[Durgical](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [Farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/) › [Topoizomeraz inhibitörleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/topoizomeraz-inhibitorleri/) › İrinotekan

# İrinotekan

## Topoizomeraz inhibitörleri?

Topoizomeraz inhibitörleri

## Yüksek risk?

Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.

Kolorektal kanser için bir kamptotesin ön ilacı. Aktif formu SN-38 topoizomeraz I'i tuzağa düşürür; erken ve geç ishal ile nötropeni temel risklerdir.

Güncellendi 1 Kas 2026

## Hızlı bilgi

**Group**
[Topoizomeraz inhibitörleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/topoizomeraz-inhibitorleri/)

**Target**
DNA topoizomeraz I

**Used for**
Metastatik kolorektal karsinom

**Key effects**
Erken kolinerjik sendrom · Geç ishal · Nötropeni

**Monitor**
Her dozdan önce kan sayımı · Dışkılama sayısı ve tipi

**ATC**
L01CE02

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Bu sayfada

- Temeller Etki mekanizması
- Endikasyonlar
- Yan etkiler
- Kontrendikasyonlar
- Önemli etkileşimler
- Neler izlenir
- Uygulama ve güvenlik
- Gebelik ve emzirme
- Hemşirelik bakımı
- Farmakokinetik
- Akılda tutmak için
- Kendinizi sınayın
- İlişkili ilaçlar
- İlişkili hastalıklar
- Etiketlerin anlamı

## Etki mekanizması

✂**DNA topoizomeraz I**İrinotekan

ⓘ Şekil, irinotekanın aktif metaboliti SN-38'in ana bileşiği olan kamptotesini insan topoizomeraz I–DNA kompleksine bağlı olarak gösterir.

**3B hedef:** DNA topoizomeraz I. PDB yapısı 1T8I (RCSB PDB, kamu malı). [Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin](https://www.rcsb.org/structure/1T8I) · Döndürmek için sürükleyin · yakınlaştırmak için iki parmakla açın

Karboksilesterazlar irinotekanı çok daha aktif olan SN-38'e dönüştürür. SN-38 topoizomeraz I–DNA kompleksine bağlanır ve tek zincir çentiğinin yeniden kapanmasını önler. Bir replikasyon çatalı tuzağa düşmüş komplekse çarptığında çift zincir kırığı oluşur ve hücre ölür. SN-38, UGT1A1 aracılığıyla glukuronidasyonla inaktive edilir; bu nedenle UGT1A1 aktivitesi düşük kişiler daha fazla SN-38'e maruz kalır.

- Karboksilesterazlar irinotekanı SN-38'e dönüştürür
- SN-38 topoizomeraz I'i çentikli DNA üzerinde tuzağa düşürür
- Replikasyon çatalları çarpışır: çift zincir kırıkları
- UGT1A1 SN-38'i inaktive eder; düşük aktivite daha fazla toksisite demektir

## Endikasyonlar

- Metastatik kolorektal karsinom: fluorourasil ve folinik asitle birinci basamakta ve fluorourasil altında progresyondan sonra. [Kolorektal kanser →](https://durgical.com/tr/hastaliklar/kolorektal-kanser/)

## Yan etkiler

### Sık

- Erken kolinerjik sendrom: burun akıntısı, tükürük artışı, küçük pupiller, gözyaşı, terleme, yüz kızarması, kramplar, yavaş kalp hızı
- Geç ishal
- Nötropeni
- Bulantı, kusma, yorgunluk ve saç dökülmesi

### Ciddi (nadir, önemli)

- Dehidratasyon, elektrolit kaybı veya sepsisle birlikte ağır geç ishal (kutulu uyarı)
- Ağır miyelosupresyon ve nötropenik sepsis; UGT1A1*28 veya *6 varyantlarında daha olasıdır
- Hacim kaybına bağlı akut böbrek yetmezliği
- İnterstisyel akciğer hastalığı; aşırı duyarlılık reaksiyonları

## Kontrendikasyonlar

- İrinotekana veya yardımcı maddelerine bilinen aşırı duyarlılık

## Önemli etkileşimler

**Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (fenitoin, fenobarbital, karbamazepin, rifampisin, sarı kantaron)**
İrinotekan ve SN-38 maruziyetini belirgin biçimde azaltır; birlikte verilmezler.

