[Durgical](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [Farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/) › [Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/kinaz-inhibitorleri/) › İmatinib

# İmatinib

## Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)?

Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)

## Yüksek risk?

Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.

İlk hedefe yönelik kinaz inhibitörü: Philadelphia pozitif KML'de BCR-ABL'yi ve GIST'te KIT'i kapatır. Tipik etkileri: ödem, kramplar, bulantı.

Güncellendi 1 Kas 2026

Diğer adı: imatinib mesilat, STI571

## Hızlı bilgi

**Group**
[Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/kinaz-inhibitorleri/)

**Target**
BCR-ABL tirozin kinaz (ABL1 kinaz alanı)

**Used for**
KIT · Hipereozinofilik sendrom

**Key effects**
Bulantı · Kas krampları ve kas-iskelet ağrısı

**Monitor**
Tam kan sayımı · Vücut ağırlığı ve ödem

**ATC**
L01EA01

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Bu sayfada

- Temeller Etki mekanizması
- Endikasyonlar
- Yan etkiler
- Kontrendikasyonlar
- Önemli etkileşimler
- Neler izlenir
- Uygulama ve güvenlik
- Gebelik ve emzirme
- Hemşirelik bakımı
- Farmakokinetik
- Akılda tutmak için
- Kendinizi sınayın
- İlişkili ilaçlar
- İlişkili hastalıklar
- Etiketlerin anlamı

## Etki mekanizması

✂**BCR-ABL tirozin kinaz (ABL1 kinaz alanı)**İmatinib

ⓘ Şekil, imatinibi, bağlanma bölgesi insan enzimiyle eşleşen fare c-Abl kinaz alanının ATP cebinde gösterir; kinazı inaktif şeklinde tutar.

**3B hedef:** BCR-ABL tirozin kinaz (ABL1 kinaz alanı). PDB yapısı 1IEP (RCSB PDB, kamu malı). [Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin](https://www.rcsb.org/structure/1IEP) · Döndürmek için sürükleyin · yakınlaştırmak için iki parmakla açın

Philadelphia kromozomu, t(9;22), BCR'yi ABL ile birleştirir ve kronik miyeloid lösemiyi süren, sürekli açık bir tirozin kinaz olan BCR-ABL'yi oluşturur. İmatinib ATP bağlanma cebini doldurur ve kinazı inaktif konformasyonunda kilitler; böylece kinaz substratlarını fosforile edemez, lösemik hücreler çoğalmayı durdurur ve apoptoza gider. Ayrıca KIT ve PDGFR reseptör kinazlarını inhibe eder; bu, GIST ve bazı eozinofilik bozukluklardaki etkinliğini açıklar.

- t(9;22) sürekli aktif BCR-ABL kinazını oluşturur
- İmatinib ATP cebini doldurur, inaktif şekil kilitlenir
- Substrat fosforilasyonu yok: çoğalma durur
- Ayrıca KIT ve PDGFR'yi bloke eder (GIST)

## Endikasyonlar

- Erişkinlerde ve çocuklarda Philadelphia kromozomu pozitif kronik miyeloid lösemi. [Kronik miyeloid lösemi →](https://durgical.com/tr/hastaliklar/kronik-miyeloid-losemi/)
- Philadelphia pozitif akut lenfoblastik lösemi. [Akut lösemi (AML ve ALL) →](https://durgical.com/tr/hastaliklar/akut-losemi/)
- KIT (CD117) pozitif gastrointestinal stromal tümör, ileri evre veya rezeksiyon sonrası. [Gastrointestinal stromal tümör (GİST) →](https://durgical.com/tr/hastaliklar/gastrointestinal-stromal-tumor/)
- Hipereozinofilik sendrom, kronik eozinofilik lösemi, PDGFR yeniden düzenlenmeli miyelodisplastik/miyeloproliferatif hastalık, sistemik mastositoz ve dermatofibrosarkoma protuberans.

## Yan etkiler

### Sık

- Özellikle göz çevresinde ödem ve sıvı retansiyonu
- Bulantı, kusma, ishal, karın ağrısı
- Kas krampları ve kas-iskelet ağrısı
- Döküntü
- Yorgunluk

### Ciddi (nadir, önemli)

- Ağır sıvı retansiyonu (plevral veya perikardiyal efüzyon, hızlı kilo artışı)
- Sitopeniler: anemi, nötropeni, trombositopeni
- Kalp yetmezliği ve sol ventrikül disfonksiyonu
- Ağır hepatotoksisite
- Gastrointestinal kanama veya perforasyon
- Ağır deri reaksiyonları (Stevens-Johnson sendromu)
- Tümör lizis sendromu
- Çocuklarda büyüme geriliği

## Kontrendikasyonlar

- Prospektüste mutlak kontrendikasyon yoktur; kalp hastalığında, karaciğer yetmezliğinde ve gebelikte dikkatle kullanılır

## Önemli etkileşimler

**Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, karbamazepin, fenitoin, sarı kantaron)**
İmatinib düzeylerini düşürür ve yanıt kaybına yol açabilir.

**Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, klaritromisin)**
İmatinib düzeylerini ve toksisitesini artırır.

**CYP3A4 substratları (ör. simvastatin)**
İmatinib onların düzeylerini yükseltir.

**Varfarin**
Antikoagülasyon için varfarin yerine heparin veya düşük molekül ağırlıklı heparin tercih edilir.

**Tiroidektomi sonrası levotiroksin**
Hipotiroidi ortaya çıkabilir; TSH yakından izlenir.

## Neler izlenir

- Tam kan sayımı, ilk aylarda sık
- Başlamadan önce ve düzenli olarak karaciğer fonksiyonu
- Vücut ağırlığı ve ödem
- Böbrek fonksiyonu
- KML'de BCR-ABL transkript düzeyleri (moleküler yanıt)
- Çocuklarda büyüme

## Uygulama ve güvenlik

- Oral; mide rahatsızlığını azaltmak için bir öğünle ve büyük bir bardak suyla alınır.
- Tablet yutamayan kişiler için prospektüs, tabletlerin almadan hemen önce suda veya elma suyunda dağıtılmasına izin verir.
- İlaç adını dikkatle kontrol edin: imatinib, dasatinib ve nilotinib farklı besin ve güvenlik kuralları olan farklı ilaçlardır.
- CYP3A4 aracılığıyla düzeylerini değiştiren greyfurt ve sarı kantarondan kaçının.

## Gebelik ve emzirme

Fetusa zarar verebilir; tedavi sırasında etkili kontrasepsiyon kullanılır ve emzirme önerilmez.

## Hemşirelik bakımı

- Hastayı düzenli olarak tartın ve periorbital ve bacak şişliğine bakın; hızlı kilo artışını bildirin.
- İlaç yenilemelerinden önce istendiği şekilde kan sayımlarını ve karaciğer testlerini gözden geçirin.
- Nefes darlığı, göğüs ağrısı veya siyah dışkıyı sorun.
- Eğitim: reçete edildiği şekilde her gün almak, ateşi veya kanamayı bildirmek, kontrasepsiyon kullanmak ve baş dönmesi veya yorgunluk varsa araç kullanırken dikkatli olmak.

## Farmakokinetik

**Emilim**
Oral; neredeyse tamamen emilir ve bir öğünle ve büyük bir bardak suyla alınır.

**Metabolizma**
Karaciğer, esas olarak CYP3A4, aktif bir N-desmetil metabolite; ayrıca CYP3A4 ve CYP2D6'yı inhibe eder.

**Eliminasyon**
Çoğunlukla metabolitler hâlinde dışkıyla; küçük bir kısmı idrarla.

**Yarılanma ömrü**
Yaklaşık 18 saat (aktif metabolit için yaklaşık 40 saat).

## Akılda tutmak için

İngilizce kelime oyunu: «Imatinib aims at three» (imatinib üç hedefe nişan alır): BCR-ABL (KML), KIT (GIST) ve PDGFR. Ele veren yan etkisi şiş yüzdür (periorbital ödem).

## Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

## İmatinib kronik miyeloid lösemide neyi inhibe eder?

Philadelphia kromozomu t(9;22) tarafından üretilen BCR-ABL tirozin kinazını.

## Hangi solid tümör imatinibe yanıt verir ve hangi hedef aracılığıyla?

Gastrointestinal stromal tümör (GIST), KIT (CD117) aracılığıyla.

## İmatinib kullanan bir hasta hızla kilo alıyor ve göz kapakları şişiyor. Ne oluyor?

Tipik bir imatinib etkisi olan sıvı retansiyonu; efüzyonlara ilerleyebilir ve bildirilmelidir.

## Rifampisin neden imatinibin başarısız olmasına yol açabilir?

CYP3A4'ü indükler ve imatinib düzeylerini düşürür.

## İlişkili ilaçlar

- [Dasatinib](https://durgical.com/tr/farmakoloji/dasatinib/)
- [Nilotinib](https://durgical.com/tr/farmakoloji/nilotinib/)

## İlişkili hastalıklar

- [Kronik miyeloid lösemi](https://durgical.com/tr/hastaliklar/kronik-miyeloid-losemi/)
- [Akut lösemi (AML ve ALL)](https://durgical.com/tr/hastaliklar/akut-losemi/)
- [Gastrointestinal stromal tümör (GİST)](https://durgical.com/tr/hastaliklar/gastrointestinal-stromal-tumor/)

## Etiketlerin anlamı

**Yüksek risk**
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.

[← Gruba dön: Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/kinaz-inhibitorleri/)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: [DailyMed - IMATINIB MESYLATE- imatinib tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=a1787fad-3612-43e1-98fa-ce62361e0b3c) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Imatinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a606018.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EA01) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

## **Bir hata mı buldunuz?** Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek. Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.

---
Source: https://durgical.com/tr/farmakoloji/imatinib/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/tr/farmakoloji/imatinib/