[Durgical](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [DurgiPedia](https://durgical.com/tr/durgipedia/) › [Farmakoloji](https://durgical.com/tr/farmakoloji/) › [TRK ve RET inhibitörleri (tümörden bağımsız kinaz inhibitörleri)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/trk-ve-ret-inhibitorleri/) › Selperkatinib # Selperkatinib ## TRK ve RET inhibitörleri (tümörden bağımsız kinaz inhibitörleri)? TRK ve RET inhibitörleri (tümörden bağımsız kinaz inhibitörleri) ## Yüksek risk? Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır. RET füzyonlu akciğer ve tiroid kanserleri ile RET mutasyonlu medüller tiroid kanseri için oral seçici RET inhibitörü. Karaciğer, kan basıncı ve QT izlenir. Güncellendi 1 Kas 2026 ## Hızlı bilgi **Group** [TRK ve RET inhibitörleri (tümörden bağımsız kinaz inhibitörleri)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/trk-ve-ret-inhibitorleri/) **Target** RET reseptör tirozin kinazı (füzyonlar ve aktive edici mutasyonlar) **Key effects** Ağız kuruluğu · İshal · Hipertansiyon **Monitor** EKG ve elektrolitler · Tiroid fonksiyonu **ATC** L01EX22 Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler. Bu sayfada - Temeller Etki mekanizması - Endikasyonlar - Yan etkiler - Kontrendikasyonlar - Önemli etkileşimler - Neler izlenir - Uygulama ve güvenlik - Gebelik ve emzirme - Hemşirelik bakımı - Farmakokinetik - Akılda tutmak için - Kendinizi sınayın - İlişkili ilaçlar - İlişkili hastalıklar - Etiketlerin anlamı ## Etki mekanizması ◎**RET reseptör tirozin kinazı (füzyonlar ve aktive edici mutasyonlar)**Selperkatinib ⓘ Kristal yapı, selperkatinibi insan RET'inin kinaz alanında gösterir. **3B hedef:** RET reseptör tirozin kinazı (füzyonlar ve aktive edici mutasyonlar). PDB yapısı 7JU6 (RCSB PDB, kamu malı). [Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin](https://www.rcsb.org/structure/7JU6) · Döndürmek için sürükleyin · yakınlaştırmak için iki parmakla açın Selperkatinib yabani tip RET'i ve onkojenik formlarını inhibe eder: RET füzyon proteinleri (bazı akciğer, papiller tiroid ve diğer kanserlerde) ve RET nokta mutasyonları (medüller tiroid karsinomunda). Kinaz bölgesini doldurarak bu tümörleri yönlendiren sürekli RET sinyalini durdurur; daha yüksek konsantrasyonlarda VEGF ve FGF reseptörlerini de inhibe eder. - Bir RET füzyonu veya mutasyonu RET'i açık tutar - Selperkatinib RET kinaz bölgesini bloke eder - Aşağı akış büyüme sinyalleri durur - RET'in yönlendirdiği tümör hücreleri bölünmeyi durdurur ## Endikasyonlar - Erişkinlerde RET gen füzyonu taşıyan lokal ileri veya metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanseri. [Akciğer kanseri →](https://durgical.com/tr/hastaliklar/akciger-kanseri/) - Erişkinlerde ve 2 yaş ve üzeri çocuklarda sistemik tedavi gerektiren ileri evre veya metastatik RET mutasyonlu medüller tiroid kanseri. [Medüller tiroid karsinomu →](https://durgical.com/tr/hastaliklar/meduller-tiroid-karsinomu/) - Radyoaktif iyotun artık etkili olmadığı durumlar dahil, sistemik tedavi gerektiren ileri evre veya metastatik RET füzyonu pozitif tiroid kanseri. [Tiroit kanseri (papiller) →](https://durgical.com/tr/hastaliklar/tiroit-kanseri/) - Sistemik tedaviden sonra ilerlemiş veya sistemik tedaviye alternatifi olmayan diğer ileri evre RET füzyonu pozitif solid tümörler (hızlandırılmış onay). ## Yan etkiler ### Sık - Ağız kuruluğu, ağız yaraları - İshal, kabızlık, bulantı, karın ağrısı - Hipertansiyon - Yorgunluk, baş ağrısı - Uzuvlarda şişlik, döküntü ### Ciddi (nadir, önemli) - Hepatotoksisite - Ağır hipertansiyon - QT uzaması ve ritim sorunları - Hemoptizi veya kan kusma dahil kanama - İnterstisyel akciğer hastalığı / pnömonit - Hipotiroidi - Yara iyileşmesinde bozulma - Tümör lizis sendromu - Büyümekte olan çocuk ve ergenlerde kemik büyümesi sorunları ## Kontrendikasyonlar - İlaca ağır alerji - Uzun QT, kontrolsüz hipertansiyon ve karaciğer hastalığında dikkat; planlı cerrahiden önce kesilir ## Önemli etkileşimler **Proton pompası inhibitörleri** Emilimi düşürür; gerekirse selperkatinib