**Güçlü CYP3A4 veya UGT1A1 inhibitörleri (ör. ketokonazol)**
İrinotekan ve SN-38 maruziyetini artırır; birlikte verilmezler.

**Diüretikler ve laksatifler**
Hastada ishal varken kaçınılır, çünkü dehidratasyonu kötüleştirirler.

## Neler izlenir

- Her dozdan önce kan sayımı
- Dışkılama sayısı ve tipi, sıvılar ve elektrolitler
- Başlamadan önce UGT1A1 genotipi test edilebilir
- Bilirubin ve solunum belirtileri

## Uygulama ve güvenlik

- Her dozdan önce antiemetik premedikasyon; erken kolinerjik belirtiler için atropin hazır tutulur.
- Ekstravazasyon: bölge steril suyla yıkanır ve buz uygulanır.
- Tehlikeli ilaçtır: tehlikeli ilaç kullanım prosedürlerine (geçirimsiz eldiven, deri teması olmadan) uygun hazırlanıp verilir ve sitotoksik atık olarak imha edilir.

## Gebelik ve emzirme

Fetüse zarar verebilir; tedavi süresince kadınlar ve kadın partneri olan erkekler etkili kontrasepsiyon kullanır.

## Hemşirelik bakımı

- Vermeden önce ilaç, hasta, yol ve kürün bağımsız çift kontrolü (yüksek riskli ilaç).
- İnfüzyon sırasında ve hemen sonrasında terleme, tükürük artışı, kramp veya erken ishal açısından izleyin ve istem doğrultusunda atropin verin.
- Hasta eğitimi: ayrıldıktan sonraki ilk sulu dışkıda reçete edilen antidiyareyi başlatmasını, bol sıvı içmesini ve ishal sürerse ya da ateş veya baş dönmesiyle birlikteyse aramasını söyleyin.
- Her kürden önce kan sayımı; nötropeniyle birlikte ateş acil durum olarak ele alınır.

## Farmakokinetik

**Emilim**
Yalnızca intravenöz infüzyon.

**Metabolizma**
Karboksilesterazlarla SN-38'e aktive edilir; CYP3A4 ile inaktif ürünlere oksitlenir; SN-38, UGT1A1 ile glukuronide edilir.

## Akılda tutmak için

IRINOtekan sizi «tuvalete KOŞTURUR» (İngilizce «RUN to the loo»): erken ishal kolinerjiktir (atropin), geç ishal tehlikelidir. Düşük UGT1A1 (Gilbert'te olduğu gibi) daha fazla SN-38 demektir.

## Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

## İrinotekanın neden olduğu iki ishal tipi nelerdir ve her biri nasıl yönetilir?

Atropine yanıt veren erken kolinerjik ishal; yaşamı tehdit edebilen ve loperamid ile sıvılarla hemen tedavi edilen geç ishal.

## İrinotekanı aktif formuna hangi enzim dönüştürür ve bu formu hangi enzim inaktive eder?

Karboksilesterazlar SN-38'i oluşturur; UGT1A1 onu glukuronide ederek inaktive eder.

## Gilbert sendromlu bir hastada irinotekanla neden daha fazla nötropeni görülebilir?

Azalmış UGT1A1 glukuronidasyonu vücutta daha fazla aktif SN-38 bırakır.

## İlişkili ilaçlar

- [Topotekan](https://durgical.com/tr/farmakoloji/topotekan/)
- [Etoposit](https://durgical.com/tr/farmakoloji/etoposit/)
- [Oksaliplatin](https://durgical.com/tr/farmakoloji/oksaliplatin/)
- [Kalsiyum folinat](https://durgical.com/tr/farmakoloji/kalsiyum-folinat/)

## İlişkili hastalıklar

- [Kolorektal kanser](https://durgical.com/tr/hastaliklar/kolorektal-kanser/)

## Etiketlerin anlamı

**Yüksek risk**
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.

[← Gruba dön: Topoizomeraz inhibitörleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/topoizomeraz-inhibitorleri/)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: [DailyMed - IRINOTECAN HYDROCHLORIDE injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5c527c2e-9062-4afe-dbbb-f650db3a340f) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01CE02) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); [eEML - Electronic Essential Medicines List](https://list.essentialmeds.org/) (World Health Organization, 2025).

## **Bir hata mı buldunuz?** Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek. Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.

---
Source: https://durgical.com/tr/farmakoloji/irinotekan/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/tr/farmakoloji/irinotekan/