[Durgical](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [Farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/) › [DPP-4 inhibitörleri (gliptinler)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/dpp-4-inhibitorleri/) › Saksagliptin # Saksagliptin ## gliptinler? DPP-4 inhibitörleri (gliptinler) CYP3A4 ile metabolize edilen bir DPP-4 inhibitörü. Büyük bir çalışmada kalp yetmezliğine bağlı yatışları artırdı; bu nedenle kalp yetmezliğinde kaçınılır. Güncellendi 1 Kas 2026 ## Hızlı bilgi **Group** [DPP-4 inhibitörleri (gliptinler)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/dpp-4-inhibitorleri/) **Target** Dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4) **Used for** Tip 2 diyabet **Monitor** Böbrek işlevi · Kalp yetmezliği belirtileri · HbA1c **ATC** A10BH03 Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler. Bu sayfada - Temeller Etki mekanizması - Endikasyonlar - Yan etkiler - Kontrendikasyonlar - Önemli etkileşimler - Neler izlenir - Uygulama ve güvenlik - Gebelik ve emzirme - Hemşirelik bakımı - Farmakokinetik - Akılda tutmak için - Kendinizi sınayın - İlişkili ilaçlar - İlişkili hastalıklar ## Etki mekanizması ✂**Dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4)**Saksagliptin ⓘ Şekil, insan DPP-4'ünün aktif bölgesindeki saksagliptini (BMS-477118) gösterir; burada katalitik serine kovalent ve geri dönüşümlü olarak bağlanır. **3B hedef:** Dipeptidil peptidaz-4 (DPP-4). PDB yapısı 3BJM (RCSB PDB, kamu malı). [Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin](https://www.rcsb.org/structure/3BJM) · Döndürmek için sürükleyin · yakınlaştırmak için iki parmakla açın Saksagliptin, DPP-4'ün katalitik serini ile geri dönüşümlü kovalent bir bağ oluşturan bir siyanopirolidindir. Enzim uzun süre bloke kalır, yemek sonrası aktif GLP-1 ve GIP artar ve glukoz yüksekken insülin artar, glukagon azalır. Aktif metaboliti de DPP-4'ü inhibe eder. - Plazmada ve hücreler üzerindeki DPP-4 enzimini bloke eder - Aktif GLP-1 ve GIP yemek sonrası daha uzun süre kalır - Glukoz yüksekken daha fazla insülin ve daha az glukagon - Glukoz kilo değişmeden düşer ## Endikasyonlar - Tip 2 diyabet, diyet ve egzersizle birlikte [Tip 2 diabetes mellitus →](https://durgical.com/tr/hastaliklar/tip-2-diabetes-mellitus/) ## Yan etkiler ### Sık - Üst solunum yolu ve idrar yolu enfeksiyonları, baş ağrısı - İnsülin veya bir sülfonilüreyle birlikte hipoglisemi ### Ciddi (nadir, önemli) - Akut pankreatit - Ciddi alerjik reaksiyonlar: anafilaksi, anjiyoödem, Stevens–Johnson sendromu - Büllöz pemfigoid - Şiddetli, işlev kaybettiren eklem ağrısı - Kalp yetmezliğine bağlı hastaneye yatış ## Kontrendikasyonlar - Saksagliptine ciddi aşırı duyarlılık - Tip 1 diyabet veya ketoasidozda kullanılmaz ## Önemli etkileşimler **Güçlü CYP3A4/5 inhibitörleri (ketokonazol, klaritromisin, ritonavir)** Saksagliptin düzeylerini yükseltirler; doz sınırlandırılır. **İnsülin veya sülfonilüreler** Hipoglisemi riski artar. ## Neler izlenir - Böbrek işlevi - Kalp yetmezliği belirtileri (kilo artışı, ödem, nefes darlığı) - HbA1c ## Uygulama ve güvenlik - Ağızdan tablet, günde bir kez, besinle birlikte veya ayrı. - Bir GLP-1 reseptör agonistiyle birlikte verilmez. ## Gebelik ve emzirme Gebelikteki veriler sınırlıdır; olağan seçim insülindir. ## Hemşirelik bakımı - Öncesinde: böbrek işlevi, pankreatit ve kalp yetmezliği öyküsü. - Süresince: karın ağrısı, deride kabarcıklar, eklem ağrısı, şişlik veya nefes darlığı. - İnsülin veya bir sülfonilüreyle birlikte kullanıldığında kapiller glukoz. - Yeni başlanan antifungal, antibiyotik veya HIV ilaçlarını (CYP3A4 inhibitörleri) sorun. ## Farmakokinetik **Emilim** Ağızdan, besinle birlikte veya ayrı. **Metabolizma** Karaciğerde CYP3A4/5 aracılığıyla aktif bir metabolite dönüşür. **Eliminasyon** Böbrek ve karaciğer; orta ile ağır böbrek yetmezliğinde doz azaltılır. ## Akılda tutmak için Saksagliptin (İngilizce akrostiş): «S», «swelling» (şişlik) ve «CYP3A4» için: kalp yetmezliğinde kaçınılacak ve azoller ile makrolidlerle birlikte izlenecek gliptin. ## Kendinizi sınayın Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun. ## Hangi DPP-4 inhibitörü kalp yetmezliğine bağlı daha fazla hastaneye yatışla ilişkilidir? Büyük bir kardiyovasküler sonlanım çalışmasında saksagliptin. ## Ketokonazol saksagliptin için neden önemlidir? Saksagliptini metabolize eden enzim olan CYP3A4'ü güçlü biçimde inhibe eder ve düzeylerini yükseltir. ## Saksagliptin DPP-4'e nasıl bağlanır? Enzimin katalitik serini ile geri dönüşümlü kovalent bir bağ aracılığıyla. ## İlişkili ilaçlar - [Sitagliptin](https://durgical.com/tr/farmakoloji/sitagliptin/) - [Linagliptin](https://durgical.com/tr/farmakoloji/linagliptin/) - [Vildagliptin](https://durgical.com/tr/farmakoloji/vildagliptin/) ## İlişkili hastalıklar - [Tip 2 diabetes mellitus](https://durgical.com/tr/hastaliklar/tip-2-diabetes-mellitus/) [← Gruba dön: DPP-4 inhibitörleri (gliptinler)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/dpp-4-inhibitorleri/) İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez. Kaynaklar: [Saxagliptin: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a610003.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [DailyMed - SAXAGLIPTIN tablet, film coated](https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e286ffd4-c598-47fb-af06-2e15f7e6f99f) (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Crystal structure of human DPP-IV in complex with (1S,3S, 5S)-2-[(2S)-2-AMINO-2-(3-HYDROXYTRICYCLO[3.3.1.13,7]DEC-1- YL)ACETYL]-2-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANE-3-CARBONITRILE (CAS), (1S,3S,5S)-2-((2S)-2-AMINO-2-(3-HYDROXYADAMANTAN-1- YL)ACETYL)-2-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANE-3-CARBONITRILE (IUPAC), OR BMS-477118](https://www.rcsb.org/structure/3BJM) (RCSB Protein Data Bank, 2008); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=A10BH03) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Bir hata mı buldunuz?** Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek. Hata bildir Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır. --- Source: https://durgical.com/tr/farmakoloji/saksagliptin/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/tr/farmakoloji/saksagliptin/