yemekle alınır. **H2 blokerleri ve antiasitler** Emilimi düşürür; dozlar zaman olarak ayrılır. **Güçlü CYP3A4 inhibitörleri ve indükleyicileri (greyfurt ve sarı kantaron dahil)** Selperkatinib düzeylerini yükseltir veya düşürür. **QT'yi uzatan diğer ilaçlar** Aritmi riskini artırır. ## Neler izlenir - Başlamadan önce RET değişikliğini gösteren test - Özellikle tedavinin başında yakından karaciğer testleri - Tedaviden önce ve tedavi sırasında kan basıncı - EKG ve elektrolitler - Tiroid fonksiyonu - Çocuklarda büyüme ve kalça ya da diz ağrısı ## Uygulama ve güvenlik - Oral, bütün olarak yutulur; kusulan doz tekrarlanmaz. - Asit azaltıcı ilaçları kontrol edin: PPİ'ler, H2 blokerleri ve antiasitler için zamanlama kuralları farklıdır. - Yara iyileşmesinin bozulması riski nedeniyle elektif cerrahiden önce ara verilir. - Tehlikeli oral kemoterapi: eldivenle tutulur ve çocuklardan uzak saklanır; gebe bakım verenler ona dokunmaktan kaçınır. ## Gebelik ve emzirme Fetüse zarar verebilir; hastalar ve partnerleri tedavi süresince ve kısa süre sonrasında etkili kontrasepsiyon kullanır; emzirme önerilmez. ## Hemşirelik bakımı - Her vizitte kan basıncını ölçün ve yükselmeleri bildirin. - Reçete yenilemelerinden önce karaciğer testlerini ve EKG'yi gözden geçirin. - Çarpıntı, bayılma, kanama, öksürük ve nefes darlığı olup olmadığını sorun. - Eğitim: deride sararmayı, koyu idrarı, şiddetli baş ağrısını veya kanamayı bildirin; her cerraha tedaviden söz edin; ergenler kalça veya diz ağrısını ya da topallamayı bildirir. ## Farmakokinetik **Emilim** Oral kapsül veya tablet, yemekle veya yemeksiz; asit azaltıcı ilaçlar emilimi düşürebilir. **Metabolizma** Esas olarak CYP3A4 ile. **Yarılanma ömrü** Yaklaşık 32 saat. ## Akılda tutmak için «SelpeRcatinib = RET» (İngilizce kelime oyunu): R hedeftir; dört kontrolü «Liver, Pressure, QT, Thyroid» (karaciğer, kan basıncı, QT, tiroid). ## Kendinizi sınayın Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun. ## Selperkatinib hangi kinazı hedefler? RET (füzyonlar ve aktive edici mutasyonlar). ## Hangi tiroid kanseri RET nokta mutasyonları taşır? Medüller tiroid karsinomu. ## Selperkatinible hangi üç izlem kontrolü tipiktir? Karaciğer testleri, kan basıncı ve EKG (QT); ayrıca tiroid fonksiyonu. ## Proton pompası inhibitörleri selperkatinib için neden sorundur? Emilimini düşürürler; gerekiyorlarsa selperkatinib yemekle alınır. ## İlişkili ilaçlar - [Larotrektinib](https://durgical.com/tr/farmakoloji/larotrektinib/) - [Famotidin](https://durgical.com/tr/farmakoloji/famotidin/) - [Omeprazol](https://durgical.com/tr/farmakoloji/omeprazol/) ## İlişkili hastalıklar - [Akciğer kanseri](https://durgical.com/tr/hastaliklar/akciger-kanseri/) - [Medüller tiroid karsinomu](https://durgical.com/tr/hastaliklar/meduller-tiroid-karsinomu/) - [Tiroit kanseri (papiller)](https://durgical.com/tr/hastaliklar/tiroit-kanseri/) ## Etiketlerin anlamı **Yüksek risk** Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır. [← Gruba dön: TRK ve RET inhibitörleri (tümörden bağımsız kinaz inhibitörleri)](https://durgical.com/tr/farmakoloji/gruplar/trk-ve-ret-inhibitorleri/) İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez. Kaynaklar: [Selpercatinib: MedlinePlus Drug Information](https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a620036.html) (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); [Selpercatinib - NCI](https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/selpercatinib) (National Cancer Institute, 2026); [ATCDDD - ATC/DDD Index](https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L01EX22) (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026). ## **Bir hata mı buldunuz?** Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek. Hata bildir Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır. --- Source: https://durgical.com/tr/farmakoloji/selperkatinib/ License: CC BY 4.0 (https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/). Cite as: DurgiPedia (durgical.com), https://durgical.com/tr/farmakoloji/selperkatinib/