[Durgical](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [Farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/) › [Antidiyareikler](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/antidiyareikler/) › Loperamid # Loperamid ## Antidiyareikler? Antidiyareikler Bağırsak duvarına etki eden ve beyne neredeyse hiç ulaşmayan bir opioid. İshali kontrol etmek için bağırsağı yavaşlatır ama sıvıların yerini tutmaz. Güncellendi 1 Kas 2026 ## Hızlı bilgi **Group** [Antidiyareikler](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/antidiyareikler/) **Target** Miyenterik pleksusun μ-opioid reseptörü **Used for** 2 yaş ve üzeri hastalarda **Key effects** Kabızlık · Yorgunluk · Baş dönmesi veya uyuklama **Monitor** Dışkılama sıklığı ve kıvamı · Karın distansiyonu **ATC** A07DA03 Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler. Bu sayfada - Temeller Etki mekanizması - Endikasyonlar - Yan etkiler - Kontrendikasyonlar - Önemli etkileşimler - Neler izlenir - Uygulama ve güvenlik - Gebelik ve emzirme - Hemşirelik bakımı - Farmakokinetik - Akılda tutmak için - Kendinizi sınayın - İlişkili ilaçlar - İlişkili hastalıklar ## Etki mekanizması ◎**Miyenterik pleksusun μ-opioid reseptörü**Loperamid ⓘ Şekil, Gi proteinine bağlı insan μ-opioid reseptöründeki loperamidi göstermektedir (kriyo-EM); görüntüleyici görüntüyü reseptöre kırpar. **3B hedef:** Miyenterik pleksusun μ-opioid reseptörü. PDB yapısı 9PY4 (RCSB PDB, kamu malı). [Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin](https://www.rcsb.org/structure/9PY4) · Döndürmek için sürükleyin · yakınlaştırmak için iki parmakla açın Loperamid bağırsak duvarındaki μ-opioid reseptörlerine bağlanır ve asetilkolin ile prostaglandin salınımını azaltır. İleri itici peristaltizm yavaşlar, içerik mukozayla daha uzun süre temas halinde kalır, daha fazla su ve tuz emilir ve dışkı hacmi azalır. Ayrıca anal sfinkter tonusunu artırır. P-glikoprotein onu beyinden dışarı pompalar; bu nedenle olağan dozlarda santral etkisi azdır. - Bağırsak duvarındaki μ-opioid reseptörlerine bağlanır - Azalan asetilkolin ve prostaglandin salınımı peristaltizmi yavaşlatır - Uzayan geçiş daha fazla su ve tuzun emilmesini sağlar - P-glikoprotein, olağan dozlarda onu beyinden uzak tutar ## Endikasyonlar - 2 yaş ve üzeri hastalarda, rehidratasyonla birlikte akut nonspesifik ishal [Akut (viral) gastroenterit →](https://durgical.com/tr/hastaliklar/akut-gastroenterit/) - Erişkinlerde inflamatuvar bağırsak hastalığının kronik ishali - İrritabl bağırsak sendromunda ishal [İrritabl bağırsak sendromu →](https://durgical.com/tr/hastaliklar/irritabl-bag-rsak-sendromu/) - İleostomi çıkışının azaltılması ## Yan etkiler ### Sık - Kabızlık - Yorgunluk - Baş dönmesi veya uyuklama - Döküntü veya kaşıntı ### Ciddi (nadir, önemli) - Çoğunlukla önerilen dozların üzerinde veya kötüye kullanımda QT uzaması, torsades de pointes, ventriküler aritmiler, senkop ve kardiyak arrest - İleus, megakolon ve toksik megakolon - 2 yaşından küçük çocuklarda solunum ve MSS depresyonu - Anafilaksi (çok nadir) ## Kontrendikasyonlar - 2 yaşından küçük çocuklar - İshal olmadan karın ağrısı - Akut dizanteri (dışkıda kan ve yüksek ateş) - Akut ülseratif kolit - İnvaziv organizmalara (Salmonella, Shigella, Campylobacter) bağlı bakteriyel enterokolit - Antibiyotiklerden sonra psödomembranöz kolit (C. difficile) ## Önemli etkileşimler **CYP3A4 inhibitörleri (itrakonazol), CYP2C8 inhibitörleri (gemfibrozil) ve P-glikoprotein inhibitörleri (kinidin, ritonavir)** Loperamid düzeylerini yükseltirler: daha fazla kardiyak ve MSS toksisitesi **QT aralığını uzatan ilaçlar (sınıf IA ve III antiaritmikler, bazı antipsikotikler, moksifloksasin, metadon)** Aditif torsades de pointes riski; kombinasyondan kaçınılır **Sakinavir** Loperamid sakinavir maruziyetini azaltır; antiviral etki izlenir ## Neler izlenir - Dışkılama sıklığı ve kıvamı; akut