irinotekanla şiddetli nötropeni riskini artırır?

SN-38'in inaktivasyonunu yavaşlatan, fonksiyonu azalmış UGT1A1 alelleri (*28 veya *6).

[← Tüm farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: [DailyMed - ETOPOSIDE injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=fe870629-104d-4d67-a7c6-f53bc588121e) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - IRINOTECAN HYDROCHLORIDE injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5c527c2e-9062-4afe-dbbb-f650db3a340f) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [DailyMed - TOPOTECAN HYDROCHLORIDE injection, powder, lyophilized, for solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b6019088-cd94-43b4-b5ce-ba20b6b8021e) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).

## **Bir hata mı buldunuz?** Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek. Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.

---
Source: https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/topoizomeraz-inhibitorleri/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/topoizomeraz-inhibitorleri/