[Durgical](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [Farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/) › [Birinci kuşak antipsikotikler](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/birinci-kusak-antipsikotikler/) › Pimozid # Pimozid ## Birinci kuşak antipsikotikler? Birinci kuşak antipsikotikler Ağır Tourette tikleri için saklanan güçlü bir D2 blokörü antipsikotik. QT aralığını uzatır; bu yüzden EKG ve CYP3A4/2D6 etkileşimleri önemlidir. Güncellendi 1 Kas 2026 ## Hızlı bilgi **Group** [Birinci kuşak antipsikotikler](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/birinci-kusak-antipsikotikler/) **Target** Dopamin D2 reseptörü (antagonist); gösterilen hERG potasyum kanalı **Key effects** Halsizlik · Ekstrapiramidal etkiler · Prolaktin artışı **Monitor** Başlangıçta ve düzenli aralıklarla **ATC** N05AG02 Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler. Bu sayfada - Temeller Etki mekanizması - Endikasyonlar - Yan etkiler - Kontrendikasyonlar - Önemli etkileşimler - Neler izlenir - Uygulama ve güvenlik - Gebelik ve emzirme - Hemşirelik bakımı - Farmakokinetik - Akılda tutmak için - Kendinizi sınayın - İlişkili ilaçlar - İlişkili hastalıklar ## Etki mekanizması ◎**Dopamin D2 reseptörü (antagonist); gösterilen hERG potasyum kanalı**Pimozid ⓘ Pimozide bağlı bir D2 yapısı yoktur. Şekil, QT uzamasından sorumlu hedef dışı etki olan insan hERG potasyum kanalının gözeneğini bloke eden pimozidi göstermektedir. **3B hedef:** Dopamin D2 reseptörü (antagonist); gösterilen hERG potasyum kanalı. PDB yapısı 8ZYQ (RCSB PDB, kamu malı). [Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin](https://www.rcsb.org/structure/8ZYQ) · Döndürmek için sürükleyin · yakınlaştırmak için iki parmakla açın Pimozid, dopamin D2 reseptörlerini bloke eden bir difenilbutilpiperidindir; bunun motor ve vokal tikleri baskıladığı düşünülür. Kalpteki hERG potasyum kanalını da bloke eder; bu da repolarizasyonu yavaşlatır ve QT aralığını uzatır. Esas olarak CYP3A4 (ve kısmen CYP2D6) ile temizlendiğinden, bu enzimleri bloke eden her ilaç düzeyini ve ventriküler aritmi riskini artırır. - Pimozid D2 reseptörlerini bloke eder - Daha az dopamin sinyali: daha az motor ve vokal tik - Kalpteki hERG kanalını da bloke eder - Daha uzun QT: torsades riski, CYP3A4 inhibitörleriyle daha kötü ## Endikasyonlar - Standart tedaviye yanıt vermemiş Tourette bozukluğunda ağır motor ve fonik tiklerin baskılanması [Tourette sendromu ve tik bozuklukları →](https://durgical.com/tr/hastaliklar/tourette-sendromu-ve-tik-bozukluklar/) ## Yan etkiler ### Sık - Halsizlik, baş dönmesi ve dengesizlik - Ekstrapiramidal etkiler: esas olarak parkinsonizm, daha seyrek distoni ve akatizi - Prolaktin artışı: memede değişiklikler, adet değişiklikleri - Ağız kuruluğu, kabızlık ### Ciddi (nadir, önemli) - QT uzaması, ventriküler aritmi ve ani ölüm - Tardif diskinezi - Nöroleptik malign sendrom - Lökopeni, nötropeni, agranülositoz - Demansla ilişkili psikozu olan yaşlılarda artmış mortalite ## Kontrendikasyonlar - Basit tikler veya Tourette bozukluğuna bağlı olmayan tikler - Doğumsal uzun QT, aritmi öyküsü veya QT'yi uzatan başka ilaçlar - Düşük potasyum veya düşük magnezyum - Makrolidler, azol antifungaller (itrakonazol, ketokonazol), HIV proteaz inhibitörleri ve nefazodon (CYP3A4 inhibitörleri) - Paroksetin ve diğer güçlü CYP2D6 inhibitörleri; sertralin, sitalopram veya essitalopram - Ağır MSS depresyonu veya koma ## Önemli etkileşimler **Klaritromisin, eritromisin ve diğer makrolidler** Pimozid düzeylerinde artış ve QT uzaması: ani ölümler bildirilmiştir **QT'yi uzatan diğer ilaçlar (sınıf Ia ve III antiaritmikler, bazı antipsikotikler ve florokinolonlar)** Aditif QT uzaması **Greyfurt suyu** CYP3A4'ü bloke edip pimozid düzeylerini yükseltebilir **Uyarıcılar (metilfenidat, amfetaminler)** Kendileri tike yol açabilir; önce bu olasılık dışlanmalıdır ## Neler izlenir - Başlangıçta ve düzenli aralıklarla, özellikle ayarlama sırasında EKG - Potasyum ve magnezyum - Daha yüksek miktarlar düşünüldüğünde CYP2D6 genotipi - Anormal hareketler ## Uygulama ve güvenlik - Her yeni ilaç eklenmeden önce CYP3A4/CYP2D6 inhibisyonu ve QT etkisi açısından kontrol edilir - Düşük potasyum (diüretiklere, ishale bağlı) tedavi öncesinde ve sırasında düzeltilir ## Gebelik ve emzirme Üçüncü trimesterde maruz kalan yenidoğanlarda ekstrapiramidal veya yoksunluk belirtileri görülebilir; yalnızca yarar riski açıkça aşıyorsa kullanılır. ## Hemşirelik bakımı - İlk dozdan önce başlangıç EKG'si ve elektrolitlerin kayıtlı olduğunu kontrol eder - Çarpıntı, bayılma veya uzayan QT'yi derhal bildirir - Hastaya greyfurt suyundan kaçınmayı ve yeni bir antibiyotik veya antifungalden önce pimozid kullandığını söylemeyi öğretir - Sertlik, huzursuzluk, anormal hareketler ve ateşi izler ## Farmakokinetik **Emilim** Ağızdan alınır, belirgin ilk geçiş metabolizması vardır; doruk birkaç saat sonra **Metabolizma** Karaciğer, esas olarak CYP3A4, ayrıca CYP1A2 ve CYP2D6; düzeyler kişiden kişiye çok değişir **Eliminasyon** Esas olarak metabolitler hâlinde böbrekler yoluyla **Yarılanma ömrü** Uzun: çalışılan hastalarda yaklaşık 55 saat ## Akılda tutmak için «PIMozide = Prolonged Interval, Macrolides forbidden» (İngilizce akrostiş; «uzamış aralık, makrolidler yasak»): tikler düzelir, ama her kararı QT ve CYP3A4 listesi belirler. ## Kendinizi sınayın Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun. ## Pimozid hangi durum için saklanır? Standart tedaviye yanıt vermemiş Tourette bozukluğunun ağır motor ve fonik tikleri. ## Klaritromisin pimozidle birlikte neden kontrendikedir? CYP3A4'ü bloke eder, pimozid düzeylerini yükseltir ve QT uzamasına katkıda bulunur; ani ölümler bildirilmiştir. ## Pimozid tedavisi öncesinde ve sırasında hangi testler yapılır? EKG (QT aralığı) ile potasyum ve magnezyum düzeyleri. ## İlişkili ilaçlar - [Haloperidol](https://durgical.com/tr/farmakoloji/haloperidol/) - [Klaritromisin](https://durgical.com/tr/farmakoloji/klaritromisin/) ## İlişkili hastalıklar - [Tourette sendromu ve tik bozuklukları](https://durgical.com/tr/hastaliklar/tourette-sendromu-ve-tik-bozukluklar/) [← Gruba dön: Birinci kuşak antipsikotikler](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/birinci-kusak-antipsikotikler/) İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez. Kaynaklar: [DailyMed - PIMOZIDE tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=70b079e2-a1f7-4a93-8685-d60a4d7c1280) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Pimozide: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a686018.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=N05AG02) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Bir hata mı buldunuz?** Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek. Hata bildir Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır. --- Source: https://durgical.com/tr/farmakoloji/pimozid/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/tr/farmakoloji/pimozid/