ishalde 48 saat içinde düzelme olmazsa kesin - Karın distansiyonu, kabızlık veya ileus - Hidrasyon ve elektrolitler - QT risk faktörleri veya etkileşen ilaçlar varsa EKG ve kalp ritmi ## Uygulama ve güvenlik - Yalnızca oral; kardiyak risk nedeniyle önerilen günlük azami doz asla aşılmaz. - Sıvılar ve elektrolitler tedavinin temeli olmaya devam eder; loperamid onların yerini tutmaz. - 2 yaşından küçük çocuklara verilmez. ## Gebelik ve emzirme Bir klinisyen yararın buna değdiğine karar vermedikçe gebelikte genellikle önerilmez; küçük miktarları anne sütüne geçer. ## Hemşirelik bakımı - Vermeden önce dışkıda kan, ateş ve yakın zamanda antibiyotik kullanımını sorun; loperamid kontrendike olabileceğinden bunları bildirin. - Hidrasyonu değerlendirin (susama, mukozalar, idrar çıkışı) ve sıvıları yerine koyun. - Karın distansiyonu, kabızlık veya ileus ortaya çıkarsa kesin ve bildirin. - Prospektüsteki dozu aşmamayı ve bayılma, çarpıntı veya yanıtsızlık durumunda yardım istemeyi öğretin. - İlaç listesini QT'yi uzatan ilaçlar ve CYP3A4 veya P-glikoprotein inhibitörleri açısından gözden geçirin. ## Farmakokinetik **Emilim** Olağan oral dozlardan sonra plazma düzeyleri çok düşüktür **Dağılım** Proteine yüksek oranda bağlanır; bir P-glikoprotein substratıdır, bu yüzden beyne azı girer **Metabolizma** Karaciğerde, esas olarak CYP3A4 ve CYP2C8 ile (N-demetilasyon) **Eliminasyon** Esas olarak dışkıyla **Yarılanma ömrü** Yaklaşık 11 saat ## Akılda tutmak için Loperamid bağırsağı «LOPe»lar, beyni değil (İngilizce kelime oyunu; «lope» yavaş adımlarla ilerlemek): duvarda μ, kapıda P-glikoprotein, ama fazlası kalbe vurur (QT). ## Kendinizi sınayın Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun. ## Loperamid olağan dozlarda neden az santral opioid etkisine yol açar? P-glikoprotein onu beyinden dışarı pompalar ve plazma düzeyleri çok düşüktür. ## Önerilen dozların üzerindeki loperamidle hangi kardiyak risk ilişkilidir? Torsades de pointes ile QT uzaması, ventriküler aritmiler ve kardiyak arrest. ## Loperamid hangi durumlarda kontrendikedir? 2 yaşından küçük çocuklar, kanlı ve ateşli dizanteri, invaziv bakteriyel enterokolit, C. difficile koliti veya akut ülseratif kolit. ## Hangi ilaç etkileşimleri loperamid düzeylerini yükseltir? İtrakonazol gibi CYP3A4 inhibitörleri, gemfibrozil gibi CYP2C8 inhibitörleri ve kinidin veya ritonavir gibi P-glikoprotein inhibitörleri. ## İlişkili ilaçlar - [Difenoksilat ve atropin](https://durgical.com/tr/farmakoloji/difenoksilat-ve-atropin/) - [Oral rehidratasyon tuzları](https://durgical.com/tr/farmakoloji/oral-rehidratasyon-tuzlar/) ## İlişkili hastalıklar - [Akut (viral) gastroenterit](https://durgical.com/tr/hastaliklar/akut-gastroenterit/) - [İrritabl bağırsak sendromu](https://durgical.com/tr/hastaliklar/irritabl-bag-rsak-sendromu/) [← Gruba dön: Antidiyareikler](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/antidiyareikler/) İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez. Kaynaklar: [DailyMed - LOPERAMIDE HYDROCHLORIDE capsule](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5daab489-eb3f-eca1-e063-6394a90a99d5) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Loperamide: a medicine used to treat diarrhoea - NHS](https://www.nhs.uk/medicines/loperamide/) (NHS (National Health Service, UK), 2024); [Loperamide: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a682280.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); [RCSB PDB - 9PY4: Primed-state loperamide-mu opioid receptor-Gi GDPbS complex (rebound)](https://www.rcsb.org/structure/9PY4) (RCSB Protein Data Bank, 2026). ## **Bir hata mı buldunuz?** Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek. Hata bildir Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır. --- Source: https://durgical.com/tr/farmakoloji/loperamid/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/tr/farmakoloji/loperamid/