[Durgical](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [Farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/) › [PDE4 inhibitörleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/pde4-inhibitorleri/) › Roflumilast

# Roflumilast

## PDE4 inhibitörleri?

PDE4 inhibitörleri

Kronik bronşitli ağır KOAH'ta alevlenmeleri azaltan oral bir PDE4 inhibitörü; bronkodilatör değildir.

Güncellendi 1 Kas 2026

## Hızlı bilgi

**Group**
[PDE4 inhibitörleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/pde4-inhibitorleri/)

**Target**
Fosfodiesteraz 4 (PDE4B, PDE4D)

**Key effects**
İshal ve bulantı · Kilo kaybı ve iştah azalması

**Monitor**
Düzenli vizitlerde vücut ağırlığı · Duygu durumu

**ATC**
R03DX07

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Bu sayfada

- Temeller Etki mekanizması
- Endikasyonlar
- Yan etkiler
- Kontrendikasyonlar
- Önemli etkileşimler
- Neler izlenir
- Uygulama ve güvenlik
- Gebelik ve emzirme
- Hemşirelik bakımı
- Farmakokinetik
- Akılda tutmak için
- Kendinizi sınayın
- İlişkili ilaçlar
- İlişkili hastalıklar

## Etki mekanizması

✂**Fosfodiesteraz 4 (PDE4B, PDE4D)**Roflumilast

ⓘ Şekil, insan fosfodiesteraz 4B'nin katalitik domainine bağlı roflumilastı göstermektedir.

**3B hedef:** Fosfodiesteraz 4 (PDE4B, PDE4D). PDB yapısı 1XMU (RCSB PDB, kamu malı). [Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin](https://www.rcsb.org/structure/1XMU) · Döndürmek için sürükleyin · yakınlaştırmak için iki parmakla açın

Roflumilast ve aktif N-oksit metaboliti, akciğerin inflamatuvar ve yapısal hücrelerinde siklik AMP'yi yıkan başlıca enzim olan fosfodiesteraz 4'ü seçici olarak inhibe eder. Siklik AMP'nin artması, inflamatuvar mediatörlerin salınımını ve nötrofillerin hava yollarına girişini azaltır. Sonuç, kronik bronşitli ağır KOAH'ta daha az alevlenmedir; akciğer fonksiyonu yalnızca hafifçe düzelir ve anında bronkodilatasyon olmaz.

- Roflumilast ve N-oksiti PDE4'ü bloke eder
- İnflamatuvar hücrelerin içinde siklik AMP yükselir
- Daha az sitokin salınır ve daha az nötrofil gelir
- KOAH alevlenmeleri seyrekleşir

## Endikasyonlar

- Kronik bronşitli ve alevlenme öyküsü olan ağır KOAH'ta, bronkodilatörlere ek olarak alevlenme riskinin azaltılması [Kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) →](https://durgical.com/tr/hastaliklar/kronik-obstruktif-akciger-hastal-g/)

## Yan etkiler

### Sık

- İshal ve bulantı
- Kilo kaybı ve iştah azalması
- Baş ağrısı ve baş dönmesi
- Uykusuzluk ve sırt ağrısı

### Ciddi (nadir, önemli)

- Psikiyatrik olaylar: uykusuzluk, anksiyete, depresyon ve intihar düşünceleri veya davranışı
- Klinik olarak anlamlı kilo kaybı

## Kontrendikasyonlar

- Orta-ağır karaciğer yetmezliği (Child-Pugh B veya C)
- Depresyon veya intihar düşüncesi öyküsünde dikkat
- Akut bronkospazmın giderilmesi için değildir

## Önemli etkileşimler

**Güçlü CYP indükleyicileri: rifampisin, fenobarbital, karbamazepin, fenitoin**
Roflumilast maruziyetini düşürür ve etkisini azaltır; önerilmez

**CYP3A4 veya ikili CYP3A4/CYP1A2 inhibitörleri: eritromisin, ketokonazol, fluvoksamin, simetidin**
Roflumilast maruziyetini ve yan etkilerini artırır

## Neler izlenir

- Düzenli vizitlerde vücut ağırlığı
- Duygu durumu, uyku ve intihar düşünceleri
- Alevlenme sıklığı
- Başlamadan önce karaciğer fonksiyonu

## Uygulama ve güvenlik

- Günde bir kez oral tablet, aç ya da tok
- Bazı şemalar toleransı artırmak için birkaç hafta daha düşük bir dozla başlar
- Kurtarıcı ilaç değildir: hasta kısa etkili bir inhaleri elinde tutar

## Gebelik ve emzirme

Yeterli insan verisi yoktur; hekim yararın riske değdiğine karar vermedikçe gebelikte kullanılmaz ve emzirme döneminde kullanılmaz.

## Hemşirelik bakımı

- Hastayı her vizitte tartın ve açıklanamayan kilo kaybını bildirin
- Duygu durumu, uyku ve intihar düşüncelerini sorun; aileye değişiklikleri bildirmeyi öğretin
- İshal ve bulantının genellikle ilk haftalardan sonra hafiflediğini açıklayın

## Farmakokinetik

**Emilim**
Ağızdan iyi emilir

**Metabolizma**
Karaciğer: CYP3A4 ve CYP1A2, etkinin çoğunu sağlayan aktif N-oksiti oluşturur

**Eliminasyon**
İdrar, metabolitler halinde

**Etki başlangıcı ve süresi**
Alevlenmeler üzerindeki yarar haftalar ile aylar içinde birikerek ortaya çıkar

## Akılda tutmak için

ROFLumilast (İngilizce akrostiş): Reduces Of Flare-ups (alevlenmeleri azaltır), Loses weight (kilo kaybettirir), duygu durumu düşebilir.

## Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

## Roflumilast bir bronkodilatör müdür?

Hayır; alevlenmeleri azaltan antiinflamatuvar bir PDE4 inhibitörüdür.

## Hangi KOAH fenotipi roflumilasttan yarar görür?

Kronik bronşitli ve sık alevlenmeli ağır KOAH.

## Roflumilast tedavisi sırasında hangi iki şey düzenli olarak izlenir?

Vücut ağırlığı ve duygu durumu (depresyon, intihar düşünceleri).

## Rifampisin neden roflumilastla birlikte kullanılmamalıdır?

CYP enzimlerini indükler, roflumilast maruziyetini düşürür ve onu etkisiz kılar.

## İlişkili ilaçlar

- [Teofilin](https://durgical.com/tr/farmakoloji/teofilin/)
- [Tiotropyum bromür](https://durgical.com/tr/farmakoloji/tiotropyum-bromur/)
- [Salbutamol](https://durgical.com/tr/farmakoloji/salbutamol/)

## İlişkili hastalıklar

- [Kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH)](https://durgical.com/tr/hastaliklar/kronik-obstruktif-akciger-hastal-g/)

[← Gruba dön: PDE4 inhibitörleri](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/pde4-inhibitorleri/)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: [DailyMed - ROFLUMILAST tablet](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=aaa81c1b-f63d-4e61-8bfa-9d42d92043c7) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Roflumilast: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a611034.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2016); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=R03DX07) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

## **Bir hata mı buldunuz?** Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek. Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.

---
Source: https://durgical.com/tr/farmakoloji/roflumilast/
License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/tr/farmakoloji/roflumilast/
