[Durgical](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [Farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/) › [Opioidler ve antagonistleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/opioidler-ve-antagonistleri/) › Nalokson

# Nalokson

## Opioidler ve antagonistleri?

Opioidler ve antagonistleri

Opioid antagonisti: opioidleri reseptörden uzaklaştırıp doz aşımını dakikalar içinde geri çevirir. Opioid yoksa neredeyse etkisizdir.

Güncellendi 1 Kas 2026

## Hızlı bilgi

**Group**
[Opioidler ve antagonistleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/opioidler-ve-antagonistleri/)

**Target**
μ-opioid reseptörü

**Used for**
Fentanil dahil opioid doz aşımı

**Key effects**
Bağımlı kişilerde yoksunluk belirtileri

**Monitor**
Yoksunluk bulguları

**ATC**
V03AB15

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

## Etki mekanizması

◎**μ-opioid reseptörü**Nalokson

ⓘ Şekil, inaktif fare μ reseptöründeki naloksonu gösterir; yapıda gizlenmiş bir nanoantikor ve bir allosterik modülatör de bulunur.

**3B hedef:** μ-opioid reseptörü. PDB yapısı 9BJK (RCSB PDB, kamu malı). [Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin](https://www.rcsb.org/structure/9BJK) · Döndürmek için sürükleyin · yakınlaştırmak için iki parmakla açın

Nalokson, opioid reseptörlerinde saf yarışmalı bir antagonisttir ve en yüksek afiniteyi μ reseptörüne gösterir. Agonistin bölgesini alır, onu yerinden eder ve G proteinini aktive etmeden reseptörü inaktif konformasyonunda tutar. Böylece solunum depresyonunu, sedasyonu ve miyozisi dakikalar içinde geri çevirir; bağımlı bir kişide akut yoksunluğu tetikleyebilir.

- μ reseptörü için opioidle yarışır ve onu yerinden eder
- Reseptör inaktif kalır: Gi proteini aktive olmaz
- Solunum merkezi dakikalar içinde dürtüsünü yeniden kazanır
- Etkisi birçok opioidden daha erken geçer: sedasyon geri dönebilir

## Endikasyonlar

- Fentanil dahil opioid doz aşımı (koma, solunum depresyonu ve miyozis)
- Anestezi sonrası opioide bağlı solunum depresyonunun geri çevrilmesi
- Enjeksiyonu caydırmak için dil altı buprenorfinle kombinasyon

## Yan etkiler

### Sık

- Bağımlı kişilerde yoksunluk belirtileri: ajitasyon, terleme, kusma, ağrı
- Taşikardi ve hipertansiyon

### Ciddi (nadir, önemli)

- Ağır akut yoksunluk
- Etkisi geçerken solunum depresyonunun geri dönmesi

## Kontrendikasyonlar

- Naloksona bilinen aşırı duyarlılık

## Önemli etkileşimler

**Opioid agonistleri (morfin, fentanil)**
Etkilerini geri çevirir; bağımlı kişilerde yoksunluğu tetikler.

**Buprenorfin**
Yüksek afinitesi geri çevirmeyi zorlaştırır ve daha fazla nalokson gerektirebilir.

**Uzun etkili opioidler (metadon)**
Etkileri naloksondan uzun sürer: solunum depresyonu geri dönebilir.

## Neler izlenir

- Uyandıktan sonra birkaç saat boyunca solunum hızı ve bilinç düzeyi
- Yoksunluk bulguları

## Farmakokinetik

**Emilim**
İntravenöz, intramüsküler, subkutan veya intranazal yolla verilir.

**Metabolizma**
Karaciğer, glukuronidasyonla (başlıca nalokson-3-glukuronid).

**Eliminasyon**
Böbrek yoluyla, metabolitler şeklinde.

**Yarılanma ömrü**
Yaklaşık bir buçuk saat.

**Etki başlangıcı ve süresi**
İntravenöz yolla yaklaşık iki dakika içinde; intramüsküler veya subkutan yolla biraz daha uzun.

## Akılda tutmak için

Nalokson, opioidi kulüpten dışarı atan ama vardiyasını erken bitiren bir fedaidir: opioid hâlâ dışarıda bekliyorsa yeniden içeri girer.

## Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

## Nalokson μ reseptöründe ne tür bir liganddır?

Saf yarışmalı bir antagonist: reseptörü aktive etmeden agonistin bölgesini alır ve agonisti yerinden eder.

## Nalokson tek başına benzodiazepin doz aşımında neden işe yaramaz?

Yalnızca opioid reseptörlerine etki eder; benzodiazepinler GABA-A reseptörüne etki eder. Ortamda opioid yoksa nalokson neredeyse hiçbir etki göstermez.

## Dil altı tabletlerde buprenorfin neden naloksonla kombine edilir?

Dil altından alındığında nalokson çok az emilir ve etkileşmez; biri tableti çözüp enjekte ederse nalokson etki eder ve yoksunluğu tetikler.

## İlişkili ilaçlar

- [Morfin](https://durgical.com/tr/farmakoloji/morfin/)
- [Fentanil](https://durgical.com/tr/farmakoloji/fentanil/)

[← Gruba dön: Opioidler ve antagonistleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/opioidler-ve-antagonistleri/)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: [Naloxone Injection: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a612022.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Opioid overdose](https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/opioid-overdose) (World Health Organization, 2025); [NALOXONE HYDROCHLORIDE INJECTION, USP, AUTO-INJECTOR- naloxone hydrochloride injection, solution](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b5463553-b775-47a3-8d10-31e01ca1ec72) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=V03AB15) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

## **Bir hata mı buldunuz?** Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek. Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.

---
Source: https://durgical.com/tr/farmakoloji/nalokson/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/tr/farmakoloji/nalokson/